„Mildronate”, zastrzyki: instrukcje użytkowania, wskazania, dawkowanie, recenzje

Z tego artykułu dowiesz się, w jakim celu pacjenci mogą otrzymywać zastrzyki z Mildronate. Jest to lek metaboliczny, syntetyczny analog gamma-butyrobetainy - substancji występującej w każdej komórce ludzkiego ciała. Po co to jest? Na jakich warunkach należy to podjąć? Czy są jakieś przeciwwskazania? Teraz znajdziesz odpowiedzi na wiele pytań dotyczących tego tematu..

Skład i cena

Najpierw musisz zastrzec, że lek jest dostępny w dwóch postaciach - jest to roztwór Mildronate do podawania w jamie ustnej, a także do wstrzykiwań do mięśni i żyły, a także kapsułek przyjmowanych doustnie. Ale teraz porozmawiamy o pierwszej opcji.

Samo rozwiązanie jest bezbarwne i przezroczyste. W 1 ml tej kompozycji zawiera 100 mg dwuwodzianu meldonium. Nadal obecna jest pewna ilość wody do wstrzykiwań.

Średni koszt opakowań z 10 i 20 ampułkami wynosi odpowiednio 400 i 750 rubli.

Wpływ na ciało

Możesz się o tym dowiedzieć, jeśli dokładnie przestudiujesz instrukcję użycia Mildronate. Zastrzyki domięśniowo i dożylnie pomagają przywrócić równowagę między dostarczaniem tlenu do komórek a ich potrzebą..

Ponadto opisane narzędzie oczyszcza organizm z nagromadzonych toksycznych produktów przemiany materii w komórkach, zapewniając im ochronę przed różnymi urazami. Dodatkowo efekt tonizujący.

Dzięki zastrzykom z Mildronate ciało ludzkie staje się bardziej odporne. Zaczyna wytrzymywać duże obciążenia i odzyskuje znacznie szybciej niż wcześniej..

Dlatego lek jest aktywnie stosowany w leczeniu różnych zaburzeń związanych z mózgowym zaopatrzeniem w krew i aktywnością układu sercowo-naczyniowego. Ponadto przy pomocy „Mildronate” w ampułkach okazuje się, że znacznie zwiększa wydajność psychiczną i fizyczną.

Warto również wiedzieć, że meldonium pomaga zmniejszyć stężenie karnityny. W rezultacie rozpoczyna się aktywna produkcja gamma-butyrobetainy, charakteryzująca się właściwościami rozszerzającymi naczynia krwionośne..

Jeśli dana osoba cierpi na ostre niedokrwienne uszkodzenie mięśnia sercowego, tworzenie się strefy martwiczej zaczyna zwalniać, a okres rehabilitacji skraca się. Ale to nie wszystko! Na przykład w niewydolności serca zwiększa się kurczliwość mięśnia sercowego, zmniejsza się częstotliwość ataków dusznicy bolesnej i wzrasta tolerancja wysiłku.

W przypadku przewlekłych i ostrych zaburzeń krążenia o charakterze niedokrwiennym zastrzyki z Mildronate pomagają poprawić krążenie krwi i rozprowadzają go na rzecz dotkniętego obszaru.

I wreszcie, oprócz powyższego, lek pomaga wyeliminować zaburzenia funkcjonalne układu nerwowego u osób cierpiących na przewlekły alkoholizm z zespołem odstawienia.

Farmakokinetyka

Omawiając cechy zastrzyków z Mildronate, należy zwrócić uwagę na ten temat. Lek jest w 100% biodostępny, maksymalne stężenie osiąga się natychmiast po jego podaniu.

Substancja jest metabolizowana w organizmie, tworząc dwa metabolity wydalane przez nerki. Okres półtrwania trwa 3-6 godzin.

Wskazania

Instrukcja stosowania zastrzyków z Mildronate wymienia wszystkie warunki, w których przepisywany jest ten lek. Możesz je wybrać z poniższej listy:

  • Przewlekła niewydolność serca.
  • Krwotoki siatkówki o różnej etiologii.
  • Hemofthalmus.
  • Zakrzepica żyły środkowej siatkówki, a także jej gałęzie.
  • Kardiomiopatia dyshormonalna.
  • Stres fizyczny i psychiczny.
  • Choroba niedokrwienna serca. W takim przypadku stosuje się go jako uzupełnienie złożonej terapii w celu zmniejszenia ryzyka zawału mięśnia sercowego i dusznicy bolesnej..
  • Niewydolność naczyń mózgowych.
  • Udar i inne przewlekłe i ostre zaburzenia dopływu krwi do mózgu.
  • Zmniejszona wydajność.
  • Retinopatia o różnej etiologii (hipertoniczna lub cukrzycowa).
  • Zespół odstawienia wynikający z przewlekłego alkoholizmu.

Niemniej jednak, nawet jeśli dana osoba uważa, że ​​ma wszystkie wskazania do stosowania kroplomierzy z Mildronate lub zastrzyków, nie będzie w stanie rozpocząć terapii. Lek jest poważny, a zatem na receptę - samoleczenie będzie obarczone konsekwencjami.

Przeciwwskazania

Ampułki z „Mildronate” są zabronione dla osób, u których zaobserwowano jedno z poniższych:

  • Zwiększone ciśnienie śródczaszkowe. Zwłaszcza jeśli przyczyną jest guz wewnątrzczaszkowy lub odpływ żylny.
  • Ciąża lub laktacja.
  • Poniżej 18-tego roku życia.
  • Testowany w odniesieniu do składników, z których składa się lek, nadwrażliwość.

Zastosowanie leku w leczeniu nieletnich oraz kobiet w ciąży i karmiących piersią nie było badane. A ponieważ nie ma informacji o jego bezpieczeństwie i skuteczności, lek nie jest stosowany.

Dawkowanie

Po przestudiowaniu wskazań do stosowania zastrzyków z Mildronate, musisz omówić cechy i schemat jego podawania. Wszystkie niuanse można wyróżnić na takiej liście:

  • Rano należy wstrzyknąć lub zakraplacz, ponieważ istnieje ryzyko wywołania ekscytującego efektu.
  • Lek jest przepisywany paraburalnie, dożylnie i domięśniowo. Sposób podawania, czas trwania kursu i ilość zastosowanego leku zostanie ustalona przez lekarza. Wszystko zależy od ciężkości stanu, wskazań i innych czynników..
  • Jeśli u pacjenta zdiagnozowano chorobę wieńcową z zawałem mięśnia sercowego, lek wstrzykuje się do żyły, strumieniem, 5-10 ml. Dawka jest podawana od razu całkowicie lub podzielona na dwie dawki.
  • W przypadku przewlekłej niewydolności serca, choroby niedokrwiennej serca, której towarzyszy stabilna dławica piersiowa, a także nierównomierna kardiomiopatia, wskazania są podobne. Ale jest też alternatywa: lek można przyjmować domięśniowo 1-2 razy dziennie. Z reguły kurs trwa 10-14 dni. Następnie pacjent zostaje przeniesiony na tabletki. Kurs ogólny - 4-6 tygodni.
  • W przypadku incydentu naczyniowo-mózgowego przepisuje się 5 ml raz dziennie dożylnie przez 10 dni. Następnie osoba jest przenoszona do tabletek (0,5-1 g doustnie), w wyniku czego całkowita terapia trwa do 4-6 tygodni. Przewlekła niewydolność naczyń mózgowych implikuje te same wskazania. Ale przy takich patologiach z reguły wciąż przepisują powtarzające się kursy.
  • Jeśli dana osoba ma przewlekły alkoholizm, następnie 5 ml leku wstrzykuje się do mięśnia lub żyły dwa razy dziennie przez 7-10 dni.
  • Krwotok z siatkówki, retinopatia i krwiaki wymagają podania około 0,5 ml przez około 10 dni.
  • Leczenie stresu fizycznego i psychicznego polega na podawaniu 5 ml raz dziennie do mięśnia lub żyły. Kurs trwa 10-14 dni. Terapię można powtórzyć po 2-3 tygodniach.

Zasadniczo nie ma czysto ogólnych zaleceń. Dawkowanie zastrzyków Mildronate jest zawsze wybierane wyłącznie indywidualnie, koncentrując się na wynikach badania, analizach i dalszej reakcji organizmu na lek.

Skutki uboczne

Z reguły ludzie dobrze tolerują ten lek. Ale czasami możliwe są działania niepożądane, na przykład:

  • Wzrost lub spadek ciśnienia krwi.
  • Częstoskurcz.
  • Obrzęk, swędzenie, wysypki, zaczerwienienie.
  • Nadpobudliwość, ogólne osłabienie i eozynofilia.

Aby nie spotkać się z wymienionymi konsekwencjami, musisz poddać się leczeniu lekiem zgodnie z reżimem terapeutycznym przedstawionym przez lekarza.

Przedawkować

Sądząc po liczbie przeciwwskazań wymienionych powyżej, można zrozumieć, że Mildronate jest substancją o niskiej toksyczności i nie powoduje reakcji, które są naprawdę niebezpieczne dla zdrowia.

Jeśli dana osoba przyjmuje nadmiernie dużą ilość leku, wówczas można po prostu zintensyfikować wymienione powyżej objawy. W takich sytuacjach zalecana jest terapia objawowa..

Interakcje pomiędzy lekami

Dozwolone jest łączenie Mildronate z następującymi lekami:

  • Leki przeciwarytmiczne.
  • Leki rozszerzające oskrzela.
  • Leki przeciwdławicowe.
  • Leki przeciwpłytkowe.
  • Leki przeciwzakrzepowe.
  • Leki moczopędne.

Ważne jest również, aby wiedzieć, że Mildronate nasila działanie glikozydów nasercowych. Ze względu na to, że ze względu na połączenie leku z alfa-blokerami, nifedypiną i nitrogliceryną, istnieje ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego i umiarkowanego tachykardii, należy zachować ostrożność, łącząc je ze sobą. Mildronate zwiększa ich działanie.

Opinie

Wreszcie warto je omówić. Lekarze twierdzą, że Mildronate jest doskonałym lekiem przeciw dusznicy bolesnej szeroko stosowanym w praktyce kardiologicznej. Zasadniczo zapobiega głodzeniu tlenu i wzmacnia ścianę naczyń, harmonizując i wzmacniając mikrokrążenie. To sprawia, że ​​jest to wysokiej jakości metabolit, który kompleksowo poprawia organizm.

Ludzie, którzy sami wzięli ten lek, sami reagują na to w najlepszy sposób. Mówią, że jeśli potrzebujesz dobrego stymulatora aktywności mózgu, powinieneś wybrać „Mildronate”. Niektórzy studenci zaczynają brać to na kilka tygodni przed egzaminami. Tuż przed ważnym wydarzeniem stosowanie leku nie ma sensu - efekt jest kumulatywny. Możesz poprawić wynik, łącząc lek z multiwitaminami i jodem..

To narzędzie pomaga również osobom, które nie czują się zbyt dobrze w sensie fizycznym i moralnym. Ten stan jest często syndromem chronicznego zmęczenia..

Przy takiej dolegliwości prawie każdy dzień wydaje się prawdziwym sprawdzianem, kiedy budzisz się nawet z poczuciem bezsilności. A jeśli ktoś zrozumie, że jego zapasy energii naprawdę się kończą, nadszedł czas, aby wziąć Mildronate. Co zaskakujące, w tym stanie wystarczy 10 wstrzyknięć. Po jego zakończeniu efekt utrzyma się przez kolejne pół miesiąca, po kilku tygodniach wyschnie. Dlatego leczenie zastrzykami jest oczywiście dobre, ale musimy poradzić sobie z eliminacją głównego problemu, przyczyn choroby.

Ogólnie rzecz biorąc, „Mildronat” to prawdziwe „3 w 1”. Narzędzie jest użytecznym lekarstwem na serce, dopingującym dla organizmu i lekarstwem na wiele chorób. Jednak tylko specjalista powinien zalecić jego stosowanie.!

MILDRONAT® (kapsułki): instrukcje użytkowania

Postać dawkowania

Struktura

Jedna kapsułka zawiera

substancja czynna - dwuwodny meldonium 250 mg,

zaróbki: suszona skrobia ziemniaczana, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian wapnia,

kapsułka (korpus i wieczko): dwutlenek tytanu (E 171), żelatyna

Opis

Twarde kapsułki żelatynowe nr 1 w kolorze białym. Zawartość kapsułek jest białym krystalicznym proszkiem o słabym zapachu. Proszek jest higroskopijny.

Grupa farmakoterapeutyczna

Przewód pokarmowy i metabolizm. Ogólne leki tonizujące. Ogólne preparaty tonizujące.

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Ssanie

Po jednorazowym doustnym podaniu meldonu maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) i pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) zwiększają się proporcjonalnie do zastosowanej dawki. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (tmax) wynosi 1-2 godziny. Przy wielokrotnym stosowaniu równowagowe stężenie w osoczu jest osiągane w ciągu 72–96 godzin po zastosowaniu pierwszej dawki. Możliwa jest akumulacja meldonu w osoczu krwi. Pokarm spowalnia wchłanianie meldonium bez zmiany Cmax i AUC.

Dystrybucja

Meldonium z krwiobiegu szybko rozprzestrzenia się na tkanki. Wiązanie z białkami osocza zwiększa się z czasem po podaniu dawki. Meldonium i jego metabolity częściowo pokonują barierę łożyskową. Nie przeprowadzono badań nad wydalaniem meldonu w mleku kobiecym.

Metabolizm

Meldonium jest metabolizowany głównie w wątrobie.

Hodowla

Wydalanie przez nerki odgrywa istotną rolę w wydalaniu meldonu i jego metabolitów. Okres półtrwania w fazie eliminacji meldonium (t1 / 2) wynosi około 4 godzin. W przypadku wielokrotnych dawek okres półtrwania w fazie eliminacji jest inny.

Specjalne grupy pacjentów

Starsi pacjenci

Dawkę meldonium należy zmniejszyć u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, u których widoczna biodostępność jest zwiększona.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek, u których widoczna biodostępność jest zwiększona, powinni zmniejszyć dawkę. Istnieje interakcja reabsorpcji nerkowej meldonium lub jego metabolitów (na przykład 3 - hydroksymeldonium) i karnityny, w wyniku czego zwiększa się klirens nerkowy karnityny. Nie ma bezpośredniego wpływu meldonium, GBB i kombinacji meldonium / GBB na układ renina-angiotensyna-aldosteron.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby, u których widoczna biodostępność jest zwiększona, powinni zmniejszyć dawkę meldonium. Nie zaobserwowano zmian wskaźników aktywności wątroby u ludzi po zastosowaniu dawek 400-800 mg. Nie można wykluczyć możliwej infiltracji tłuszczu do komórek wątroby..

Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania meldonium u dzieci i młodzieży (w wieku poniżej 18 lat), dlatego stosowanie meldonium w tej grupie pacjentów jest przeciwwskazane.

Farmakodynamika

Meldonium jest prekursorem karnityny, strukturalnego analogu gamma-butyrobetainy (GBB), w której jeden atom węgla jest zastąpiony przez atom azotu..

W warunkach zwiększonego obciążenia meldonium przywraca równowagę między dostarczaniem a zapotrzebowaniem komórek na tlen, eliminuje gromadzenie się toksycznych produktów przemiany materii w komórkach, chroniąc je przed uszkodzeniem; ma również działanie tonizujące. W wyniku jego użycia ciało zyskuje zdolność do wytrzymania obciążenia i szybkiego przywrócenia rezerw energii. Ze względu na te właściwości meldonium stosuje się w celu zwiększenia sprawności fizycznej i psychicznej. W wyniku spadku stężenia karnityny, GBB, która ma właściwości rozszerzające naczynia krwionośne, jest intensywnie syntetyzowana. W przypadku ostrego niedokrwiennego uszkodzenia mięśnia sercowego meldonium spowalnia tworzenie się strefy martwiczej i skraca okres rehabilitacji. W przypadku niewydolności serca zwiększa kurczliwość mięśnia sercowego, zwiększa tolerancję wysiłku i zmniejsza częstotliwość ataków dusznicy bolesnej. W ostrych i przewlekłych zaburzeniach niedokrwiennych krążenia mózgowego poprawia krążenie krwi w ognisku niedokrwienia, przyczynia się do redystrybucji krwi na korzyść obszaru niedokrwiennego. W przypadku zaburzeń neurologicznych (po wypadkach mózgowo-naczyniowych, operacjach mózgu, urazach głowy, kleszczowym zapaleniu mózgu) pozytywnie wpływa na proces odzyskiwania funkcji fizycznych i intelektualnych podczas powrotu do zdrowia.

Wskazania do stosowania

W złożonej terapii w następujących przypadkach:

- zmniejszona wydajność, przeciążenie fizyczne i psycho-emocjonalne

- podczas powrotu do zdrowia po zaburzeniach naczyniowo-mózgowych, urazach głowy i zapaleniu mózgu

Dawkowanie i sposób podawania

Zastosuj w środku. Kapsułkę połyka się wodą. Lek można stosować przed posiłkiem lub po nim. W związku z możliwym działaniem stymulującym zaleca się stosowanie leku rano.

Dorośli ludzie

Dzienna dawka wynosi 500 mg (2 kapsułki). Dzienna dawka może być stosowana jednocześnie lub podzielona na dwie dawki pojedyncze. Maksymalna dzienna dawka wynosi 500 mg.

Czas trwania leczenia wynosi 4-6 tygodni. Przebieg leczenia można powtarzać 2-3 razy w roku.

Starsi pacjenci

Pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek mogą wymagać zmniejszenia dawki meldonium.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Ponieważ lek jest wydalany przez nerki, pacjenci z zaburzeniami czynności nerek o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego powinni stosować mniejszą dawkę meldonium.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Pacjenci z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby powinni stosować niższą dawkę meldonium.

Populacja pediatryczna

Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania meldonium u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, dlatego stosowanie tego leku u dzieci i młodzieży jest przeciwwskazane.

Skutki uboczne

Działania niepożądane są zlokalizowane zgodnie z klasyfikacyjną bazą danych układów narządów i częstością występowania MedDRA: często (≥1 / 100 do

Przeciwwskazania

- nadwrażliwość na substancję czynną lub na dowolną substancję pomocniczą leku

- zwiększone ciśnienie śródczaszkowe (z naruszeniem odpływu żylnego, guzy śródczaszkowe)

- ciężka niewydolność wątroby i / lub nerek z powodu braku wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa

- ciąża i laktacja z powodu braku danych na temat klinicznego stosowania leku w tym okresie

- dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat z powodu braku danych na temat klinicznego stosowania leku w tym okresie

Interakcje z innymi lekami

Wzmacnia działanie wieńcowych środków rozszerzających, niektórych leków przeciwnadciśnieniowych, glikozydów nasercowych.

Można go łączyć z lekami przeciwdławicowymi, przeciwzakrzepowymi, przeciwpłytkowymi, przeciwarytmicznymi, moczopędnymi, rozszerzającymi oskrzela.

Meldonium może nasilać działanie leków zawierających triazotan glicerolu, nifedypinę, beta-blokery, inne leki przeciwnadciśnieniowe i leki rozszerzające naczynia obwodowe.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca przyjmujących jednocześnie meldonium i lizynopryl wykazano pozytywny efekt terapii skojarzonej (rozszerzenie naczyń głównych tętnic, poprawa krążenia obwodowego i jakości życia, zmniejszenie stresu psychicznego i fizycznego).

Podczas stosowania meldonium w połączeniu z kwasem orotowym w celu wyeliminowania uszkodzeń spowodowanych niedokrwieniem / reperfuzją zaobserwowano dodatkowy efekt farmakologiczny.

Jednoczesne stosowanie Sorbifer i meldonium u pacjentów z niedokrwistością z niedoboru żelaza poprawiło skład kwasów tłuszczowych w czerwonych krwinkach.

Meldonium pomaga eliminować patologiczne zmiany w sercu spowodowane przez azydotymidynę (AZT) i pośrednio wpływa na reakcje stresu oksydacyjnego wywołane przez AZT, prowadząc do dysfunkcji mitochondriów. Zastosowanie meldonium w połączeniu z AZT lub innymi lekami w leczeniu zespołu nabytego niedoboru odporności (AIDS) ma pozytywny wpływ na leczenie AIDS.

W teście utraty odruchu etanolowego meldonium skrócił czas snu. Podczas drgawek spowodowanych przez pentylenotetrazol stwierdzono wyraźne działanie przeciwdrgawkowe meldonu. Z kolei, gdy α-adrenoblocker johimbina w dawce 2 mg / kg i inhibitor syntazy N- (G) -nitro-L-argininy w dawce 10 mg / kg są stosowane przed terapią meldonium, przeciwdrgawkowe działanie meldonium jest całkowicie zablokowane.

Przedawkowanie meldonium może nasilać kardiotoksyczność spowodowaną cyklofosfamidem.

Niedobór karnityny wynikający ze stosowania D-karnityny (farmakologicznie nieaktywnego izomeru) -meldonium może nasilać kardiotoksyczność wywołaną przez ifosfamid.

Meldonium ma działanie ochronne w przypadku kardiotoksyczności wywołanej przez indynawir i neurotoksyczności spowodowanej przez efawirenz.

Z uwagi na możliwy rozwój umiarkowanego tachykardii i niedociśnienia tętniczego należy zachować ostrożność w połączeniu z lekami o tym samym działaniu, w tym z innymi lekami zawierającymi meldonium.

Specjalne instrukcje

Pacjenci z przewlekłymi chorobami wątroby i / lub nerek powinni zachować ostrożność przy długotrwałym stosowaniu leku (należy monitorować czynność wątroby i / lub nerek).

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Zachowaj ostrożność podczas prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych maszyn..

Przedawkować

Przypadki przedawkowania meldonium są nieznane, lek jest mało toksyczny.

Przy niskim ciśnieniu krwi możliwe są bóle głowy, zawroty głowy, tachykardia, ogólne osłabienie.

W przypadku poważnego przedawkowania należy monitorować czynność wątroby i nerek..

Ze względu na wyraźne wiązanie leku z białkami hemodializa nie jest znacząca.

Formularz zwolnienia

10 kapsułek umieszcza się w opakowaniu typu blister z folii z polichlorku winylu z powłoką z polichlorku winylidenu i folią aluminiową..

2 lub 4 blistry wraz z instrukcją użycia medycznego w języku państwowym i rosyjskim są umieszczone w paczce tektury.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią..

Trzymać z dala od dzieci!

Okres ważności

Nie używać po upływie daty ważności podanej na opakowaniu.

Kapsułki Mildronate: instrukcje użytkowania

Opis

Twarde kapsułki żelatynowe białe.

Jedna kapsułka zawiera:

substancja czynna - 250 mg meldonium,

substancje pomocnicze: suszona skrobia ziemniaczana, uwodniony dwutlenek krzemu (Siloid 244 FP), stearynian wapnia.

Kapsułka (korpus i wieczko): dwutlenek tytanu (E 171), żelatyna.

Meldonium - strukturalny analog gamma-butyrobetainy - substancja występująca w każdej komórce ludzkiego ciała.

W warunkach zwiększonego obciążenia meldonium przywraca równowagę między dostarczaniem a zapotrzebowaniem komórek na tlen, eliminuje gromadzenie się toksycznych produktów przemiany materii w komórkach, chroniąc je przed uszkodzeniem; ma również działanie tonizujące. W wyniku jego użycia ciało zyskuje zdolność do wytrzymania obciążenia i szybkiego przywrócenia rezerw energii. Ze względu na te właściwości meldonium stosuje się w leczeniu różnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego, dopływu krwi do mózgu, a także w celu zwiększenia sprawności fizycznej i psychicznej. W wyniku spadku stężenia karnityny intensywnie syntetyzowana jest gamma-butyrobetaina o właściwościach rozszerzających naczynia krwionośne. W przypadku ostrego niedokrwiennego uszkodzenia mięśnia sercowego meldonium spowalnia tworzenie się strefy martwiczej i skraca okres rehabilitacji. W przypadku niewydolności serca zwiększa kurczliwość mięśnia sercowego, zwiększa tolerancję wysiłku i zmniejsza częstotliwość ataków dusznicy bolesnej. W ostrych i przewlekłych zaburzeniach niedokrwiennych krążenia mózgowego poprawia krążenie krwi w ognisku niedokrwienia, przyczynia się do redystrybucji krwi na korzyść obszaru niedokrwiennego. W przypadku zaburzeń neurologicznych (po wypadkach mózgowo-naczyniowych, operacjach mózgu, urazach głowy, kleszczowym zapaleniu mózgu) pozytywnie wpływa na proces odzyskiwania funkcji fizycznych i intelektualnych podczas powrotu do zdrowia.

Po podaniu doustnym maksymalne stężenie meldonu w osoczu (maks.), A pole pod krzywą zależności czasu od stężenia (AUC) zwiększa się proporcjonalnie do zastosowanej dawki. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax.) Wynosi 1-6 godzin, AUC po wielokrotnym podaniu dożylnym różni się od AUC po jednym podaniu. Wskazuje to na akumulację meldonu w osoczu.

Meldonium jest szybko dystrybuowane z krwiobiegu, głównie w sercu. Objętość dystrybucji wynosi 84-88 litrów. Średnia ilość wiązania z białkami osocza wynosi 8,3% po 8 godzinach i 61,7% po 24 godzinach po podaniu. Przy długotrwałym stosowaniu meldonium występuje tendencja do zwiększania jego wiązania z białkami. Meldonium i jego metabolity częściowo przechodzą przez barierę łożyskową, wydalane z mlekiem matki.

Podczas badania metabolizmu u zwierząt doświadczalnych stwierdzono, że meldon jest metabolizowany głównie w wątrobie, a kwas bursztynowy jest jednym z głównych metabolitów. Klirens metaboliczny meldonium jest zmniejszony u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z marskością wątroby, a także u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.

Po jednorazowym dożylnym zastosowaniu meldonium okres półtrwania w fazie eliminacji (t½) wynosił 5,56–6,55 godziny, faza końcowa wynosiła 15,34 godziny. Wraz ze wzrostem dawki do 400 mg zwiększa się wydalanie leku z moczem; w dawkach przekraczających 400 mg wydalanie nie zmienia się. Przy wielokrotnym stosowaniu meldonium w dawce 400-800 mg dziennie (dwa razy dziennie - 7 dni lub raz dziennie przez 8 dni), stężenie równowagowe leku w osoczu osiąga się w ciągu 72-96 godzin po zastosowaniu pierwszej dawki. Dane te wskazują na akumulację meldonu w osoczu.

Pacjenci w podeszłym wieku: dawkę meldonium należy zmniejszyć u pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek.

Pacjenci z niewydolnością nerek i / lub wątroby: należy zmniejszyć dawkę meldonium.

Dzieci: ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności meldonium jest przeciwwskazane.

Wskazania do stosowania

W ramach kompleksowej terapii w następujących przypadkach:

z przeciążeniem fizycznym i psycho-emocjonalnym, któremu towarzyszy spadek wydajności;

w okresie rekonwalescencji po chorobach naczyniowo-mózgowych, urazowym uszkodzeniu mózgu i zapaleniu mózgu (zgodnie z zaleceniami lekarza).

Dawkowanie i sposób podawania

Zastosuj w środku. Dzienna dawka dla dorosłych wynosi 500 mg (2 kapsułki). Całą dawkę można przyjąć jednorazowo rano lub - podzieloną na 2 dawki (1 kapsułka). W związku z możliwym działaniem stymulującym zaleca się przyjmowanie leku rano.

Czas trwania leczenia określa lekarz.

W przypadku pominięcia następnej dawki należy ją przyjąć natychmiast. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu zastąpienia pominiętej dawki. Kontynuuj przyjmowanie zgodnie z zaleceniami lekarza..

Efekt uboczny

Lek jest zwykle dobrze tolerowany. Jednak u wrażliwych pacjentów, a także w przypadkach przekroczenia dawki, możliwe są działania niepożądane.

Wymienione poniżej działania niepożądane są klasyfikowane według grup układów narządów; przy wskazywaniu częstotliwości występowania stosuje się następującą klasyfikację: bardzo często (> 1/10), często (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na meldonium lub jakikolwiek inny składnik leku;

zwiększone ciśnienie śródczaszkowe (z naruszeniem odpływu żylnego, guzy śródczaszkowe);

niewydolność wątroby lub nerek (brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania);

Podczas ciąży i karmienia piersią;

dzieci poniżej 18 roku życia (bezpieczeństwo użytkowania nie zostało zweryfikowane).

Przedawkować

Nie zgłoszono żadnych przypadków przedawkowania. Lek jest mało toksyczny i nie powoduje poważnych skutków ubocznych..

Objawy: w przypadku niskiego ciśnienia krwi możliwe są bóle głowy, zawroty głowy, tachykardia, ogólne osłabienie.

W przypadku poważnego przedawkowania konieczne jest kontrolowanie czynności wątroby i nerek. Przy znacznym spadku ciśnienia krwi należy stosować środki regulujące ciśnienie.

Środki ostrożności

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek w wywiadzie należy zachować ostrożność podczas stosowania leku (monitorowanie czynności wątroby i nerek).

Stosuj podczas ciąży lub laktacji

Badania na zwierzętach nie są wystarczające do oceny wpływu meldonium na przebieg ciąży, rozwój zarodka / płodu, poród i rozwój poporodowy. Potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane, więc nie należy stosować w czasie ciąży.

W związku ze spożyciem meldonium w mleku matki w przypadkach, gdy lek stosuje się podczas laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Zdolność wpływania na szybkość reakcji podczas jazdy lub pracy z innymi mechanizmami

W celu oceny wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i utrzymania mechanizmów badań nie przeprowadzono.

Interakcje z innymi lekami

Meldonium można stosować w połączeniu z azotanami o przedłużonym działaniu i innymi lekami przeciw dusznicy bolesnej, glikozydami nasercowymi i lekami moczopędnymi. Można go również łączyć z antykoagulantami, lekami przeciwpłytkowymi, lekami przeciwarytmicznymi i innymi lekami poprawiającymi mikrokrążenie..

Należy pamiętać, że meldonium może nasilać działanie leków zawierających triazotany glicerolu, nifedypinę, beta-blokery, inne leki przeciwnadciśnieniowe i leki rozszerzające naczynia obwodowe.

Nie stosować z innymi lekami zawierającymi meldonium, ponieważ ryzyko działań niepożądanych może wzrosnąć.

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C..

Trzymać z dala od dzieci.

Okres ważności - 4 lata.

Nie używać po upływie daty ważności podanej na opakowaniu.

Instrukcje stosowania Mildronate (tabletki)

Instrukcje Mildronate dotyczące stosowania leku

Nazwa marki: Mildronate
Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa: Meldonium
Postać dawkowania: kapsułki 250 mg.

Instrukcje stosowania Mildronate (tabletki)

Meldonium (Mildronate) (łac. Meldonium (łagodnyronian)) jest środkiem metabolicznym, który normalizuje metabolizm energetyczny komórek ulegających niedotlenieniu lub niedokrwieniu. Wspiera metabolizm energetyczny serca i innych narządów.
Od 2012 r. W Federacji Rosyjskiej meldonium znajduje się na liście niezbędnych i niezbędnych leków.
Nie zatwierdzony przez Food and Drug Administration (FDA) do użytku w Stanach Zjednoczonych, ale można go kupić online bez recepty.
Od 1 stycznia 2016 r. Światowa Agencja Antydopingowa znajduje się na aktualnej liście substancji zabronionych w sporcie
Wikipedia

Skład i właściwości Mildronate

Jedna kapsułka zawiera:

  • substancja czynna: dwuwodny meldonium 250 mg;
  • zaróbki: suszona skrobia ziemniaczana, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian wapnia;
  • kapsułka (korpus i wieczko): dwutlenek tytanu (E 171), żelatyna.

Opis: Białe twarde kapsułki żelatynowe. Zawartość kapsułek jest białym krystalicznym proszkiem o słabym zapachu. Proszek jest higroskopijny.

Grupa farmakoterapeutyczna: Przewód pokarmowy i metabolizm. Ogólne preparaty tonizujące.

Kod ATX: A13A

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Ssanie

Po jednorazowym doustnym podaniu meldonium maksymalne stężenie w osoczu (Cmax), a pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) rośnie proporcjonalnie do zastosowanej dawki.

Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (tmax) wynosi 1–2 godziny.

Przy wielokrotnym stosowaniu równowagowe stężenie w osoczu jest osiągane w ciągu 72 do 96 godzin po pierwszej dawce.

Możliwe nagromadzenie meldonu w osoczu krwi.

Pokarm spowalnia wchłanianie meldonium bez zmiany Cmax i AUC.

Dystrybucja

Meldonium z krwiobiegu szybko rozprzestrzenia się w tkankach.

Wiązanie z białkami osocza zwiększa się z czasem po podaniu dawki.

Meldonium i jego metabolity częściowo pokonują barierę łożyskową.

Nie przeprowadzono badań nad wydalaniem meldonu w mleku kobiecym.

Metabolizm

Meldonium jest metabolizowany głównie w wątrobie.

Hodowla

Wydalanie przez nerki odgrywa istotną rolę w wydalaniu meldonu i jego metabolitów..

Okres półtrwania eliminacji meldonium (t1/2) wynosi około 4 godzin.

W przypadku wielokrotnych dawek okres półtrwania w fazie eliminacji jest inny.

Specjalne grupy pacjentów
Starsi pacjenci

Dawkę meldonium należy zmniejszyć u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, u których widoczna biodostępność jest zwiększona.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek, u których widoczna biodostępność jest zwiększona, powinni zmniejszyć dawkę..

Istnieje interakcja reabsorpcji nerkowej meldonu lub jego metabolitów (na przykład 3-hydroksymeldonium) i karnityny, w wyniku czego zwiększa się klirens nerkowy karnityny.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby, którzy mają zwiększoną pozorną biodostępność, powinni zmniejszyć dawkę meldonium.

Nie zaobserwowano zmian aktywności wątroby u ludzi po zastosowaniu dawek od 400 do 800 mg..

Nie można wykluczyć możliwej infiltracji tłuszczu do komórek wątroby..

Populacja pediatryczna

Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania meldonium u dzieci i młodzieży (w wieku poniżej 18 lat), dlatego stosowanie meldonium w tej grupie pacjentów jest przeciwwskazane.

Farmakodynamika

Meldonium jest prekursorem karnityny, strukturalnego analogu gamma-butyrobetainy (GBB), w której jeden atom węgla jest zastąpiony przez atom azotu..

W warunkach zwiększonego obciążenia meldonium przywraca równowagę między dostarczaniem a zapotrzebowaniem komórek na tlen, eliminuje gromadzenie się toksycznych produktów przemiany materii w komórkach, chroniąc je przed uszkodzeniem; ma również działanie tonizujące.

W wyniku jego użycia ciało zyskuje zdolność do wytrzymania obciążenia i szybkiego przywrócenia rezerw energii.

Ze względu na te właściwości meldonium stosuje się w celu zwiększenia sprawności fizycznej i psychicznej..

W wyniku spadku stężenia karnityny intensywnie syntetyzuje się GBB o właściwościach rozszerzających naczynia krwionośne..

W przypadku ostrego niedokrwiennego uszkodzenia mięśnia sercowego meldonium spowalnia tworzenie się strefy martwiczej, skraca okres rehabilitacji.

W przypadku niewydolności serca zwiększa kurczliwość mięśnia sercowego, zwiększa tolerancję wysiłku i zmniejsza częstotliwość ataków dusznicy bolesnej.

W ostrych i przewlekłych zaburzeniach niedokrwiennych krążenia mózgowego poprawia krążenie krwi w ognisku niedokrwienia, przyczynia się do redystrybucji krwi na korzyść obszaru niedokrwiennego.

W przypadku zaburzeń neurologicznych (po wypadkach mózgowo-naczyniowych, operacjach mózgu, urazach głowy, kleszczowym zapaleniu mózgu) pozytywnie wpływa na proces odzyskiwania funkcji fizycznych i intelektualnych podczas powrotu do zdrowia.

Wskazania do stosowania Mildronate

W złożonej terapii w następujących przypadkach:

  • zmniejszona wydajność, przeciążenie fizyczne i psycho-emocjonalne;
  • podczas powrotu do zdrowia po zaburzeniach naczyniowo-mózgowych, urazach głowy i zapaleniu mózgu.

Zastosowanie Mildronate (metoda, dawkowanie)

Kapsułkę połyka się wodą.

Lek można stosować przed posiłkiem lub po nim..

W związku z możliwym działaniem stymulującym zaleca się stosowanie leku rano.

Dorośli ludzie

Dzienna dawka wynosi 500 mg (2 kapsułki).

Dzienna dawka może być stosowana jednocześnie lub podzielona na dwie dawki pojedyncze.

Maksymalna dzienna dawka wynosi 500 mg.

Czas trwania leczenia wynosi od 4 do 6 tygodni.

Przebieg leczenia można powtarzać 2–3 razy w roku.

Starsi pacjenci

Pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek mogą wymagać zmniejszenia dawki meldonium.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Ponieważ lek jest wydalany przez nerki, pacjenci z zaburzeniami czynności nerek o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego powinni stosować mniejszą dawkę meldonium.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Pacjenci z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby powinni stosować niższą dawkę meldonium.

Populacja pediatryczna

Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania meldonium u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, dlatego stosowanie tego leku u dzieci i młodzieży jest przeciwwskazane.

Skutki uboczne Mildronate

Działania niepożądane są zlokalizowane zgodnie z klasyfikacyjną bazą danych układów narządów i częstością występowania MedDRA: często (≥1 / 100 do

Przeciwwskazania Mildronate

  • nadwrażliwość na substancję czynną lub na dowolną substancję pomocniczą leku;
  • zwiększone ciśnienie śródczaszkowe (z naruszeniem odpływu żylnego, guzy śródczaszkowe);
  • ciężka niewydolność wątroby i / lub nerek z powodu braku wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa;
  • ciąża i laktacja z powodu braku danych na temat klinicznego stosowania leku w tym okresie;
  • dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat z powodu braku danych na temat klinicznego stosowania leku w tym okresie.

Interakcje z innymi lekami

Wzmacnia działanie wieńcowych środków rozszerzających, niektórych leków przeciwnadciśnieniowych, glikozydów nasercowych.

Można go łączyć z lekami przeciwdławicowymi, przeciwzakrzepowymi, przeciwpłytkowymi, przeciwarytmicznymi, moczopędnymi, rozszerzającymi oskrzela.

Meldonium może nasilać działanie leków zawierających triazotan glicerolu, nifedypinę, beta-blokery, inne leki przeciwnadciśnieniowe i leki rozszerzające naczynia obwodowe.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca przyjmujących jednocześnie meldonium i lizynopryl wykazano pozytywny efekt terapii skojarzonej (rozszerzenie naczyń głównych tętnic, poprawa krążenia obwodowego i jakości życia, zmniejszenie stresu psychicznego i fizycznego).

Podczas stosowania meldonium w połączeniu z kwasem orotowym w celu wyeliminowania uszkodzeń spowodowanych niedokrwieniem / reperfuzją zaobserwowano dodatkowy efekt farmakologiczny.

Jednoczesne stosowanie Sorbifer i meldonium u pacjentów z niedokrwistością z niedoboru żelaza poprawiło skład kwasów tłuszczowych w czerwonych krwinkach.

Meldonium pomaga eliminować patologiczne zmiany w sercu spowodowane przez azydotymidynę (AZT) i pośrednio wpływa na reakcje stresu oksydacyjnego wywołane przez AZT, prowadząc do dysfunkcji mitochondriów.

Zastosowanie meldonium w połączeniu z AZT lub innymi lekami w leczeniu zespołu nabytego niedoboru odporności (AIDS) ma pozytywny wpływ na leczenie AIDS.

W teście utraty odruchu etanolowego meldonium skrócił czas snu.

Podczas drgawek spowodowanych przez pentylenotetrazol stwierdzono wyraźne działanie przeciwdrgawkowe meldonu.

Z kolei przy stosowaniu przed leczeniem meldonium α2)-adrenobloker johimbiny w dawce 2 mg / kg i inhibitor syntazy N- (G) nitro-L-argininy tlenku azotu (COA) w dawce 10 mg / kg, przeciwdrgawkowe działanie meldonium jest całkowicie zablokowane.

Przedawkowanie meldonium może nasilać kardiotoksyczność spowodowaną cyklofosfamidem.

Niedobór karnityny wynikający ze stosowania D-karnityny (farmakologicznie nieaktywnego izomeru) -meldonium może nasilać kardiotoksyczność wywołaną przez ifosfamid.

Meldonium ma działanie ochronne w przypadku kardiotoksyczności wywołanej przez indynawir i neurotoksyczności spowodowanej przez efawirenz.

W związku z możliwym rozwojem umiarkowanego tachykardii i niedociśnienia tętniczego należy zachować ostrożność, łącząc Mildronate z lekami o tym samym działaniu, w tym z innymi lekami zawierającymi meldonium.

Specjalne instrukcje

Pacjenci z przewlekłymi chorobami wątroby i / lub nerek z długotrwałym stosowaniem leku Mildronate powinni zachować ostrożność (należy monitorować czynność wątroby i / lub nerek).

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Zachowaj ostrożność podczas prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych maszyn..

Przedawkowanie Mildronate

Przypadki przedawkowania meldonium są nieznane, lek jest mało toksyczny.

Przy niskim ciśnieniu krwi możliwe są bóle głowy, zawroty głowy, tachykardia, ogólne osłabienie.

W przypadku poważnego przedawkowania należy monitorować czynność wątroby i nerek..

Ze względu na wyraźne wiązanie leku z białkami hemodializa nie jest znacząca.

Opakowanie, przechowywanie i producent

Formularz wydania i opakowanieKapsułki 250 mg.
10 kapsułek umieszcza się w opakowaniu blistrowym z folii PVC z powłoką PVC i folią aluminiową..
2 lub 4 blistry wraz z instrukcją użycia medycznego są umieszczone w paczce tektury.
Warunki przechowywaniaPrzechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią. Trzymać z dala od dzieci!
Okres ważności4 lata. Nie używać po upływie daty ważności podanej na opakowaniu.
Warunki wakacji w aptece
Bez recepty
ProducentJSC „Grindeks”, Łotwa

Mildronate instrukcje użytkowania tabletów (wersja skanowana)

Instrukcje na naszej stronie internetowej są w pełni zgodne z oficjalnymi instrukcjami medycznego stosowania leków, ale można również pobrać zeskanowaną wersję oficjalnych instrukcji:

Instrukcja użytkowania MILDRONAT (MILDRONATUM)

Forma wydania, skład i opakowanie

Twarde kapsułki żelatynowe, białe; zawartość kapsułki - biały krystaliczny proszek o lekkim zapachu, higroskopijny.

1 kaps.
meldonium (dihydrat 3- (2,2,2-trimetylohydrazynio) propionianu)250 mg

Substancje pomocnicze: suszona skrobia ziemniaczana, dwutlenek krzemu, stearynian wapnia.

Skład otoczki kapsułki: dwutlenek tytanu (E171), żelatyna.

10 kawałków. - blistry (4) - opakowania.

Czapki. 500 mg: 20 lub 60 szt.
Reg. Nr: 7304/05/10 z dnia 27.04.2010 - aktualne

Twarde kapsułki żelatynowe, białe; zawartość kapsułki - biały krystaliczny proszek o lekkim zapachu, higroskopijny.

1 kaps.
meldonium (dihydrat 3- (2,2,2-trimetylohydrazynio) propionianu)500 mg

Substancje pomocnicze: suszona skrobia ziemniaczana, dwutlenek krzemu, stearynian wapnia.

Skład otoczki kapsułki: dwutlenek tytanu (E171), żelatyna.

10 kawałków. - blistry (2) - opakowania.
10 kawałków. - blistry (6) - opakowania.

r d / wtrysk. 500 mg / 5 ml: amp. 10 kawałków.
Reg. Nr: 7397/95/99/2000/05/09/10 z dnia 29 lipca 2010 r. - Obowiązuje

Iniekcja, przezroczysta, bezbarwna.

1 ml1 amp.
Dihydrat 3- (2,2,2-trimetylohydrazynio) propionianu100 mg500 mg

Substancje pomocnicze: woda dla i.

5 ml - ampułki (5) - plastikowe opakowanie komórkowe (2) - opakowania z tektury.

r d / wtrysk. 500 mg / 5 ml: amp. 10 kawałków.
Reg. Nr: 7397/95/99/2000/05/09/10 z dnia 29 lipca 2010 r. - Obowiązuje

Iniekcja, przezroczysta, bezbarwna.

1 ml1 amp.
Dihydrat 3- (2,2,2-trimetylohydrazynio) propionianu100 mg500 mg

Substancje pomocnicze: woda dla i.

5 ml - ampułki (5) - plastikowe opakowanie komórkowe (2) - opakowania z tektury.

efekt farmakologiczny

Lek poprawiający metabolizm. Jest strukturalnym analogiem prekursora karnityny gamma-butyrobetainy (GBB), w którym jeden atom wodoru jest zastąpiony przez atom azotu.

Zakłada się, że istnieją 2 mechanizmy działania Mildronate na ciało

1. Wpływ na syntezę karnityny

W wyniku zahamowania aktywności hydroksylazy butyrobetainy, Mildronat zmniejsza biosyntezę karnityny i hamuje transport długołańcuchowych kwasów tłuszczowych przez błonę komórkową, zapobiegając gromadzeniu się aktywowanych pochodnych nieutlenionych kwasów tłuszczowych, acylokarnityny i acyloenzymu A w komórkach, które mają wyraźne właściwości detergentowe. W warunkach niedokrwienia Mildronate przywraca równowagę między dostarczaniem i zużyciem tlenu w komórkach, eliminuje zaburzenia transportu ATP, jednocześnie aktywując alternatywne źródło energii - glikolizę, która odbywa się bez dodatkowego zużycia tlenu.

Wraz ze zwiększonym obciążeniem, w wyniku intensywnego zużycia energii w komórkach zdrowego ciała, następuje przejściowy spadek zawartości kwasów tłuszczowych, głównie karnityny. Wiadomo, że biosynteza karnityny jest regulowana przez jej poziom w osoczu i stres, ale nie zależy od stężenia prekursorów karnityny w komórce. Ponieważ Mildronate hamuje konwersję GBB do karnityny, prowadzi to do obniżenia poziomu karnityny we krwi, co z kolei aktywuje syntezę prekursora karnityny - GBB.

Wraz ze spadkiem stężenia Mildronate przywraca się proces biosyntezy karnityny i normalizuje się stężenie kwasów tłuszczowych w komórce. Tak więc komórki przechodzą regularny trening, który przyczynia się do ich przeżycia w warunkach zwiększonego obciążenia, w którym zawartość kwasów tłuszczowych w nich jest regularnie zmniejszana, a gdy obciążenie jest zmniejszane, zawartość kwasów tłuszczowych szybko się przywraca. W warunkach rzeczywistego przeciążenia komórki „trenowane” za pomocą Mildronate przeżywają w tych warunkach, w których umierają „nieprzeszkolone” komórki.

2. Funkcja mediatora hipotetycznego układu GBB-ergicznego

Postawiono hipotezę, że w ciele istnieje wcześniej nieopisany system przekazywania impulsów nerwowych - system GBB-ergiczny, który zapewnia przekazywanie impulsów nerwowych do komórek somatycznych. Pośrednikiem tego układu jest bezpośredni prekursor karnityny - estru GBB. W wyniku działania esterazy mediator przekazuje komórce elektron, przenosząc w ten sposób impuls elektryczny i sam zamieniając się w GBB.

Synteza GBB jest możliwa w dowolnej komórce somatycznej organizmu. Jego prędkość jest regulowana intensywnością bodźca i wydatkami energetycznymi, które z kolei zależą od stężenia karnityny. Dlatego wraz ze spadkiem stężenia karnityny stymulowana jest synteza GBB. Wraz ze wzrostem stężenia mediatora (estru GBB) w dowolnym miejscu w ciele, z udziałem ośrodkowego układu nerwowego, aktywowane są mechanizmy regulacyjne, które są „za to odpowiedzialne”.

Tak więc w ciele występuje ekonomiczny łańcuch reakcji, który zapewnia odpowiednią reakcję na podrażnienie lub stres:

  • zaczyna się od otrzymania sygnału z włókien nerwowych (w postaci elektronu), a następnie następuje synteza GBB i jego estru, który z kolei przenosi sygnał do błon komórek somatycznych. Komórki somatyczne w odpowiedzi na podrażnienie syntetyzują nowe cząsteczki, zapewniając propagację sygnału. Następnie zhydrolizowana postać GBB z udziałem aktywnego transportu wchodzi do wątroby, nerek i jąder, gdzie zamienia się w karnitynę.

Jak wspomniano wcześniej, Mildronate jest strukturalnym analogiem GBB, w którym jeden atom wodoru jest zastąpiony przez atom azotu. Ponieważ Mildronat może być narażony na esterazę GBD, może służyć jako hipotetyczny „mediator”. Jednak hydroksylaza GBB nie wpływa na łagodność, dlatego po wprowadzeniu do organizmu stężenie karnityny nie wzrasta, ale maleje. Ponieważ sam Mildronate działa jako „mediator” stresu, a także zwiększa zawartość GBD, przyczynia się do rozwoju reakcji organizmu. W rezultacie wzrasta również ogólna aktywność metaboliczna w innych układach, na przykład w ośrodkowym układzie nerwowym..

Wyniki badań eksperymentalnych

W eksperymentach na znieczulonych kotach badano wpływ łagodnego jodu na sprawność układu sercowo-naczyniowego. Stwierdzono, że w szerokim zakresie dawek lek zwiększa objętościowy przepływ krwi, skurczowe i minimalne objętości, nie ma znaczącego wpływu lub nieznacznie zmniejsza ciśnienie żylne. Dane te wskazują na pozytywny wpływ Mildronate na czynność skurczową mięśnia sercowego..

Mildronat działa ochronnie na niedotlenienie mięśnia sercowego. W eksperymentach na izolowanych przedsionkach królików stwierdzono, że po ustaniu efektów niedotlenienia lek przyspiesza przywrócenie kurczliwości mięśnia sercowego do normalnego poziomu.

W innej serii eksperymentów na znieczulonych białych szczurach stwierdzono, że wprowadzenie Mildronate przed rozpoczęciem eksperymentu eliminuje wzrost niedokrwienia (uniesienie odcinka ST) po podwiązaniu lewej tętnicy wieńcowej, zmniejsza odpowiednie ognisko zawału mięśnia sercowego i zwiększa długość życia zwierząt. Przy wielokrotnym podawaniu leku w ciągu 10 dni stwierdzono wyraźny (więcej niż 2 razy w porównaniu z kontrolą) spadek skupienia zawału serca.

Mildronian skuteczniejszy niż nifedypina zapobiega rozwojowi zaburzeń rytmu serca, w tym migotania komór, u szczurów po podwiązaniu tętnic wieńcowych.

W warunkach „ułatwionego” eksperymentalnego zawału mięśnia sercowego (podwiązanie lewej tętnicy wieńcowej przez ≤ 1 h) u psów lek eliminuje niedokrwienne zmiany w EKG.

Mildronat chroni mięsień sercowy przed szkodliwym działaniem katecholamin i alkoholu.

W eksperymentach na szczurach stwierdzono, że wstępne podanie Mildronatu u 50% zwierząt całkowicie eliminuje zmiany w EKG spowodowane przez izoproterenol (izadrynę) i epinefrynę (adrenalinę). Badanie histologiczne mięśnia sercowego szczura wskazuje, że w przypadku adrenaliny łagodnik chroni komórki mięśnia sercowego, zapobiega rozwojowi nieodwracalnych zmian w kardiomiocytach i pomaga przywrócić normalną strukturę mięśnia sercowego.

W badaniach eksperymentalnych stwierdzono, że toksyczne stężenia alkoholu etylowego spowodowane uszkodzeniem mięśnia sercowego zasadniczo nie różnią się od stężeń spowodowanych niedokrwieniem lub stresem. Można założyć, że wynika to z podobieństwa mechanizmów działania czynników wpływających na tkankę mięśnia sercowego. Dowody, że Mildronate zmniejsza uszkodzenie mięśnia sercowego spowodowane alkoholem etylowym, uzasadniają stosowanie tego leku w celu korygowania zaburzeń czynnościowych i organicznych organizmu w przewlekłym zatruciu alkoholem.

Ustalono eksperymentalnie, że Mildronate zmniejsza ekscytujące działanie alkoholu etylowego około 5 razy. W warunkach „swobodnego wyboru” Mildronate zmniejsza spożycie alkoholu etylowego przez zwierzęta doświadczalne o 80–100%.

W doświadczeniach na zwierzętach zaobserwowano działanie przeciwnadciśnieniowe i mózgowe poprawiające przepływ krwi. Ustalono, że Mildronate ma pozytywny wpływ na niedokrwienie tkanki mózgowej. Lek optymalizuje rozkład mózgowego przepływu krwi na korzyść ognisk niedokrwienia, zwiększa odporność neuronów na niedotlenienie. Tak więc w eksperymentach na szczurach lek częściowo lub całkowicie wyeliminował zmiany EEG po niedrożności tętnicy szyjnej. Mildronat działa aktywująco na ośrodkowy układ nerwowy:

  • zwiększona aktywność ruchowa i sprawność fizyczna, wyraźna stymulacja reakcji motorycznych, a także działanie antystresowe, przejawiające się w stymulacji współczulnego układu nerwowego, zwiększony poziom katecholamin w mózgu i nadnerczach, działanie ochronne przed zmianami w narządach wewnętrznych wywołanymi stresem.

Uzyskane wyniki eksperymentalne wskazują na skuteczność Mildronate i możliwość jego zastosowania w patologii naczyń mózgowych.

Wyniki badań klinicznych

Analiza danych klinicznych dotyczących przebiegu stabilnej dusznicy bolesnej za pomocą Mildronate sugeruje, że pod wpływem leku częstotliwość i intensywność napadów są zmniejszone, a ilość zastosowanej nitrogliceryny jest również zmniejszona. Lek ma wyraźne działanie przeciwarytmiczne w przypadku choroby niedokrwiennej serca i dodatnich skurczów komorowych i jest mniej skuteczny w dodatnich skurczach nadkomorowych. Na szczególną uwagę zasługuje zdolność leku do zmniejszania zużycia tlenu w spoczynku, co jest uważane za wskaźnik skuteczności przeciwdławicowego leczenia choroby wieńcowej. Mildronian ma korzystny wpływ na procesy miażdżycowe w naczyniach wieńcowych i innych naczyniach obwodowych w wyniku obniżenia całkowitego cholesterolu w osoczu i wskaźnika miażdżycy.

Rola Mildronate w leczeniu przewlekłej niewydolności serca z powodu choroby niedokrwiennej serca jest analizowana na podstawie dość dużej liczby badań klinicznych, które wskazują, że lek zwiększa tolerancję wysiłku i ilość pracy wykonywanej przez pacjentów cierpiących na niewydolność serca.

W oddzielnym badaniu łotewskiego i tomskiego Instytutu Kardiologii badano skuteczność Mildronate w niewydolności serca o umiarkowanym nasileniu (klasa czynnościowa II według klasyfikacji NYHA). Po leczeniu Mildronate 59–78% pacjentów ze wstępną diagnozą niewydolności serca klasy czynnościowej II zostało przydzielonych do grupy czynnościowej I.

Ustalono, że Mildronate poprawia działanie inotropowe mięśnia sercowego i zwiększa tolerancję wysiłku, poprawia jakość życia pacjentów bez powodowania poważnych skutków ubocznych. Należy jednak zauważyć, że Mildronate może powodować umiarkowane niedociśnienie tętnicze, reakcje alergiczne skóry, bóle głowy i uczucie dyskomfortu w jamie żołądka. W ciężkiej niewydolności serca Mildronate powinien być przepisywany w połączeniu z tradycyjnymi lekami stosowanymi w leczeniu tej choroby..

Dobry efekt kliniczny Mildronate objawił się u pacjentów z kardialgią, która rozwinęła się w wyniku menopauzy i otyłości pokarmowej..

W warunkach klinicznych stwierdzono, że wraz z leczeniem Mildronate zmniejsza się częstość nawrotów alkoholizmu. Wykazano, że Mildronate zatrzymuje zespół odstawienia alkoholu..

Mildronian jest skutecznym narzędziem do kompleksowego leczenia ostrych i przewlekłych zaburzeń krążenia mózgowego (udar niedokrwienny, przewlekła niewydolność naczyniowo-mózgowa). Ustalono, że Mildronate normalizuje ton i odporność naczyń włosowatych i tętniczek mózgu, przywraca ich reaktywność.

Badano wpływ Mildronate na proces rehabilitacji pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi (po wcześniejszych chorobach naczyń mózgowych, operacjach mózgu, kleszczowym zapaleniu mózgu)..

Wyniki testowania skuteczności terapeutycznej wskazują na pozytywny, zależny od dawki wpływ leku na przywrócenie sprawności fizycznej i funkcjonalnej niezależności pacjentów w okresie rekonwalescencji. Analiza zmian indywidualnych i integralnych funkcji intelektualnych wykazała pozytywny wpływ Mildronate na proces przywracania funkcji intelektualnych w okresie rehabilitacji. Stwierdzono, że Mildronate poprawia jakość życia rekonwalescentów (głównie w wyniku przywrócenia funkcji fizycznych), a także pomaga wyeliminować zaburzenia psychiczne u pacjentów.

W okresie rehabilitacji Mildronate ma pozytywny wpływ na regresję zaburzeń układu nerwowego u pacjentów z deficytem neurologicznym. Poprawia się ogólny stan neurologiczny pacjentów (zmniejszenie uszkodzenia mózgu i patologii odruchów, regresja niedowładu, lepsza koordynacja ruchów i funkcje autonomiczne).

W klinice i praktyce medycyny sportowej potwierdzono dane eksperymentalne dotyczące zdolności Mildronate do zwiększania zdolności do pracy i przyspieszania procesów powrotu do zdrowia po intensywnym wysiłku fizycznym. Te cechy leku charakteryzują się lepszą tolerancją obciążeń treningowych, eliminacją uczucia zmęczenia, przypływem siły. Ponadto lek zmniejsza stres emocjonalny i psychiczny (zanik apatii i drażliwości po wysiłku podczas treningu i zawodów).

Mildronat jest mało toksyczny. Gdy substancję czynną podano myszom i szczurom przez usta, wartość LD50 przekroczyła 18 000 mg / kg. Wielokrotne podawanie łagodnej substancji szczurom i psom przez 6 miesięcy nie spowodowało niekorzystnych zmian masy ciała, składu krwi, parametrów biochemicznych krwi i moczu zwierząt. W dużych dawkach Mildronate powodował krwotoki w wątrobie i nerkach u psów, bez wpływu na funkcje tych narządów.

Podczas badania swoistej toksyczności Mildronate nie zaobserwowano działania teratogennego i embriotoksycznego. Lek nie ma właściwości mutagennych i rakotwórczych. W doświadczeniach na zwierzętach nie stwierdzono działania alergizującego.

Farmakokinetyka

Farmakokinetykę badano w badaniach eksperymentalnych na zwierzętach z doustnym, domięśniowym lub dożylnym podawaniem substancji czynnej znakowanej izotopem promieniotwórczym 14 C.

Cmax substancji czynnej w osoczu krwi osiągnięto w ciągu 1-2 godzin po podaniu. Biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi 78%.

Substancja czynna ulega biotransformacji:

  • Zidentyfikowano 2 metabolity w moczu zwierząt doświadczalnych. O intensywności metabolizmu leku świadczy fakt, że większość 14 C uwalnia się z wydychanym powietrzem w postaci 14 CO2. W różnych tkankach zwierząt doświadczalnych radioaktywność (w postaci 14 ° C) utrzymywała się przez długi czas (ponad 4 tygodnie). Być może oznacza to włączenie metabolitów w tkankę zwierzęcą.

Wydalanie przez nerki odgrywa istotną rolę w eliminacji Mildronate i jego metabolitów..

Na krzywej eliminacji produktów radioaktywnych można wyróżnić dwie fazy: szybką fazę α i powolną fazę β, które najwyraźniej są związane z różną kinetyką substancji czynnej i jej metabolitów. U królików, po doustnym podaniu leku, T 1/2 w fazie α wynosi 2,1 godziny, w fazie β wynosi 21 godzin, po podaniu iv wynosi odpowiednio 0,7 i 14,8 godziny. U psów po podaniu dożylnym T 1/2 w fazie α wynosi 1,3 godziny, w fazie β wynosi 14,3 godziny

Wskazania do stosowania

  • w złożonej terapii choroby niedokrwiennej serca (dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego), przewlekłej niewydolności serca, nietypowej kardiomiopatii;
  • jako część kompleksowej terapii ostrych i przewlekłych zaburzeń naczyniowo-mózgowych (udary i niewydolność naczyniowo-mózgowa);
  • krwotok, krwotoki siatkówki o różnej etiologii;
  • zakrzepica centralnej żyły siatkówki i jej gałęzi;
  • retinopatie o różnej etiologii (cukrzycowa, hipertoniczna);
  • zespół odstawienia w przewlekłym alkoholizmie (w połączeniu ze specyficzną terapią alkoholizmu);
  • zmniejszona wydajność;
  • stres fizyczny (w tym wśród sportowców).

Schemat dawkowania

Ze względu na możliwość rozwinięcia ekscytującego efektu lek zaleca się stosować rano.

W przypadku chorób sercowo-naczyniowych w ramach złożonej terapii lek jest przepisywany 0,5-1 g / dzień doustnie lub dożylnie (5-10 ml roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 500 mg / 5 ml), częstotliwość stosowania wynosi 1-2 razy / dobę. Czas trwania leczenia wynosi od 4 do 6 tygodni.

W przypadku kardialgii na tle nietypowej dystrofii mięśnia sercowego Mildronate jest przepisywany doustnie 250 mg 2 razy dziennie. Czas trwania leczenia wynosi 12 dni.

W przypadku wypadku naczyniowo-mózgowego w ostrej fazie lek podaje się dożylnie 500 mg 1 raz dziennie przez 10 dni, a następnie przestawia się na przyjmowanie leku doustnie w dawce 0,5-1 g / dzień (przyjmowanie całej dawki na raz lub podział na 2 dawki). Czas trwania ogólnego przebiegu terapii wynosi od 4 do 6 tygodni.

W przewlekłych zaburzeniach krążenia mózgowego lek przyjmuje się doustnie w dawce 0,5-1 g / dzień. Czas trwania ogólnego przebiegu terapii wynosi od 4 do 6 tygodni. Powtarzane kursy są przepisywane indywidualnie po konsultacji z lekarzem 2-3 razy w roku.

W przypadku patologii naczyniowej i chorób dystroficznych siatkówki, Mildronate podaje się parabulbaralnie w 0,5 ml roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 500 mg / 5 ml przez 10 dni.

W przypadku wysiłku psychicznego i fizycznego Mildronate jest przepisywany doustnie w dawce 250 mg 4 razy dziennie lub dożylnie w dawce 0,5 g 1 raz dziennie. Czas trwania leczenia wynosi od 10 do 14 dni. W razie potrzeby powtórz terapię po 2-3 tygodniach.

Sportowcom zaleca się stosowanie 0,5-1 g 2 razy dziennie przed treningiem. Czas trwania kursu w okresie przygotowawczym wynosi od 14 do 21 dni, podczas zawodów - od 10 do 14 dni.

W przewlekłym alkoholizmie lek jest przepisywany doustnie w dawce 500 mg 4 razy / dobę, iv - 500 mg 2 razy / dobę. Czas trwania leczenia wynosi od 7 do 10 dni.

Skutki uboczne

Z układu sercowo-naczyniowego:

  • rzadko - tachykardia, zmiany ciśnienia krwi.

Od strony centralnego układu nerwowego:

  • rzadko - pobudzenie psychoruchowe.

Z układu pokarmowego:

  • rzadko - zjawiska dyspeptyczne.

Reakcje alergiczne:

  • rzadko - swędzenie skóry, zaczerwienienie, wysypka, obrzęk.

Przeciwwskazania

  • zwiększone ciśnienie śródczaszkowe (w tym z naruszeniem odpływu żylnego, guzy wewnątrzczaszkowe);
  • nadwrażliwość na lek.

Ciąża i laktacja

Bezpieczeństwo stosowania Mildronate podczas ciąży nie zostało udowodnione. Aby uniknąć możliwego niekorzystnego wpływu na płód, lek nie powinien być przepisywany podczas ciąży.

Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka matki. Jeśli konieczne jest stosowanie Mildronate podczas laktacji, należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią.

Specjalne instrukcje

Stosuj ostrożnie przez długi czas u pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby i nerek..

Wieloletnie doświadczenie w leczeniu ostrego zawału mięśnia sercowego i niestabilnej dusznicy bolesnej na oddziałach kardiologii pokazuje, że Mildronate nie jest lekiem pierwszego rzutu w ostrym zespole wieńcowym.

Zastosowanie pediatryczne

Niewystarczające dane dotyczące stosowania Mildronate u dzieci.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Brak danych dotyczących niekorzystnego wpływu Mildronate na częstość reakcji psychomotorycznych..

Przedawkować

Przypadki przedawkowania Mildronate nie są opisane. Lek jest mało toksyczny i nie powoduje skutków ubocznych niebezpiecznych dla zdrowia pacjentów..

Interakcje pomiędzy lekami

Przy jednoczesnym stosowaniu nasila działanie rozszerzaczy naczyń wieńcowych, leków przeciwnadciśnieniowych, glikozydów nasercowych.

Mildronat można łączyć z lekami przeciw dusznicy bolesnej, lekami przeciwzakrzepowymi, lekami przeciwpłytkowymi, lekami przeciwarytmicznymi, diuretykami, lekami rozszerzającymi oskrzela.

Ze względu na możliwy rozwój umiarkowanego tachykardii i niedociśnienia tętniczego należy zachować ostrożność w połączeniu z nitrogliceryną, nifedypiną, alfa-adrenolitykami, lekami przeciwnadciśnieniowymi i lekami rozszerzającymi naczynia obwodowe.

Warunki wakacji w aptece

Lek na receptę.

Warunki przechowywania leku

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w suchym miejscu, w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C. Nie zamrażać zastrzyku.

Okres ważności leku

Kontakty do połączeń

GRINDEX JSC, przedstawicielstwo, (Łotwa)

Przedstawicielstwo JSC „Grindeks”
w Republice Białorusi

220030 Mińsk, Engels St. 34A z dnia. 728
Tel./faks: (375-17) 210-20-16

Ważne Jest, Aby Zdawać Sobie Sprawę Z Dystonią

O Nas

DiagnostykaCo dziwne, badanie rozpoczyna się od ogólnego badania krwi i zliczenia liczby neutrofili. W przeciwieństwie do badania innych wskaźników, lekarze rzadko uciekają się do odosobnionej oceny odsetka.