Meldonium

Dihydrat 3- (2,2,2-trimetylohydrazynio) propionianu.

Substancja czynna: dwuwodny meldonium (dwuwodny propionian trimetylohydrazyny) - 100 mg; substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań - do 1,0 ml.

Bezbarwna lub lekko żółta, przezroczysta ciecz.

Analog gamma-butyrobetainy hamuje hydroksyzynę gamma-butyrobetainy, zmniejsza syntezę karnityny i transport długołańcuchowych kwasów tłuszczowych przez błony komórkowe i zapobiega gromadzeniu się aktywowanych form nieutlenionych kwasów tłuszczowych w komórkach - pochodnych acylo-karnityny i acylo-koenzymu A. W warunkach niedokrwienia przywraca równowagę tlenu i przywraca równowagę tlenu. konsumpcja w komórkach zapobiega naruszeniu transportu adenozynotrifosforanu (ATP); jednocześnie aktywuje glikolizę, która przebiega bez dodatkowego zużycia tlenu. W wyniku spadku stężenia karnityny intensywnie syntetyzowana jest gamma-butyrobetaina o właściwościach rozszerzających naczynia krwionośne. Mechanizm działania determinuje różnorodność jego efektów farmakologicznych: zwiększenie wydajności, zmniejszenie objawów stresu psychicznego i fizycznego, aktywację odporności tkanek i humoralnej, działanie kardioprotekcyjne. W przypadku ostrego niedokrwiennego uszkodzenia mięśnia sercowego spowalnia powstawanie strefy martwiczej i skraca okres rehabilitacji. W przypadku niewydolności serca (HF) zwiększa kurczliwość mięśnia sercowego, zwiększa tolerancję wysiłku i zmniejsza częstotliwość ataków dusznicy bolesnej. W ostrych i przewlekłych zaburzeniach niedokrwiennych krążenia mózgowego poprawia krążenie krwi w ognisku niedokrwienia, przyczynia się do redystrybucji krwi na korzyść obszaru niedokrwiennego. Skuteczny w przypadku naczyniowej i dystroficznej patologii dna oka. Charakterystyczny jest również toniczny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy (CNS), eliminacja zaburzeń czynnościowych somatycznego i autonomicznego układu nerwowego u alkoholików podczas odstawienia.

Maksymalne stężenie leku w osoczu (Cmax) osiągane jest po 1-2 godzinach i jest metabolizowane w organizmie z utworzeniem 2 głównych metabolitów wydalanych przez nerki. Okres półtrwania leku (T1 / 2) wynosi 3-6 godzin.

- zmniejszona wydajność, wysiłek fizyczny (w tym sportowcy).

W ramach kompleksowej terapii:

- choroba wieńcowa (CHD) (dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego), przewlekła niewydolność serca (CHF), bóle serca na tle dysormonalnej dystrofii mięśnia sercowego;

- zaburzenia dopływu krwi do mózgu (udar mózgu, niewydolność naczyń mózgowych);

- krwotoki i krwotoki siatkówki o różnej etiologii, zakrzepica centralnej żyły siatkówki i jej gałęzi, retinopatia o różnej etiologii (w tym cukrzyca i nadciśnienie).

Zespół alkoholowy odstawienia (w połączeniu ze specyficzną terapią).

Nadwrażliwość, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe (z naruszeniem kolby żylnej i guzów wewnątrzczaszkowych), ciąża, laktacja. Nie dotyczy dzieci poniżej 18 lat ze względu na brak danych.

Bezpieczeństwo stosowania podczas ciąży nie zostało udowodnione. Aby uniknąć możliwego niekorzystnego wpływu na płód, lek nie powinien być przepisywany podczas ciąży.

Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka matki. Jeśli musisz stosować meldonium podczas laktacji, należy przerwać karmienie piersią..

Dożylnie, domięśniowo, parabulbar.

Lek należy stosować rano ze względu na możliwy ekscytujący efekt.

Przeciążenie psychiczne i fizyczne (w tym u sportowców): dożylnie, 500 mg raz na dobę. Przebieg leczenia wynosi 10-14 dni. W razie potrzeby leczenie powtarza się po 2-3 tygodniach,

Niestabilna dławica piersiowa i zawał mięśnia sercowego: dożylnie, 0,5-1 g dziennie. Dzienna dawka może być wprowadzana w 1 lub 2 dawkach. Przebieg leczenia wynosi 10-14 dni.

Przewlekła niewydolność serca: dożylnie w strumieniu 0,5-1 roku raz dziennie lub domięśniowo w dawce 500 mg 1-2 razy dziennie, przebieg leczenia wynosi 10-14 dni, a następnie są przyjmowane doustnie.

Kardialgia na tle dyshormonalnej dystrofii mięśnia sercowego: dożylnie płynnie 0,5-1 lat dziennie lub domięśniowo 500 mg 1-2 razy dziennie, przebieg leczenia 10-14 dni, następnie przełączyć na podawanie doustne.

Zespół alkoholowy odstawienia: 500 mg dożylnie 2 razy dziennie.

Przebieg leczenia wynosi 7-10 dni.

Wypadek naczyniowo-mózgowy:

- ostra faza patologii naczyniowo-mózgowej: dożylnie, 500 mg 1 raz dziennie przez 10 dni, a następnie przejść na podawanie doustne;

- przewlekły udar naczyniowo-mózgowy: domięśniowo 500 mg 1 raz dziennie, najlepiej rano.

Przebieg leczenia wynosi 10 dni, następnie przełączają się na podawanie doustne.

Naczyniowa patologia dna oka i zwyrodnienie siatkówki (krwotok i krwotoki w siatkówce o różnej etiologii, zakrzepica żyły środkowej siatkówki i jej gałęzi): 50 mg (0,5 ml) roztworu leku podaje się parabolicznie przez 10 dni.

Częstość występowania działań niepożądanych zależy od następujących kategorii:

Bardzo często (≥1 / 10), często (≥1 / 100, Udostępnij w sieciach społecznościowych:

Analogi Mildronate

Mildronat odnosi się do leków utrzymujących i poprawiających pracę serca. Jest również stosowany w przypadku zwiększonego stresu fizycznego i psychicznego w celu zwiększenia wytrzymałości. Analogi mają podobne właściwości..

efekt farmakologiczny

Producent: Grindeks AO, Łotwa

Forma wydania: kapsułki, ampułki

Substancja czynna: dwuwodny meldonium

Synonimy: Kardionian, Idrinol, Meldonium, Meldonium-SOLOpharm

Mildronat ma kilka właściwości leczniczych:

  • Przeciw niedotlenienie - poprawa zaopatrzenia w energię komórek ciała, normalizacja procesu zużycia i dostarczania tlenu, zwiększenie wydajności.
  • Przeciwdławicowe - normalizacja krążenia wieńcowego, sprzyja przepływowi krwi do mięśnia sercowego.
  • Cardioprotective - normalizuje pracę mięśnia sercowego. W ostrym niedokrwieniu zapobiega rozwojowi strefy martwicy, przyspiesza proces odzyskiwania.
  • Angioprotekcyjny - zmniejszona przepuszczalność ściany naczyń i poprawione mikrokrążenie.
  • Tonik na centralny układ nerwowy - z objawami odstawienia u pacjentów z przewlekłym alkoholizmem.

Wskazania do stosowania Mildronate

Jest stosowany w leczeniu następujących stanów patologicznych:

  1. Choroba wieńcowa (CHD), ataki dusznicy bolesnej, atak serca, przedłużona niewydolność serca (HF), kardiomiopatia z zaburzeniami równowagi hormonalnej - w złożonych schematach.
  2. W wspólnym leczeniu nieostrych stadiów wypadków naczyniowo-mózgowych (udar mózgu, niewydolność mózgu).
  3. Zmniejszenie zdolności do pracy, przepracowanie psychiczne i fizyczne (także wśród sportowców).
  4. Objawy odstawienia z przedłużonym alkoholizmem.
  5. Odzyskiwanie pooperacyjne.
  6. Choroby okulistyczne: ostre zaburzenie mikrokrążenia siatkówki, zakrzepica żył środkowych, krwotok siatkówki, różne przyczyny retinopatii.

Mildronian nie jest przepisywany w przypadkach wysokiego ciśnienia śródczaszkowego, słabego odpływu żylnego, ciąży, laktacji.

Mildronate - instrukcje użytkowania

Kapsułki mildronianu wytwarza się w dawce 250 mg i 500 mg składnika aktywnego. Roztwór w ampułkach jest stosowany do podawania okołozębowego w praktyce okulistycznej, do podawania dożylnego lub domięśniowego w ostrych zaburzeniach sercowo-naczyniowych. Schemat leczenia dobiera lekarz w zależności od choroby.

Czas trwania terapii wynosi od 1 do 6 tygodni. Przepisana dawka jest podzielona na 2–4 ​​dawki dziennie, najlepiej unikane wieczorem, ze względu na możliwy przejaw ekscytującego efektu.

W ostrym okresie choroby (zaburzenia krążenia, udar) zaleca się krótkie dożylne podanie roztworu Mildronate, a następnie zaleca się przejście na kapsułki. Aby zwiększyć zdolność do pracy, używaj kapsułek zgodnie ze schematem w instrukcji obsługi. Możliwe jest powtarzanie kursów terapii Mildronate rocznie 2-3 razy.

Nie stosować u pacjentów w wieku poniżej 18 lat, ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa.

Jak przyjmować lek Mildronate - przed posiłkiem lub po posiłku?

Lek przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłków. Zalecane przed 17:00.

Analogi Mildronate

Substytuty mildronianu mogą się różnić substancjami czynnymi, formą uwalniania, ograniczeniami stosowania, kosztami. Mają podobne właściwości lecznicze.

Tabela pokazuje kraje produkujące i ceny analogów Mildronate

AnalogCena w rublachKraj produkcji
Mildronate237-640Łotwa
Kardionat170–235Rosja
Enerion364–955Francja
Mexidol270–780Rosja
Ryboksyna50–115Rosja, Białoruś, Chiny
Meldonium110–550Rosja
Idrinol130–330Rosja
Preductal810–2400Francja, Rosja
Hipoksen640–690Rosja
Elkar270–550Włochy, Rosja
Trimetazydyna55-375Izrael, Rosja
Actovegin140–1550Japonia
Noopept300–350Rosja
Cytoflawina405–1050Rosja
Panangin100–290Węgry, Rosja
Karnityna133–1078Republika Czeska, Rosja
Peryndopryl130–610Węgry, Polska, Rosja
Piracetam31–155Rosja
Magnelis B6265–680Rosja
Mexicor110–790Rosja
Nootropil250–330Rosja
Picamilon90–146Rosja
Sydnopharm200–235Bułgaria

Hipoksen

Producent: Olifen, Rosja

Forma wydania: kapsułki

Substancja czynna: tiosulfonian sodu polihydroksyfenylenowy

Hipoksen ma właściwości przeciw niedotlenieniu i przeciwutleniaczowi. Analog Mildronate służy do zwiększenia zdolności do pracy i wytrzymałości organizmu; w ramach wspólnej terapii urazów ze znaczną utratą krwi, chorób układu oddechowego, przewlekłej dusznicy bolesnej, niewydolności serca, nadciśnienia.

Dawkowanie dobierane jest w zależności od masy ciała pacjenta..

Elkar

Producent: Peak Pharma, Rosja

Forma uwalniania: roztwór, ampułki, granulki

Substancja czynna: lewokarnityna

Synonimy: karnityna, karnityna, lewokarynyl

Elkar to suplement diety, który poprawia procesy metaboliczne w tkankach.

Jest stosowany w złożonych schematach leczenia ostrych stanów niedotlenienia mózgu, udaru niedokrwiennego, zaburzeń krążenia w mózgu.

W monoterapii analog Mildronate stosuje się w przypadku braku karnityny, choroby niedokrwiennej serca, kardiomiopatii w okresie rekonwalescencji. Stosowany w pediatrii.

Stosowany przed posiłkami z dodatkowym płynem.

Czas trwania leczenia wynosi od 1 tygodnia do 3 miesięcy zgodnie z zaleceniami lekarza.

Mildronate lub Cardionate - co jest lepsze

Producent: Nizhpharm, Rosja

Forma wydania: kapsułki, ampułki

Substancja czynna: dwuwodny meldonium

Synonimy: Mildronate, Idrinol, Meldonium

Cardionate jest krajowym analogiem i substytutem Mildronate. Kapsułki są dostępne w dawce 250 mg substancji terapeutycznej. Analog ma właściwości lecznicze podobne do Mildronate: normalizuje krążenie krwi w mózgu, kardioprotekcyjny, przeciwdławicowy, zmniejsza niedotlenienie tkanek, adaptogenny.

Jest stosowany w leczeniu takich chorób:

  • w złożonej recepcie na chorobę wieńcową, dusznicę bolesną, zawał serca, niewydolność serca, udar mózgu, zaburzenia krążenia w mózgu;
  • przepracowanie natury fizycznej i psychicznej;
  • w celu złagodzenia objawów odstawienia przy przedłużonym alkoholizmie;
  • zaburzenia krążenia i krwotok siatkówki.

Dawka i sposób podawania analogu jest wybierany przez lekarza w zależności od stadium i charakteru choroby.

Który lek jest lepszy indywidualnie, ponieważ składnik aktywny jest dla nich taki sam. Analog Mildronate jest tańszy i różni się tym, że nie ma dawki 500 mg.

Mildronate lub Enerion - co jest lepsze

Producent: Servier, Francja

Formularz wydania: tabletki

Substancja czynna: sulbutiamina

Enerion to importowany analog tabletów Mildronate. Jest produkowany w jednej dawce terapeutycznej, cena zależy od ilości leku w opakowaniu - 20 lub 60 tabletek.

Aktywny składnik analogu jest syntetyczny, podobny w strukturze do witaminy B1. Dzięki zmodyfikowanej formule dobrze wchłania się w organizmie.

Podczas odbioru analogu koordynacja ruchów jest znormalizowana, zwiększa się wytrzymałość fizyczna i wzrasta odporność kory mózgowej na niedotlenienie. Analog mildronianu sprawdził się w objawowym leczeniu astenii czynnościowej.

Enerion może być stosowany tylko przez osoby dorosłe. Na dzień dawkę przyjmuje się 2 razy rano i po południu. Czas trwania terapii analogiem nie powinien przekraczać miesiąca.

Trudno jest znaleźć najlepszy lek, ponieważ różnią się składem, a analog stosuje się w leczeniu jednego zaburzenia. Powinieneś polegać na objawach choroby i wybrać odpowiedni lek.

Mildronate lub Mexidol

Producent: ZiO-Health, Rosja

Forma wydania: tabletki, ampułki

Substancja czynna: bursztynian etylometylohydroksypirydyny

Synonimy: Mexiphine, Mexiprim, Neurox, Meksyk

Zastępcze tabletki Mildronate Mexidol ma następujące właściwości:

  • przeciwutleniacz;
  • przeciw niedotlenieniu;
  • nootropowy;
  • przeciwlękowe (zmniejsza uczucie strachu);
  • membrana ochronna;
  • przeciwdrgawkowe;
  • poprawia procesy metaboliczne i krążenie krwi w mózgu;
  • zwiększa odporność organizmu na stres i czynniki zależne od tlenu (niedokrwienie, niedotlenienie).

Mexidol jest stosowany w leczeniu:

  • dystonia naczyniowo-naczyniowa (VVD);
  • patologie mózgu związane z miażdżycowymi zmianami naczyniowymi;
  • encefalopatie różnego pochodzenia;
  • nerwica, neurastenia z lękiem;
  • aby zatrzymać objawy odstawienia, z zatruciem środkami przeciwpsychotycznymi;
  • ostry etap zapalenia otrzewnej, zapalenie trzustki (nie antybiotyk) - w złożonym schemacie leczenia;
  • nieskomplikowane urazy głowy i konsekwencje;
  • IHD we wspólnych schematach leczenia;
  • łagodne upośledzenie funkcji poznawczych;
  • astenia.

Czas trwania leczenia, w zależności od choroby, wynosi od 1 tygodnia do 2 miesięcy. Tabletki stosuje się w 1-2 kawałkach 3 razy dziennie.

W porównaniu z Mildronate analog Mexidolu nadal ma właściwości przeciwlękowe. Recenzje pacjentów wskazują, że lek skutecznie radzi sobie z warunkami podobnymi do nerwic.

Mildronate lub Riboxin - co jest lepsze dla serca

Producent: Biosynthesis, Rosja

Forma wydania: tabletki, ampułki

Substancja czynna: inozyna

Ryboksyna jest tanim analogiem tabletek Mildronate produkowanych w Rosji. Skład jest inny, ale efekt farmakologiczny jest podobny: normalizuje procesy metabolizmu tlenu i glukozy w tkankach ciała, zmniejsza niedotlenienie, zmniejsza zaburzenia rytmu serca, normalizuje krążenie wieńcowe, stymuluje regenerację tkanek mięśnia sercowego.

Analog ryboksyny stosuje się w leczeniu:

  1. IHD, wady serca, zmiany dystroficzne w mięśniu sercowym, po zawale serca - w złożonej terapii;
  2. choroby wątroby: marskość wątroby, zapalenie wątroby, zwyrodnienie tłuszczowe;
  3. zapobieganie leukopenii po ekspozycji na promieniowanie;
  4. z interwencją chirurgiczną na izolowanej nerce w celu ochrony farmaceutycznej.

Lek nie jest stosowany w ostrych przypadkach dysfunkcji mięśnia sercowego. Analog służy do utrzymania mięśnia sercowego i zapobiegania rozwojowi awaryjnych stanów patologicznych. W sporcie ryboksyna jest również stosowana w celu poprawy procesów metabolicznych i wytrzymałości..

Tabletki należy przyjmować przed posiłkami przez 1-3 miesiące.

Oba leki są stosowane w chorobach układu sercowo-naczyniowego, który lek jest najlepszy w każdym przypadku, należy skonsultować się z lekarzem, ponieważ mają przeciwwskazania.

Mildronate lub Meldonium - co jest lepsze

Producent: Pharmstandard, Rosja

Forma wydania: kapsułki, ampułki

Substancja czynna: dwuwodny meldonium

Synonimy: Mildronate, Cardionate, Idrinol

Meldonium to domowy analog Mildronate w kapsułkach i roztworze do wstrzykiwań. Jest produkowany w postaci kapsułek w dawkach 250 mg i 500 mg. Lek jest podobny w substancji czynnej i ma te same właściwości lecznicze..

Analog Mildronate jest przepisywany w leczeniu następujących patologii:

  • IHD, dławica piersiowa, przewlekła niewydolność serca, zawał serca - kompleksowa terapia;
  • niewydolność mózgu, udar;
  • przepracowanie ciała, okres pooperacyjny;
  • podawanie paraboliczne - z patologiami okulistycznymi.

Różnica między Meldonium a Mildronate to cena.

Mildronate lub Idrinol

Producent: Soteks, Rosja

Forma wydania: kapsułki, ampułki

Substancja czynna: dwuwodny meldonium

Synonimy: Mildronate, Cardionate, Meldonium

Rosyjski analog Idrinolu składa się z tej samej substancji czynnej co Mildronate - meldonium. Ma identyczne działanie farmakologiczne i wskazania do stosowania. Analog Mildronate jest wytwarzany w ampułkach i kapsułkach w dawce 250 mg.

Według opinii lekarzy i pacjentów przyjmujących analog, skuteczność terapii nie jest gorsza od oryginalnego leku. Ma przyjemniejszy koszt, dzięki czemu może być używany przez różne grupy ludności.

Mildronate lub Preductal

Producent: Servier, Francja, Rosja

Forma wydania: tabletki, kapsułki

Substancja czynna: trimetazydyna

Synonimy: Triducard MV, Predizin, Rimekor, Deprenorm MV, Trimektal MV

Preductal jest analogiem leku Mildronate z innym składnikiem aktywnym. Jest dostępny w dwóch dawkach: MV (35 mg) i powolnym uwalnianiu OD (80 mg). Analog produkowany jest w opakowaniach po 30 i 60 sztuk..

Analog Preductal ma działanie przeciwdławicowe, normalizuje dopływ krwi do mięśnia sercowego. Mildronat można wymienić w przypadku choroby niedokrwiennej serca, stosując zarówno monoterapię, jak i złożoną, długoterminową profilaktykę ataków dusznicy bolesnej. Stosowany również w leczeniu zawrotów głowy, szumu w uszach na tle zaburzeń przedsionkowych pochodzenia niedokrwiennego.

Preductal przyjmuje się podczas posiłków dwa razy dziennie. Produkt OD o stopniowym uwalnianiu przyjmuje się raz dziennie rano. Możesz ocenić skuteczność terapii analogowej po 3 miesiącach..

Rozważane leki mają podobne działanie terapeutyczne, niektóre różnią się składem, mają szerszy lub wąski zakres recept i przeciwwskazań. Substytuty substancji czynnej - leki generyczne, są tańsze. Ta kategoria leku na receptę jest wydawana..

Odpowiedzi na pytania

  1. Mildronat w onkologii - czy to możliwe, czy nie?

Onkologia nie jest wskazana w przeciwwskazaniach w instrukcjach dotyczących leku. Ale przy tak poważnej chorobie nie można arbitralnie rozpocząć przyjmowania leku.

Leki zwykle zwiększają ciśnienie krwi.

W dawce 250 mg lek jest sprzedawany za darmo. 500 mg kapsułki i ampułki - na receptę.

W zastrzykach lek działa szybciej i jest stosowany w ostrych stadiach choroby o krótkim kursie. Następnie, aby utrwalić efekt, kapsułki stosuje się przez około 1 miesiąc.

Tak, lek został uznany za narkotyk w 2016 roku.

Domięśniowe i dożylne podawanie leku jest dozwolone.

Lek dotyczy leków.

Mildronate: instrukcje użytkowania, analogi, recenzje

Cena od: 292 rub.

Lek „Mildronate” ma szerokie spektrum działania, ale większy efekt osiąga się w leczeniu za pomocą patologii sercowo-naczyniowych. Jest aktywnie stosowany w leczeniu narządów oddechowych, upośledzonego krążenia mózgu, siatkówki oka i innych problemów..

Jego główny składnik (meldonium) określa kierunek działania. Lek poprawia krążenie krwi w naczyniach krwionośnych i mózgu, zmniejsza ryzyko rozwoju chorób, nasycając ciało tlenem.

Struktura

Lek jest dostępny w różnych postaciach, w których substancją czynną jest meldonium, ale ich składniki pomocnicze są różne. Roztwór Mildronate składa się ze 100 mg meldonu, a jako substancję pomocniczą stosuje się tylko oczyszczoną wodę. Stosuje się go do różnych rodzajów zastrzyków - domięśniowych, dożylnych, parabulbarnych (pod skórą dolnej powieki).

W kapsułkach główną kompozycję uzupełnia dwutlenek krzemu, stearynian wapnia, skrobia ziemniaczana. Ich skorupa wykonana jest z żelatyny z dwutlenkiem tytanu. Syrop zapewnia obecność dodatków do meldonium - metiparahydroksybenzoesan, sorbitol, glikol propylenowy, glicerynę, E129, E151 (barwniki), esencję wiśniową, oczyszczoną wodę, monohydrat kwasu cytrynowego.

Formularze wydania

Mildronate jest dostępny dla konsumentów w postaci:

  • kapsułki i syrop do użytku wewnętrznego;
  • roztwór do wstrzykiwań.

Producenci wytwarzają go w kapsułkach z różnymi ilościami meldonu (250 i 500 mg). Są białe, twarde, z żelatynową powłoką. Ich zawartość to bezwonny suchy krystaliczny proszek. Produkt sprzedawany jest w blistrach po 10 kapsułek po 4 sztuki w opakowaniu. Syrop wytwarza się w stężeniu meldonium 50 mg / ml.

Roztwór do wstrzykiwań sporządza się w dawce 100 mg / ml, oferowany jest w 5 ml ampułkach (5 sztuk w blistrze). Ma wygląd przezroczystej cieczy bez koloru.

akt

Mildronian ma korzystny wpływ na organizm, dostarczając energii do tkanek dzięki poprawie metabolizmu. Ma zdolność ochrony komórek przed uszkodzeniem, zapobiegając gromadzeniu się w nich toksycznych substancji..

Ma następujące działanie terapeutyczne na organizm:

Komórki serca są intensywnie chronione przed negatywnymi wpływami, stają się bardziej opłacalne.

Komórki mięśnia sercowego zaczynają tracić niewielką ilość tlenu, która pojawia się w obecności niedokrwienia. Zmniejsza to liczbę ataków dławicy piersiowej, bólu, czyni ładunek bardziej akceptowalnym..

Poprawia się ochrona ścian naczyń krwionośnych, zapewniona jest ich integralność.

Negatywne skutki niedoboru tlenu są zmniejszone.

„Mildronat” ma również działanie tonizujące, jest w stanie rozszerzać naczynia krwionośne, normalizuje odporność.

Wskazania do stosowania

Najczęściej Mildronate jest przepisywany pacjentom z niedokrwieniem (pod jego wpływem spowalnia się tworzenie strefy martwicy). Leczą dusznicę bolesną (zmniejsza się liczba napadów), niewydolność serca.

Lek jest pokazany w takich przypadkach:

  • zawał mięśnia sercowego, tachykardia;
  • uderzenie;
  • zmęczenie psychiczne i fizyczne;
  • Przewlekłe zapalenie oskrzeli;
  • neuronowe zaburzenia serca;
  • stres nerwowy;
  • nadmierna aktywność fizyczna;
  • retinopatia różnego pochodzenia;
  • astma oskrzelowa;
  • zakrzepica żył w siatkówce, ich porażka z powodu wysokiego ciśnienia krwi, cukrzyca.

Przyjmowanie leku przyczynia się również do skutecznego eliminowania zespołu kaca u przewlekłych alkoholików..

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany w przypadku indywidualnej nietolerancji, uszkodzenia mózgu (guzy, urazy mózgu, uszkodzenie czaszki i wysokie ciśnienie w nim itp.), Obecności ciąży, karmienia piersią. Nieprzeznaczony dla dzieci, młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Mildronat nie ma praktycznie żadnych skutków ubocznych. Czasami obserwuje się reakcje alergiczne, skoki ciśnienia, objawy dyspeptyczne (biegunka, odbijanie, wzdęcia), pobudzenie..

Specjalne instrukcje

Wszystkie formy leku są wymienne, w trakcie leczenia można je stosować naprzemiennie w roztworze do wstrzykiwań, kapsułek i syropu do użytku wewnętrznego. Ze względu na działanie stymulujące zaleca się podawanie rano..

Pacjenci z problemami w wątrobie i nerkach wymagają okresowego monitorowania tych narządów przy długotrwałym stosowaniu leku. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania z nitrogliceryną..

Lekarze przepisują formę, dawkę, czas trwania leczenia indywidualnie, w zależności od choroby, stanu pacjenta.

Analogi w składzie (synonimy)

Na rosyjskim rynku farmaceutycznym istnieje wiele analogów Mildronate o podobnym składzie, które są nazywane synonimami, ponieważ meldonium jest również w nich substancją czynną. Są niedrogie, mają podobną aplikację..

Najpopularniejsze leki w rosyjskiej wersji pokazano w tabeli. Ich koszt waha się od 120 do 500 rubli.

Nazwa handlowaWskazania
MedaternNiewydolność serca, zespół alkoholowy, zaburzenia krążenia.
KardionatKonsekwencje udaru mózgu, silny nacisk na serce, zmniejszenie odstawienia od przewlekłych alkoholików, okres pooperacyjny.
„Meldonium”Leczenie chorób serca, odbudowa ciała, zmniejszenie wpływu dużych obciążeń.
IdrinolTerapia zawałów serca, udaru niedokrwiennego, choroby serca, dławicy piersiowej.
MildroksynaOstra dławica piersiowa, rehabilitacja pooperacyjna, alkoholizm, udar naczyniowy mózgu.
MelfortRóżne rodzaje naprawy nadwozia.

Spośród zagranicznych synonimów białoruska „Mildrocard” jest uważana za najlepszą. Leczy choroby serca, poważne obrażenia głowy, przywraca po zapaleniu mózgu.

Skuteczny ukraiński „Energoton” stosowany w leczeniu serca, oczu i otorynolaryngologii (zawroty głowy, ból głowy, szum w uszach). Wymagany i „angiokardyl”, przypisany pacjentom po zawałach serca, a także sportowcom w celu powrotu do zdrowia.

Analogi terapeutyczne

Analogi Mildronate są uważane za leki, które mają podobny efekt terapeutyczny w organizmie, ale różnią się zawartością i mają inną substancję czynną. Są używane do tych samych problemów, które są traktowane przez Mildronat..

Najczęściej używane analogi:

Substancją czynną jest iwabradyna. Wskazany w przypadku uporczywej dławicy piersiowej, przewlekłej niewydolności serca.

Substancją czynną jest bursztynian etylometylohydroksypirydyny. Skutecznie eliminuje skutki urazów mózgu, stresu, łagodzi objawy odstawienia i VSD.

Lekiem z substancją czynną jest trimetazydyna, która ma właściwości przeciw niedotlenieniu i regenerujące. Stosowany w chorobach laryngologicznych, leczeniu dusznicy bolesnej.

Lek z substancją czynną inozyną stosuje się w złożonym leczeniu po zawale serca, tachykardii, niedokrwieniu.

Podstawą jest trimetazydyna. Zapobieganie chorobie wieńcowej.

Mildronat i jego analogi są znane z niskiego kosztu, są dobrzy w swoich zadaniach. Ich cena różni się nieznacznie, ale przy każdym z nich występują subtelności (wskazania, przeciwwskazania). Dlatego lekarz musi wybrać wymagany lek zgodnie z problemami ciała pacjenta. Samoleczenie w każdym przypadku jest niedopuszczalne. Przyjmuj leki tylko zgodnie z zaleceniami lekarza.!

Meldonium

Meldonium: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Meldonium

Kod ATX: C01EB22

Substancja czynna: Meldonium (Meldonium)

Producent: Ellara (Rosja); Standard farmaceutyczny - Fabryka Witamin Ufa (Rosja); Standard farmaceutyczny - Leksredstva (Rosja); Biochemik (Rosja); Atol (Rosja); Biosynteza (Rosja)

Zaktualizuj opis i zdjęcie: 27.11.2018

Ceny w aptekach: od 110 rubli.

Meldonium jest czynnikiem metabolicznym.

Forma wydania i skład

  • wtrysk: przezroczysta, bezbarwna ciecz (5 ml w bezbarwnych szklanych ampułkach z kropką i pierścieniem wycięcia / załamania, lub bez kropki i pierścienia wycięcia / załamania, 5 lub 10 ampułek w blistrze / tacce kartonowej z komórkami, w kartonowym pakiecie 1 lub 2 opakowania konturowe / tace kartonowe; w przypadku ampułek, na których znajduje się pierścień załamania lub kropka i wycięcie, w zestawie znajduje się nóż / wertykulator ampułki);
  • kapsułki: twarda żelatyna, 250 mg - rozmiar nr 1, z korpusem i białą nasadką; 500 mg - rozmiar nr 00, z białym korpusem i żółtą zakrętką; zawartość - biały higroskopijny krystaliczny proszek o specyficznym zapachu (po 10 w opakowaniach typu blister, w kartonowym opakowaniu zawierającym 3 lub 6 opakowań).

Każde opakowanie zawiera również instrukcje dotyczące stosowania Meldonium.

Skład 1 ml roztworu:

  • substancja czynna: dwuwodny meldonium - 100 mg;
  • składnik pomocniczy: woda do wstrzykiwań - do 1 ml.

Kompozycja 1 kapsułka:

  • substancja czynna: dwuwodny meldonium - 250 lub 500 mg;
  • składniki pomocnicze: stearynian wapnia, koloidalny dwutlenek krzemu (aerosil), skrobia ziemniaczana;
  • kompozycja otoczki kapsułki 250 mg: korpus i czapka - żelatyna i dwutlenek tytanu;
  • skład otoczki kapsułki 500 mg: pudełko - żelatyna i dwutlenek tytanu; czapka - żelatyna, dwutlenek tytanu, barwniki, żółcień pomarańczowa i żółcień chinolinowa.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Aktywny składnik leku - dwuwodny meldonium, jest strukturalnym analogiem gamma-butyrobetainy. Substancja zapobiega gromadzeniu się w komórkach aktywowanych form nieutlenionych kwasów tłuszczowych (pochodnych acylokarnityny i acyloenzymu A), zmniejsza transport długołańcuchowych kwasów tłuszczowych przez błony komórkowe, zmniejsza syntezę karnityny i hamuje hydroksyzynę gamma-butyrobetainy. Z powodu spadku stężenia karnityny dochodzi do zwiększonej syntezy gamma-butyrobetainy - substancji o właściwościach rozszerzających naczynia krwionośne.

W warunkach niedokrwienia Meldonium przywraca równowagę procesów dostarczania tlenu do komórek i jego konsumpcji, a także zapobiega naruszeniu transportu enzymu konwertującego angiotensynę (ATP). Ponadto lek aktywuje proces glikolizy, przebiegając bez dodatkowego zużycia tlenu.

Ze względu na opisany mechanizm działania, Meldonium ma następujące działanie farmakologiczne: zwiększa zdolność do pracy, zmniejsza objawy przeciążenia fizycznego i psychicznego, aktywuje odporność tkankową i humoralną oraz ma właściwości kardioprotekcyjne.

W ostrym niedokrwiennym uszkodzeniu mięśnia sercowego lek hamuje tworzenie się strefy martwiczej i skraca czas trwania rehabilitacji. W przypadkach niedokrwiennego wypadku mózgowo-naczyniowego (zarówno ostrego, jak i przewlekłego) sprzyja redystrybucji krwi na korzyść miejsca niedokrwienia i poprawia krążenie krwi w ognisku niedokrwienia. W niewydolności serca zwiększa kurczliwość mięśnia sercowego, zmniejsza częstotliwość ataków dusznicy bolesnej i zwiększa tolerancję wysiłku.

Potwierdzono skuteczność Meldonium w przypadku dystroficznej i naczyniowej patologii dna oka.

Lek działa tonizująco na ośrodkowy układ nerwowy. Eliminuje zaburzenia czynnościowe autonomicznego i somatycznego układu nerwowego w okresie karencji u pacjentów z alkoholizmem.

Farmakokinetyka

Po podaniu dożylnym meldonium charakteryzuje się absolutną biodostępnością - 100%. Maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu jest osiągane natychmiast po wstrzyknięciu.

Po podaniu doustnym dostępność biologiczna meldonu wynosi 78%. Cmax w osoczu obserwuje się 1-2 godziny po przyjęciu kapsułki.

Lek jest metabolizowany z wytworzeniem dwóch głównych metabolitów wydalanych przez nerki. Okres półtrwania w fazie eliminacji (T1/2) może wynosić od 3 do 6 godzin.

Wskazania do stosowania

Do roztworu i kapsułek:

  • choroba niedokrwienna serca (dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego), przewlekła niewydolność serca, kardiomiopatia na tle objawów dysormonalnych - w ramach kompleksowej terapii;
  • ostre i przewlekłe wypadki naczyniowo-mózgowe (niewydolność naczyniowo-mózgowa, udar) - w ramach kompleksowej terapii;
  • zespół odstawienia w przewlekłym alkoholizmie - oprócz specjalnego leczenia przewlekłego alkoholizmu;
  • zmniejszona wydajność, obciążenie psychiczne i fizyczne (w tym sportowcy).

Dodatkowo, dla rozwiązania - w ramach kompleksowej terapii:

  • krwotok i krwotok siatkówki o różnej etiologii;
  • retinopatie o różnej etiologii (w tym cukrzycowej i hipertonicznej);
  • zakrzepica centralnej żyły siatkówki i jej gałęzi.

Dodatkowo w przypadku kapsułek: okres pooperacyjny (w celu przyspieszenia procesów rehabilitacyjnych).

Przeciwwskazania

  • zwiększone ciśnienie śródczaszkowe (z powodu upośledzonego odpływu żylnego i guzów śródczaszkowych);
  • wiek do 18 lat;
  • ciąża;
  • okres laktacji;
  • nadwrażliwość na składniki leku.

Meldonium należy stosować ostrożnie u pacjentów z przewlekłą chorobą wątroby i (lub) nerek..

Meldonium, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Iniekcja

Iniekcje Meldonium podaje się domięśniowo (i / m), dożylnie (i / v) lub parabulbar.

Wprowadzenie leku jest zalecane rano, ze względu na możliwy rozwój ekscytującego efektu.

Sposób podawania, dawkę Meldonium i czas jego stosowania lekarz ustala indywidualnie, biorąc pod uwagę wskazania i nasilenie stanu.

Kompleksowa terapia chorób sercowo-naczyniowych:

  • zawał mięśnia sercowego: iv w strumieniu 500-1000 mg dziennie w jednym lub dwóch zastrzykach;
  • stabilna dławica piersiowa z chorobą wieńcową, przewlekłą niewydolnością serca i kardiomiopatią spowodowaną zaburzeniami hormonalnymi: iv w strumieniu 500-1000 mg dziennie w jednym lub dwóch zastrzykach przez 10-14 dni, następnie pacjent zostaje przeniesiony do doustnej postaci leku. Całkowity przebieg leczenia wynosi 4-6 tygodni.

Leczenie skojarzone w przypadkach wypadków mózgowo-naczyniowych:

  • faza ostra: dożylnie 500 mg raz na dobę przez 10 dni z dalszym przeniesieniem pacjenta do doustnej postaci leku. Ogólny przebieg leczenia wynosi 4-6 tygodni;
  • przewlekła postać choroby: iv 500 mg raz dziennie przez 10 dni, a następnie przeniesienie pacjenta do doustnej postaci leku. Ogólny przebieg leczenia wynosi 4-6 tygodni, na zalecenie lekarza 2-3 razy w roku przeprowadzaj powtarzane kursy.
  • zaburzenia okulistyczne: parabulbar 50 mg w ciągu 10 dni;
  • przewlekły alkoholizm: in / in lub in / m przy 500 mg 2 razy dziennie przez 7-10 dni;
  • przeciążenie psychiczne i fizyczne: in / in lub in / m 500 mg 1 raz dziennie przez 10-14 dni. W razie potrzeby powtórz kurs po 2-3 tygodniach.

Kapsułki

W postaci kapsułek meldonium należy przyjmować doustnie przed posiłkami.

Zalecane schematy dawkowania:

  • zaburzenia dopływu krwi do mózgu: 500-1000 mg dziennie (najlepiej w pierwszej połowie dnia) przez 4-6 tygodni;
  • przewlekła niewydolność serca, stabilna dławica piersiowa (w ramach kompleksowej terapii): 500-1000 mg dziennie w jednej lub dwóch dawkach przez 4-6 tygodni;
  • kardialgia z powodu nietypowej dystrofii mięśnia sercowego: 250 mg 2 razy dziennie przez 12 dni;
  • zespół alkoholowy odstawienia: 500 mg 4 razy dziennie przez 7-10 dni;
  • zmniejszona wydajność, przeciążenie psychiczne i fizyczne, przyspieszona rehabilitacja w okresie pooperacyjnym: 250 mg 4 razy dziennie przez 10-14 dni, w razie potrzeby powtórzyć leczenie po 2-3 tygodniach;
  • przeciążenie fizyczne u sportowców: 500–1000 mg 2 razy dziennie przed treningami trwającymi 14–21 dni w okresie przygotowawczym, 10–14 dni podczas zawodów.

Skutki uboczne

Meldonium jest ogólnie dobrze tolerowany, w rzadkich przypadkach (

MELDONIUM

Substancja aktywna

Skład i postać leku

◊ Twarde kapsułki żelatynowe nr 00, z korpusem i pokrywką w kolorze białym, nieprzezroczyste; zawartość kapsułek - krystaliczny proszek o białym lub prawie białym kolorze, o słabym zapachu, higroskopijny; dozwolone jest zagęszczanie zawartości kapsułki w grudki.

1 kaps.
dwuwodny meldonium500 mg

Substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana - 16,8 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 28 mg, koloidalny dwutlenek krzemu - 9,6 mg, stearynian magnezu - 5,6 mg.

Skład korpusu i kapsułek: dwutlenek tytanu (E171) - 2%, żelatyna - do 100%.

5 sztuk. - opakowania blistrowe (1) - opakowania kartonowe.
5 sztuk. - opakowania blistrowe (2) - opakowania kartonowe.
5 sztuk. - opakowania blistrowe (3) - opakowania kartonowe.
5 sztuk. - opakowanie blistrowe (4) - opakowania kartonowe.
5 sztuk. - opakowania blistrowe (5) - opakowania kartonowe.
5 sztuk. - opakowania blistrowe (6) - opakowania kartonowe.
5 sztuk. - opakowania blistrowe (8) - opakowania kartonowe.
5 sztuk. - opakowania blistrowe (9) - opakowania kartonowe.
5 sztuk. - opakowania blistrowe (10) - opakowania kartonowe.
6 szt - opakowania blistrowe (1) - opakowania kartonowe.
6 szt - opakowania blistrowe (2) - opakowania kartonowe.
6 szt - opakowania blistrowe (3) - opakowania kartonowe.
6 szt - opakowanie blistrowe (4) - opakowania kartonowe.
6 szt - opakowania blistrowe (5) - opakowania kartonowe.
6 szt - opakowania blistrowe (6) - opakowania kartonowe.
6 szt - opakowania blistrowe (8) - opakowania kartonowe.
6 szt - opakowania blistrowe (9) - opakowania kartonowe.
6 szt - opakowania blistrowe (10) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania blistrowe (1) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania blistrowe (2) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania blistrowe (3) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowanie blistrowe (4) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania blistrowe (5) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania blistrowe (6) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania blistrowe (8) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania blistrowe (9) - opakowania kartonowe.
10 kawałków. - opakowania blistrowe (10) - opakowania kartonowe.

efekt farmakologiczny

Wzmacniacz metabolizmu, analog gamma-butyrobetainy. Tłumi hydroksynazę gamma-butyrobetainy, hamuje syntezę karnityny i transport długołańcuchowych kwasów tłuszczowych przez błony komórkowe i zapobiega gromadzeniu się w komórkach aktywowanych form nieutlenionych kwasów tłuszczowych - pochodnych acylokarnityny i acyloenzymu A.

W warunkach niedokrwienia przywraca równowagę procesów dostarczania tlenu i jego zużycia w komórkach, zapobiega naruszeniu transportu ATP; jednocześnie aktywuje glikolizę, która przebiega bez dodatkowego zużycia tlenu. W wyniku spadku stężenia karnityny intensywnie syntetyzowana jest gamma-butyrobetaina o właściwościach rozszerzających naczynia krwionośne. Mechanizm działania determinuje różnorodność jego efektów farmakologicznych: zwiększoną wydajność, zmniejszone objawy stresu psychicznego i fizycznego, aktywację odporności tkanek i humoralnej, działanie kardioprotekcyjne.

W przypadku ostrego niedokrwiennego uszkodzenia mięśnia sercowego spowalnia powstawanie strefy martwiczej i skraca okres rehabilitacji. W przypadku niewydolności serca zwiększa kurczliwość mięśnia sercowego, zwiększa tolerancję wysiłku i zmniejsza częstotliwość ataków dusznicy bolesnej. W ostrych i przewlekłych zaburzeniach niedokrwiennych krążenia mózgowego poprawia krążenie krwi w ognisku niedokrwienia, przyczynia się do redystrybucji krwi na korzyść obszaru niedokrwiennego. Skuteczny w naczyniowej i dystroficznej patologii dna oka. Działa tonizująco na ośrodkowy układ nerwowy, eliminuje zaburzenia czynności układu nerwowego u pacjentów z przewlekłym alkoholizmem z zespołem odstawienia.

Scandalous Mildronate: Dope or Leki?

Dlaczego sportowcy Mildronat, jak wpływa na ciało i dlaczego po zakazie zaczęli kupować dziesięć razy więcej

Mildronat, który jest szeroko stosowany przez rosyjskich sportowców od ponad 30 lat, od stycznia 2016 r. Nagle znalazł się na „zakazanej” liście dopingowej - wywołało to gwałtowny wzrost zainteresowania lekiem wśród zwykłych konsumentów.

Jak to się wszystko zaczęło

W szerokich kręgach ludzie zaczęli ostatnio rozmawiać o Mildronate - kiedy słynna rosyjska tenisistka Maria Sharapova wydała oświadczenie, w którym przyznała, że ​​w jej próbkach pobranych po Australian Open 2016 2016 znaleziono zakazany lek Mildronate (meldonium).

Sportowiec powiedział, że regularnie brała meldonium przez 10 lat z powodu problemów zdrowotnych - jej dane EKG były niestabilne, aw 2006 r. Wykazywała objawy cukrzycy, które wcześniej występowały w jej rodzinie. I nikt wcześniej nie oskarżał jej o doping..

Mildronat został znaleziony w próbkach dopingowych nie tylko przez Szarapową, ale także przez wielu rosyjskich sportowców, w tym mistrzów olimpijskich. Wszystkim grozi dyskwalifikacja za dany okres.

Co wiadomo o meldonium

Lek został opracowany w Łotewskim Instytucie Syntezy Organicznej w latach siedemdziesiątych, a teraz jest produkowany przez firmę farmaceutyczną Grindex.

Zwykle Mildronate jest przepisywany w leczeniu chorób sercowo-naczyniowych, takich jak na przykład stabilna dławica piersiowa, przewlekła niewydolność serca, kardiomiopatia. Jest zalecany w ostrych i przewlekłych zaburzeniach niedokrwiennych dopływu krwi do mózgu, ze spadkiem wydajności i przeciążeniem - zarówno fizycznym, jak i emocjonalnym.

Sportowcy przyjmują Mildronate w celu zwiększenia wytrzymałości podczas treningu, a także dostosowania organizmu do stresu neuropsychiatrycznego podczas zawodów.

Grindex poinformował: nie ma dowodów, że lek może poprawić wyniki sportowe podczas zawodów. Wręcz przeciwnie, biorąc meldonium w okresie konkurencji, może nawet zaszkodzić.

Przedstawiciel firmy farmaceutycznej zauważył, że Mildronate zaleca się brać udział w kursach trwających od 4 do 6 tygodni, zgodnie z decyzją lekarza, kurs można powtarzać kilka razy w roku. Czy konieczne jest ciągłe przyjmowanie leku u osób z objawami wyrażonymi przez Sharapova, firma nie wyjaśniła.

Jak rozsądny jest zakaz

Światowa Agencja Antydopingowa (WADA), która sprzeciwia się stosowaniu dopingu w sporcie, umieściła meldonium na liście leków zakazanych od 1 stycznia 2016 r. Wcześniej sportowcy mogli wziąć to całkowicie legalnie.

Znaczące jest to, że w Rosji Mildronate stosuje się znacznie częściej niż w innych krajach. Tak więc wyniki ostatniego badania wykazały, że w 2015 r., Kiedy lek nie był jeszcze na liście WADA, meldonium znaleziono w 17% próbek pobranych od rosyjskich sportowców i tylko 2,2% próbek sportowców z innych krajów.

Powody, dla których Mildronate był na „liście zabronionych”, są nieznane. Juris Bundulis, prezes zarządu Grindex, powiedział, że Agencja nie przedstawiła argumentów wyjaśniających zakaz stosowania narkotyków.

Grindex zapewnia, że ​​lek nie jest narkotykiem. Lek spowalnia proces utleniania kwasów tłuszczowych, zmniejszając zdolność organizmu do wykorzystywania ich jako źródła energii. Wydajność zdrowych komórek nie zwiększa Mildronate. Ivar Kalvinsh, twórca meldonium, wyjaśnił, że lek chroni serce sportowców przed „destrukcyjnymi konsekwencjami pracy do granic możliwości”, ale nie jest w stanie poprawić wyników sportowych.

Ponadto firma podkreśliła bezpieczeństwo stosowania Mildronate - na podstawie danych dostępnych dla Grindex, nic nie wiadomo na temat jakichkolwiek skutków ubocznych związanych z przyjmowaniem leku przez sportowców.

Mildronate zyskuje na popularności

Oświadczenie Marii Szarapowej wywołało jednak nie tylko ożywioną dyskusję w mediach, ale także wzrost sprzedaży Mildronate. Dyrektor ds. Rozwoju NPK Katren JSC Anatolij Tenzer zauważył wzrost liczby zapytań Mildronat: „Jeśli wcześniej liczba żądań na apteka.ru nie przekraczała 50–60 dziennie, to 8 marca było ich 1100, a 9–1200”. Bezpośrednio połączył wzrost popytu ze skandalem antydopingowym i zwiększonym zainteresowaniem ludzi narkotykami „zakazanej listy”.

Sprzedaż odpowiednio wzrosła. Według analityków stron internetowych wzrost sprzedaży w drugim tygodniu marca w porównaniu do pierwszego wyniósł 1023%. Liczby mówią same za siebie.

Rosnące zainteresowanie meldonium odnotowano nie tylko w Rosji. Natychmiast po rozpoczęciu „historii Mildronat” koszt leku na rupharma.com, który daje możliwość zakupu leków wyprodukowanych lub sprzedanych w Rosji z dostawą na całym świecie, wyniósł 22 USD. Teraz pakiet 40 kapsułek po 250 mg kosztuje 39 USD, a Mildronate można kupić tylko po dokonaniu rezerwacji, co pozwoli ci wejść na listę oczekujących na dostawę leku.

Producent - z kolei Grindex zdecydowanie nie zgadza się z decyzją WADA. I planuje w tym roku przedstawić wszystkie niezbędne dowody, aby wykluczyć Mildronate z „czarnej listy” od 2017 r. Istnieje szansa, że ​​zdyskwalifikowani sportowcy, w tym Maria Szarapowa, powrócą do pracy w przyszłym roku i zadowolą nas nowymi osiągnięciami.

Meldonium - Meldonium

meldonium
Dane kliniczne
Nazwy handloweMildronat, Mildronāts
SynonimyTHP, MET-8 Mildronāts lub Quaterine
Kod PBX
Status prawny
Status prawny
Identyfikatory
  • 2- (2-karboksylatoetylo) -1,1,1-trimetylohydrazyna
Karta informacyjna ICGV100.110.108
Dane chemiczne i fizyczne
formułaZ 6 N. 14 N. 2) O 2)
Masa cząsteczkowa7002146190000000000 ♠ 146,190 gmol -1
Model 3D (JSmol)
Rozpuszczalność w wodzie> 40 mg / ml mg / ml (20 ° C)

Meldonium (między innymi TIN; nazwa handlowa Mildronate) to ograniczony rynek farmaceutyczny, opracowany w 1970 roku przez Ivara Kalvinsa w łotewskim Instytucie Syntezy Organicznej ZSRR, a obecnie jest wytwarzany przez łotewską firmę farmaceutyczną Grindeks i kilku producentów leków generycznych. Jest dystrybuowany głównie w krajach Europy Wschodniej jako lek przeciw niedokrwieniu..

Od 1 stycznia 2016 r. Znajduje się na liście Światowej Agencji Antydopingowej (WADA) substancji zabronionych przez sportowców. Jednak trwa debata na temat jego zastosowania jako wzmacniacza wyników sportowych. Wiadomo, że niektórzy sportowcy używają go, zanim został zbanowany. Obecnie nieplanowany w USA.

zadowolony

Zastosowanie medyczne

Meldonium można stosować w leczeniu choroby niedokrwiennej serca. Te problemy z sercem mogą czasami prowadzić do niedokrwienia, stanu, w którym zbyt mało krwi wpływa do narządów ciała, zwłaszcza serca. Ponieważ uważa się, że lek ten jest rozszerzeniem tętnic, co pomaga zwiększyć przepływ krwi, a także zwiększyć przepływ tlenu w całym ciele. Ustalono również, że meldonium indukuje leki przeciwdrgawkowe i efekty związane z odpychającymi sen receptorami alfa-2-adrenergicznymi, a także mechanizmami zależnymi od tlenku azotu. Zasadniczo pokazuje to, że meldonium podawane w ostrych dawkach może być przydatne w leczeniu napadów drgawkowych i zatrucia alkoholem. Jest również stosowany w przypadkach niedokrwienia mózgu, zespołu niedokrwiennego oka i innych chorób oczu spowodowanych zaburzeniem krążenia tętniczego, a także może mieć pewien wpływ na zmniejszenie nasilenia objawów odstawienia spowodowanych zaprzestaniem przewlekłego spożywania alkoholu..

Fizjofarmakologia

Aby zapewnić ciągłą gwarancję zaopatrzenia w energię, organizm utlenia znaczne ilości tłuszczu innego niż glukoza. Karnityna transportuje aktywację długołańcuchowych kwasów tłuszczowych (FA) z cytosolu komórki do mitochondriów, dlatego jest niezbędna do utleniania kwasów tłuszczowych (znanego jako utlenianie beta). Karnityna jest głównie wchłaniana z diety, ale może być wytwarzana przez biosyntezę. Aby otrzymać karnitynę, reszty lizyny są metylowane w trimetyllizynie. Cztery enzymy biorą udział w konwersji trimetyllizyny i jej produktów pośrednich w końcowy produkt karnityny. Ostatnim z tych 4 enzymów jest dioksygenaza gamma-butyrobetainy (GBB), która jest hydroksylanami butyrobetainy w karnitynie.

Główne efekty kardioprotekcyjne są mediowane przez hamowanie enzymu GBB. Poprzez późniejsze hamowanie biosyntezy karnityny, transport kwasów tłuszczowych jest zmniejszony, a akumulacja cytotoksycznych beta-oksydacyjnych związków pośrednich kwasów tłuszczowych w tkankach niedokrwiennych w celu wytworzenia energii jest zablokowana, blokując w ten sposób ten bardzo intensywny proces tlenowy. Leczenie meldonium przesuwa zatem metabolizm energetyczny mięśnia sercowego z utleniania kwasów tłuszczowych na bardziej korzystne utlenianie glukozy lub glikolizy z niedokrwieniem. Zmniejsza także tworzenie N-tlenku trimetyloaminy (TMAO), produktu rozpadu karnityny, i bierze udział w patogenezie miażdżycy tętnic i zastoinowej niewydolności serca..

W metabolizmie kwasów tłuszczowych (FA) długołańcuchowe kwasy tłuszczowe w cytosolu nie mogą przedostać się przez błonę mitochondrialną, ponieważ są naładowane ujemnie. Proces, w którym przenoszą się do mitochondriów, nazywa się karnityną wahadłową. Długi łańcuch FA jest najpierw aktywowany przez estryfikację koenzymem A w celu wytworzenia kompleksu kwas tłuszczowy-CoA, który może następnie przekroczyć granicę mitochondriów zewnętrznych. Co-A jest następnie wymieniany z karnityną (za pośrednictwem enzymu palmitoilotransferazy karnitynowej I) z wytworzeniem kompleksu kwas tłuszczowy-karnityna. Kompleks ten jest następnie transportowany przez wewnętrzną błonę mitochondrialną przy użyciu nośnika białka zwanego translokazą karnityna-acylokarnityna. Po wejściu do środka karnityna jest uwalniana (katalizowana enzymatycznie palmitoilotransferaza karnitynowa II) i transportowana na zewnątrz, aby proces ten mógł się powtórzyć. Acylo-karnityny jako palmitoilokarnityna są otrzymywane jako karnitynowe związki pośrednie.

W mitochondriach działanie karnityny wahadłowej jest zmniejszone na meldonium, które konkurencyjnie hamuje transporter SLC22A5. Prowadzi to do zmniejszenia transportu i metabolizmu długołańcuchowych kwasów tłuszczowych w mitochondriach (obciążenie to jest przenoszone bardziej przez peroksysomy). Efektem końcowym jest zmniejszenie ryzyka uszkodzenia mitochondriów w wyniku utleniania kwasów tłuszczowych i zmniejszenie produkcji acylokarnityn, co ma wpływ na rozwój insulinooporności. Ze względu na hamujący wpływ na L-karnitynę i jej biosyntezę późniejszych efektów glikolitycznych, a także wytwarzanie acylo-karnityny, meldonium jest wskazane do stosowania u pacjentów z cukrzycą. W modelach zwierzęcych i bardzo małym badaniu klinicznym wykazano, że meldonium obniża stężenie glukozy we krwi, wykazuje działanie kardioprotekcyjne oraz zapobiega lub zmniejsza powikłania cukrzycy. Wykazano również, że długotrwałe leczenie osłabia rozwój miażdżycy w sercu..

Jego działanie rozszerzające naczynia ma być spowodowane stymulacją produkcji tlenku azotu w śródbłonku naczyniowym. Sugeruje się, że meldonium może zwiększać tworzenie estrów gamma-butyrobetainy, silne parasympatomimetyki i może aktywować enzym ENOS, który indukuje produkcję tlenku azotu poprzez stymulację muskarynowych receptorów acetylocholinowych M3 lub określonych receptorów estrowych gamma-butyrobetainy.

Meldonium Uważa się, że serce jest stale trenowane farmakologicznie, nawet bez aktywności fizycznej, co powoduje przygotowanie metabolizmu komórkowego i struktur błonowych (w szczególności z zawałem mitochondrialnym) w celu przetrwania stresujących stanów niedokrwiennych. Odbywa się to poprzez dostosowanie komórek mięśnia sercowego w celu zmniejszenia napływu kwasów tłuszczowych i poprzez aktywację glikolizy; serce w końcu zaczyna wykorzystywać glikolizę zamiast beta-oksydacji w procesie prawdziwych niedokrwiennych warunków. Zmniejsza to stres oksydacyjny na komórkach, powstawanie produktów cytotoksycznych utleniania kwasów tłuszczowych, a następnie uszkodzenia komórek. To sprawiło, że meldonium jest możliwym środkiem farmakologicznym do wstępnego przygotowania niedokrwiennego..

Mechanizmy leżące u podstaw ośrodkowego układu nerwowego meldonium nie są jasne. W badaniu przeprowadzonym na transgenicznym mysim modelu choroby Alzheimera, meldonium poprawiło zdolności poznawcze i umysłowe poprzez zmniejszenie odkładania się amyloidu beta w hipokampie.

Farmakologia

Chociaż wstępne doniesienia sugerują, że meldonium jest niekonkurencyjnym i niehydroksylowalnym analogiem gamma-butyrobetainy; Dalsze badania wykazały, że meldonium jest substratem dla dioksygenazy gamma-butyrobetainy. Strukturalne badania rentgenowskie i biochemiczne in vitro wskazują, że meldon wiąże się z kieszenią substratu hydroksylazy γ-butyrobetainy i działa jako alternatywny substrat, a zatem jako konkurencyjny inhibitor. Zazwyczaj działanie tego enzymu na jego substraty, γ-butyrobetainę i 2-oksoglutaran daje, w obecności dalszych substratów tlenowych, produkty L-karnityny, bursztynian i dwutlenek węgla; w obecności tego alternatywnego substratu reakcja daje półaldehydowy kwas malonowy, formaldehyd (podobny do działania demetylazy histonowej), dimetyloaminę i kwas (1-metyloimidazolidyn-4-ylo) octowy, „nieoczekiwany produkt z dodatkowym węglem zawierającym węgiel w wyniku N-demetylacji w połączeniu z rearanżacja oksydacyjna, prawdopodobnie poprzez niezwykły mechanizm radykalny ”. Uważa się, że niezwykły mechanizm obejmuje prawdopodobnie przegrupowanie typu Stevena.

Hamowanie meldonium przez hydroksylazę γ-butyrobetainy daje połowę maksymalnego stężenia hamującego (IC pięćdziesiąt ) wartość 62 mikromoli, którą inni autorzy badania określali jako „potężny”. Meldonium jest przykładem inhibitora, który działa jako substrat dla niepeptydowego naśladownictwa.

Chemia

Nazwa chemiczna meldonium to 3- (2,2,2-trimetylohydrazynioilo) propionian. Jest strukturalnym analogiem gamma-butyrobetainy, z grupą aminową zastępującą C-4 metylen z gamma-butyrobetainy. γ-butyrobetaina jest prekursorem biosyntezy karnityny.

Meldonium jest białym krystalicznym proszkiem o temperaturze topnienia 87 ° C (189 ° F).

Społeczeństwo i kultura

Stopowe

Meldonium zostało dodane do listy Światowej Agencji Antydopingowej (WADA) skutecznych substancji zabronionych 1 stycznia 2016 r. Ze względu na dowody jego stosowania przez sportowców w celu zwiększenia wydajności. Był na liście WADA 2015, które mają być monitorowane. Groźno rozpowszechnione stosowanie meldonium sportowca w sporcie zostało potwierdzone przez wyniki laboratoryjne Igrzysk Europejskich 2015 w Baku. 13 medalistów i zwycięzców konkursu wzięło meldonium podczas igrzysk w Baku. Zastosowanie Meldonium stwierdzono u sportowców rywalizujących w 15 z 21 dyscyplin sportowych podczas igrzysk. Większość sportowców przyjmujących meldon ukrywała przed organami antydopingowymi informacje o ich stosowaniu, nie informując ich o swoich formach kontroli antydopingowej, tak jak powinny. Tylko 23 z 662 (3,5%) testowanych sportowców zadeklarowało osobiste stosowanie meldonium. Jednak 66 z ogólnej liczby 762 (8,7%) próbek moczu sportowca analizowanych podczas gry i podczas zawodów wstępnych uzyskało wynik pozytywny na obecność meldonu.

WADA klasyfikuje lek jako modulator metaboliczny, podobnie jak insulina. Modulatory metaboliczne są klasyfikowane jako substancje S4 zgodnie z listą substancji zabronionych WADA. Substancje te mogą zmieniać sposób, w jaki niektóre hormony przyspieszają lub spowalniają różne reakcje enzymatyczne w organizmie. Zatem modulatory te mogą blokować konwersję testosteronu do estrogenu w organizmie, co jest konieczne dla kobiet. W oparciu o ogólne działanie tych leków, zakazano ich od 2001 r. Na zawodach mężczyzn i 2005 r. Dla kobiet. W dniu 13 kwietnia 2016 r. Poinformowano, że WADA wydało zaktualizowane zasady zezwalające na mniej niż 1 mikrogram na meldonium na testy przeprowadzone przed 1 marca 2016 r., Agencja zacytowała, mówiąc: „wstępne testy wykazały, że opuszczenie organizmu może potrwać kilka tygodni lub miesięcy”.

Zaskoczeni sportowcy

7 marca 2016 r. Była mistrzyni świata numer jeden Maria Sharapova ogłosiła, że ​​nie zdała testu narkotykowego w Australii z powodu odkrycia meldonium. Powiedziała, że ​​bierze lek od dziesięciu lat z powodu różnych problemów zdrowotnych i nie zauważyła, że ​​jest to zabronione. 8 czerwca 2016 r. Została zawieszona na dwa lata w tenisie w Międzynarodowej Federacji Tenisowej (ITF). Wcześniej tego samego roku (7 marca) rosyjska łyżwiarka Jekaterina Bobrova ogłosiła, że ​​również pozytywnie oceniła meldonium podczas Mistrzostw Europy w łyżwiarstwie figurowym w 2016 roku. Bobrova mówi, że była zszokowana wynikiem testu, ponieważ dowiedziała się o tym meldonium na zakazanej liście, a żywności zawierającej zakazane substancje ostrożnie unikano. W maju 2016 r. Rosyjski bokser - zawodowiec Alexander Povetkin - były dwukrotny mistrz wagi ciężkiej World Boxing Association (WBA), uzyskał wynik pozytywny na meldonium. Zostało to odkryte zaledwie tydzień przed obowiązkowym meczem o tytuł z mistrzem wagi ciężkiej World Boxing Council (WBC), Deontayem Wilderem. W rezultacie mecz ma się odbyć w Rosji, został przełożony na czas nieokreślony zgodnie z WBC.

Inni sportowcy, którym czasowo zabroniono używania meldonium, to etiopsko-szwedzki biegacz na średnim dystansie Abeba Aregawi, etiopski styer Endeshaw Negesse, rosyjski kolarz Vorgana oraz ukraińska biathlonistka Olga Abramova i Artem Tishchenko

Rosyjska Federacja Hokejowa zastąpiła Rosję narodową drużyną hokejową mężczyzn w wieku poniżej 18 lat, drużynami poniżej 17 lat na Mistrzostwa Świata IIHF 2016 U18 po tym, jak zawodnicy z początkowej listy dali pozytywny wynik dla meldonium.

W stosunkowo krótkim czasie po wprowadzeniu zakazu meldonium 1 stycznia 2016 r. Zidentyfikowano ponad 170 nieudanych prób dla sportowców, z których prawie wszystkie pochodziły z Europy Wschodniej. Wiele wczesnych przypadków zostało sfilmowanych, gdy sportowcy twierdzili, że przestali używać w 2015 roku. Znani sportowcy z pozytywnymi próbkami to:

tytułKrajsportgdzieefektyPołączyć
Maria SzarapowaRosjaTenis ziemnyAustralian Open 2016Zabronione 2 lata, tylna liczba do 26 stycznia 2016 r. Skrócona do 15 miesięcy.
ElistratovRosjaŁyżwiarstwo szybkie na krótkim torzeBez winy
KulizhnikovRosjaŁyżwiarstwoMistrzostwa świata w sprincie 2016 w SprintBez winy
BobrovRosjaŁyżwiarstwo figuroweMistrzostwa Europy w łyżwiarstwie figurowym 2016Bez winy
Olga AbramovaUkrainabiathlon
Artyom TishchenkoUkrainabiathlon
Ababa AregaviSzwecjalekkoatletyka
Neges Endeshaw

Ważne Jest, Aby Zdawać Sobie Sprawę Z Dystonią

O Nas

Częstość występowania zespołu metabolicznego według różnych autorów wynosi 5–20% (I.?Despres, A.?Marette, 1994).