Wspólne właściwości beta-adrenolityków

W drugiej połowie XX wieku. dzięki rozwojowi farmakologii arsenał leków w kardiologii znacznie się rozszerzył. Najbardziej znanymi lekami przeciwnadciśnieniowymi są β-blokery. Skuteczność ich zastosowania w nadciśnieniu tętniczym (AH) została udowodniona w licznych badaniach eksperymentalnych i klinicznych, a także w wielu badaniach wieloośrodkowych. Zgodnie z zaleceniami największych organizacji międzynarodowych - WHO i Międzynarodowego Towarzystwa Badań Nadciśnienia Tętniczego (1999) - β-blokery wraz z lekami moczopędnymi są uznawane za leki pierwszego rzutu w leczeniu nadciśnienia samoistnego, ponieważ ich zdolność do zmniejszania zachorowalności i umieralności z przyczyn sercowo-naczyniowych nie jest wątpliwa.

Wszystkie blokery β-adrenergiczne są w stanie blokować receptory β-adrenergiczne, ale różnią się selektywnością dla różnych rodzajów receptorów, wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną, lipofilnością, działaniem stabilizującym błonę, a także obecnością właściwości rozszerzających naczynia krwionośne.

Jak wiadomo, istnieją 2 rodzaje receptorów β-adrenergicznych: β1 i β2). Leki, które w równym stopniu blokują oba typy receptorów, są nieselektywne (propranolol) i mają dominujący wpływ na β1-receptory adrenergiczne zlokalizowane głównie w sercu nazywane są selektywnymi (metoprolol, atenolol, bisoprolol, nebiwolol). Stopień selektywności β-blokerów jest różny. Obecność selektywności determinuje przede wszystkim wskazania i przeciwwskazania do stosowania, rozszerza możliwość stosowania, zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Środki blokujące receptory β-adrenergiczne, które mogą stymulować współczulny układ nerwowy, mają wewnętrzną (własną) aktywność współczulną, ponieważ łączą właściwości antagonisty i agonisty (acebutolol, pindolol, sotalol, talinolol). Jednak wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna zapobiega blokadzie β-adrenoreceptora i zmniejszeniu częstości akcji serca (HR), chociaż udowodniono, że jest to negatywny efekt chronotropowy, który leży u podstaw większości korzystnych efektów blokerów β-adrenergicznych, a przede wszystkim ich zdolności do wpływania na rokowanie. Obecność wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej nie daje przewagi w stosunku do działania przeciwnadciśnieniowego lub przeciwniedokrwiennego nad lekami, które nie mają tej właściwości. Ale w niektórych stanach klinicznych zastosowanie blokerów β-adrenergicznych o wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej pozwala uniknąć niepożądanych reakcji ubocznych, które występują w przypadku blokady β-adrenoreceptora: skurcz naczyń w miażdżycy naczyń kończyn dolnych, skurcz oskrzeli w przewlekłych obturacyjnych chorobach płuc.

Lipofilność blokerów β-adrenergicznych determinuje czas trwania i stałość ich działania, a także zdolność do penetracji bariery krew-mózg (propranolol, metoprolol, bisoprolol, karwedilol, akebutolol). Lipofilowe β-adrenergiczne blokery mają niższą biodostępność niż hydrofilowe, ponieważ ulegają znacznemu metabolizmowi przedukładowemu podczas początkowego przejścia przez wątrobę.

Stabilizująca błonę aktywność blokerów β-adrenergicznych (propranolol, karwedilol, pindolol, acebutolol) nie ma znaczącej wartości klinicznej, ponieważ objawia się tylko wtedy, gdy przepisane są duże dawki.

Właściwości rozszerzające naczynia β-blokery mogą wynikać z obecności aktywności blokującej α (karwedilol, labetalol), β2)-aktywność agonistyczna (celiprolol) lub uwalnianie tlenku azotu (nebiwolol) przez komórki śródbłonka. Karwedilol i celiprolol mają dodatkowy bezpośredni efekt rozszerzający naczynia krwionośne.

Najnowsze zalecenia Europejskiego Towarzystwa Nadciśnienia Tętniczego i Europejskiego Towarzystwa Kardiologicznego (kwiecień 2003 r.) Określają następujące wskazania do stosowania β-blokerów w współistniejących stanach nadciśnienia: dusznica bolesna, historia zawału mięśnia sercowego, niewydolność serca (HF), ciąża, tachyarytmia.

Wybierając β-bloker, preferowane powinny być leki selektywne. Są mniej prawdopodobne, że niż nieselektywne spowodują niepożądane skutki uboczne: skurcz oskrzeli, pogorszenie obwodowego krążenia krwi, zaburzenia metabolizmu lipidów i węglowodanów. W przypadku selektywnej terapii β-blokerami prawdopodobieństwo wystąpienia zespołu odstawienia jest mniejsze.

W większości wieloośrodkowych badań skuteczności tych leków w nadciśnieniu, zawale mięśnia sercowego i niewydolności serca stosowano metoprolol. Jest to selektywny bloker β1-adrenoreceptory, nieposiadające wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, wysoce lipofilowe.

Kardioselektywność metoprololu (stosunek blokady β1 i β2)-adrenoreceptory) to 25: 1. Działanie przeciwnadciśnieniowe utrzymuje się przez 8-12 godzin Dzienna dawka 50 mg jest przyjmowana w 2 dawkach podzielonych. W razie potrzeby możesz go zwiększyć do 200 mg.

To dzięki metoprololowi zidentyfikowano wiele zalet β-blokerów. W badaniu MENR z 1986 r. (Metoprolol u pacjentów w podeszłym wieku z nadciśnieniem tętniczym) udowodniono, że metoprolol ma takie samo działanie przeciwnadciśnieniowe jak hydrochlorotiazyd u osób starszych, ale rzadziej powoduje hipokaliemię i hiperurykemię.

Metoprolol i leki moczopędne porównywano również w badaniu MARNU - Metoprolol Atherosclerosis Prevention in Hypertensive Study (1991). W grupie pacjentów w wieku 40-64 lata, którzy otrzymywali metoprolol, ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych, ogólnej śmiertelności, umieralności z powodu choroby niedokrwiennej serca (CHD) i udaru mózgu było znacznie niższe niż u osób przyjmujących diuretyki tiazydowe. U palaczy ogólna śmiertelność z powodu choroby niedokrwiennej serca była również mniejsza po wyznaczeniu metoprololu.

Skuteczność leku u pacjentów w wieku 50–75 lat z łagodnym do umiarkowanego nadciśnieniem tętniczym badano w badaniu SAFE (Safety After Fifty Evaluation). Metoprolol pozwalał kontrolować ciśnienie krwi u 58% pacjentów. Po zakończeniu badania 50% pacjentów kontynuowało monoterapię, a kolejne 27% - w skojarzeniu z hydrochlorotiazydem. Tylko w 4,5% przypadków odnotowano skutki uboczne metoprololu.

Badania MDC (Metoprolol w badaniu kardiomiopatii rozstrzeniowej) i MERIT - HF (badanie randomizowanej próby interwencyjnej metoprololu CR / XL w niewydolności serca) przeprowadzone pod koniec ostatniej dekady wykazały skuteczność metoprololu w niewydolności serca. Jego włączenie do standardowego schematu leczenia niewydolności serca zmniejszyło śmiertelność o 34%.

Na Białorusi większość lekarzy kieruje się w swojej pracy zasadami medycyny opartej na dowodach. Jednocześnie odsetek pacjentów z nadciśnieniem otrzymujących β-adrenolityki jako leki przeciwnadciśnieniowe pozostaje niski. Nawet w Mińsku środki te są gorsze od inhibitorów ACE i antagonistów wapnia pod względem częstotliwości podawania w nadciśnieniu, pomimo udowodnionej wysokiej aktywności.

==================
Czytasz temat:
Przeciwnadciśnieniowa skuteczność β-kardioselektywnego adrenobloku metoprololu

Liventseva M. M., Nechesova T. D., Pavlova O. S., Korobko I. Yu. RSPC „Cardiology”.
Opublikowano: „Panorama medyczna” nr 8, październik 2003 r.

Beta-blokery trzeciej generacji w leczeniu chorób sercowo-naczyniowych

Nie można sobie wyobrazić współczesnej kardiologii bez leków z grupy beta-blokerów, z których obecnie znanych jest ponad 30 pozycji.

Nie można sobie wyobrazić nowoczesnej kardiologii bez leków z grupy beta-adrenoblokerów, z których obecnie znanych jest ponad 30 pozycji. Konieczność włączenia beta-blokerów do leczenia chorób sercowo-naczyniowych (CVD) jest oczywista: w ciągu ostatnich 50 lat kardiologicznej praktyki klinicznej beta-blokery zajęły silną pozycję w zapobieganiu powikłaniom oraz w farmakoterapii nadciśnienia tętniczego (AH), choroby wieńcowej (CHD) i przewlekłej niewydolność serca (CHF), zespół metaboliczny (MS), a także niektóre formy tachyarytmii. Tradycyjnie w nieskomplikowanych przypadkach leczenie farmakologiczne nadciśnienia zaczyna się od beta-adrenolityków i leków moczopędnych, które zmniejszają ryzyko zawału mięśnia sercowego (MI), incydentu naczyniowo-mózgowego i nagłej śmierci kardiogennej.

Pojęcie mediowanego działania leków przez receptory tkanek różnych narządów zostało zaproponowane przez N.? Langly'ego w 1905 r., Aw 1906 r. H.?Dale potwierdził to w praktyce.

W latach 90. stwierdzono, że receptory beta-adrenergiczne są podzielone na trzy podtypy:

Zdolność do blokowania wpływu mediatorów na receptory beta1-adrenergiczne w mięśniu sercowym i osłabienie działania katecholamin na cyklazę adenylanową błony kardiomiocytowej ze zmniejszeniem tworzenia cyklicznego monofosforanu adenozyny (cAMP) determinuje główne kardioterapeutyczne działanie beta-blokerów.

Działanie przeciwniedokrwienne beta-blokerów tłumaczy się zmniejszeniem zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen z powodu zmniejszenia częstości akcji serca (HR) i częstości akcji serca, które występują, gdy beta-blokery mięśnia sercowego są zablokowane.

Beta-adrenolityki zapewniają jednocześnie lepszą perfuzję mięśnia sercowego poprzez zmniejszenie końcowego ciśnienia rozkurczowego w lewej komorze (LV) i zwiększenie gradientu ciśnienia, który określa perfuzję wieńcową podczas rozkurczu, którego czas trwania zwiększa się w wyniku zmniejszenia rytmu serca.

Działanie przeciwarytmiczne beta-blokerów, oparte na ich zdolności do zmniejszania działania adrenergicznego na serce, prowadzi do:

Beta-adrenolityki zwiększają próg migotania komór u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego i można je traktować jako sposób zapobiegania śmiertelnym zaburzeniom rytmu w ostrym okresie zawału mięśnia sercowego.

Przeciwnadciśnieniowe działanie beta-blokerów wynika z:

Preparaty z grupy blokerów beta-adrenergicznych różnią się obecnością lub brakiem kardioselektywności, wewnętrzną aktywnością współczulną, stabilizacją błony, właściwościami rozszerzającymi naczynia krwionośne, rozpuszczalnością w lipidach i wodzie, wpływem na agregację płytek krwi, a także czasem działania.

Wpływ na receptory beta2-adrenergiczne determinuje znaczną część działań niepożądanych i przeciwwskazań do ich stosowania (skurcz oskrzeli, zwężenie naczyń obwodowych). Cechą kardioselektywnych beta-blokerów w porównaniu z nieselektywnymi jest duże powinowactwo do receptorów beta1 serca niż do receptorów beta2-adrenergicznych. Dlatego leki te, stosowane w małych i średnich dawkach, mają mniej wyraźny wpływ na mięśnie gładkie oskrzeli i tętnic obwodowych. Należy pamiętać, że stopień kardioselektywności nie jest taki sam dla różnych leków. Indeks ci / beta1 do ci / beta2, który charakteryzuje stopień kardioselektywności, wynosi 1,8: 1 dla nieselektywnego propranololu, 1:35 dla atenololu i betaksololu, 1:20 dla metoprololu, 1:75 dla bisoprololu (Bisogamma). Należy jednak pamiętać, że selektywność zależy od dawki, zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki leku (ryc. 1).

Obecnie klinicyści wyróżniają trzy generacje leków o działaniu blokującym beta..

Generacja I - nieselektywne blokery receptorów beta1 i beta2-adrenergicznych (propranolol, nadolol), które wraz z negatywnymi efektami obcymi, chrono- i dromotropowymi mają zdolność do zwiększania napięcia mięśni gładkich oskrzeli, ściany naczyń krwionośnych, mięśniówki macicy, co znacznie ogranicza ich zastosowanie w praktyce klinicznej.

Druga generacja - kardioselektywne blokery receptorów beta1-adrenergicznych (metoprolol, bisoprolol), ze względu na ich wysoką selektywność wobec receptorów beta1-adrenergicznych mięśnia sercowego, mają lepszą tolerancję przy długotrwałym stosowaniu i przekonujące dowody na długoterminowe rokowanie życia w leczeniu nadciśnienia, choroby wieńcowej i CHF.

W połowie lat osiemdziesiątych na globalnym rynku farmaceutycznym pojawiły się beta-blokery III generacji o niskiej selektywności wobec receptorów beta-2-adrenergicznych, ale z połączoną blokadą receptorów alfa-adrenergicznych.

Leki trzeciej generacji - celiprolol, bucindolol, karwedilol (jego ogólny odpowiednik z marką Carvedigamma®) mają dodatkowe właściwości rozszerzające naczynia krwionośne z powodu blokady receptorów alfa-adrenergicznych, bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej.

W latach 1982–1983 pojawiły się pierwsze doniesienia o doświadczeniach klinicznych karwedilolu w leczeniu CVD w literaturze naukowej..

Wielu autorów ujawniło ochronny wpływ beta-blokerów generacji III na błony komórkowe. Wynika to, po pierwsze, z hamowania procesów peroksydacji lipidów (LPO) błon i przeciwutleniającego działania beta-blokerów, a po drugie ze zmniejszenia działania katecholamin na receptory beta. Niektórzy autorzy wiążą działanie stabilizujące błonę beta-blokerów ze zmianą przewodnictwa sodu przez nie i hamowaniem LPO..

Te dodatkowe właściwości zwiększają perspektywy stosowania tych leków, ponieważ neutralizują negatywny wpływ na kurczliwość mięśnia sercowego, metabolizm węglowodanów i lipidów, charakterystyczny dla pierwszych dwóch pokoleń, a jednocześnie zapewniają lepszą perfuzję tkanek, pozytywny wpływ na hemostazę i poziom procesów oksydacyjnych w ciele.

Karwedilol jest metabolizowany w wątrobie (glukuronidacja i siarczanowanie) z wykorzystaniem układu enzymów cytochromu P450, z rodziny enzymów CYP2D6 i CYP2C9. Działanie przeciwutleniające karwedilolu i jego metabolitów wynika z obecności grupy karbazolowej w cząsteczkach (ryc. 2).

Metabolity karwedilolu - SB 211475, SB 209995 hamują LPO 40–100 razy bardziej aktywnie niż sam lek, a witaminę E - około 1000 razy.

Zastosowanie karwedilolu (Carvedigamma®) w leczeniu IHD

Według wyników szeregu zakończonych wieloośrodkowych badań beta-adrenolityki mają wyraźne działanie przeciwniedokrwienne. Należy zauważyć, że aktywność przeciwniedokrwienna beta-blokerów jest porównywalna z aktywnością antagonistów wapnia i azotanów, ale w przeciwieństwie do tych grup, beta-blokery nie tylko poprawiają jakość, ale także zwiększają oczekiwaną długość życia pacjentów z chorobą wieńcową. Według wyników metaanalizy 27 wieloośrodkowych badań, w których wzięło udział ponad 27 tysięcy osób, selektywne beta-adrenolityki bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym w wywiadzie zmniejszają ryzyko ponownego MI i śmiertelności z powodu ataku serca o 20% [1].

Jednak nie tylko selektywne beta-adrenolityki pozytywnie wpływają na charakter przebiegu i rokowanie u pacjentów z chorobą wieńcową. Wykazano również, że nieselektywny beta-bloker karwedilol jest bardzo skuteczny u pacjentów ze stabilną dusznicą bolesną. Wysoka skuteczność przeciwniedokrwienna tego leku wynika z obecności dodatkowej aktywności blokującej alfa1, która przyczynia się do rozszerzenia naczyń wieńcowych i zabezpieczeń okolicy postenotycznej, co oznacza lepszą perfuzję mięśnia sercowego. Ponadto karwedilol ma udowodnione działanie przeciwutleniające związane z wychwytywaniem wolnych rodników uwalnianych w okresie niedokrwienia, co determinuje jego dodatkowe działanie kardioprotekcyjne. Jednocześnie karwedylol blokuje apoptozę (zaprogramowaną śmierć) kardiomiocytów w strefie niedokrwiennej, zachowując jednocześnie objętość funkcjonującego mięśnia sercowego. Jak pokazano, metabolit karwedilolu (BM 910228) ma niższe działanie blokujące beta, ale jest aktywnym przeciwutleniaczem, blokując peroksydację lipidów, „zatrzymując” OH- aktywne wolne rodniki. Ta pochodna zachowuje odpowiedź inotropową kardiomiocytów na Ca ++, której stężenie wewnątrzkomórkowe w kardiomiocycie jest regulowane przez Ca ++, sarkoplazmatyczną pompę siateczkową. Dlatego karwedylol jest bardziej skuteczny w leczeniu niedokrwienia mięśnia sercowego poprzez hamowanie szkodliwego działania wolnych rodników na lipidy błon struktur subkomórkowych kardiomiocytów [2].

Ze względu na te unikalne właściwości farmakologiczne karwedilol może przewyższać tradycyjne blokery adrenergiczne selektywne względem receptorów beta1 pod względem poprawy perfuzji mięśnia sercowego i pomóc w utrzymaniu funkcji skurczowej u pacjentów z chorobą wieńcową. Jak wykazali Das Gupta i wsp., U pacjentów z dysfunkcją LV i niewydolnością serca rozwiniętą w wyniku choroby wieńcowej monoterapia karwedylolem zmniejszała ciśnienie napełniania i zwiększała frakcję wyrzutową LV (EF) oraz poprawiała parametry hemodynamiczne bez towarzyszącego rozwoju bradykardii [3].

Według wyników badań klinicznych u pacjentów z przewlekłą stabilną dusznicą bolesną karwedilol zmniejsza częstość akcji serca w spoczynku i podczas wysiłku fizycznego, a także zwiększa PV w spoczynku. Badanie porównawcze karwedilolu i werapamilu, w którym wzięło udział 313 pacjentów, wykazało, że w porównaniu z werapamilem karwedilol w większym stopniu zmniejsza częstość akcji serca, skurczowe ciśnienie krwi i iloczyn ciśnienia tętna przy maksymalnej tolerowanej aktywności fizycznej. Ponadto karwedilol ma bardziej korzystny profil tolerancji [4].
Co ważne, karwedilol wydaje się być bardziej skuteczny w leczeniu dusznicy bolesnej niż konwencjonalne beta-adrenolityki. Tak więc w 3-miesięcznym randomizowanym wieloośrodkowym badaniu z podwójnie ślepą próbą karwedilol bezpośrednio porównano z metoprololem u 364 pacjentów ze stabilną przewlekłą dusznicą bolesną. Przyjmowali karwedilol w dawce 25–50 mg dwa razy dziennie lub metoprolol w ilości 50–100 mg dwa razy dziennie [5]. Podczas gdy oba leki wykazywały dobre działanie przeciwdławicowe i przeciwniedokrwienne, karwedilol bardziej znacząco wydłużył czas do depresji odcinka ST o 1 mm podczas wysiłku niż metoprolol. Tolerancja karwedylolu była bardzo dobra i, co ważne, wraz ze wzrostem dawki karwedilolu nie zaobserwowano zauważalnych zmian w rodzaju zdarzeń niepożądanych.

Na uwagę zasługuje fakt, że karwedilol, który w przeciwieństwie do innych beta-adrenolityków, nie ma działania kardiodepresyjnego, poprawia jakość i oczekiwaną długość życia pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego (CHAPS) [6] i niedokrwienną dysfunkcją lewej komory (CAPRICORN) [7]. Obiecujące dane uzyskano z Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), pilotażowego badania wpływu karvedilolu na MI. Było to pierwsze randomizowane badanie, w którym porównywano karwedylol z placebo u 151 pacjentów po ostrym zawale mięśnia sercowego. Leczenie rozpoczęto w ciągu 24 godzin od pojawienia się bólu w klatce piersiowej, a dawkę zwiększono do 25 mg dwa razy dziennie. Głównymi punktami końcowymi badania były funkcja LV i bezpieczeństwo leków. Pacjentów obserwowano przez 6 miesięcy od początku choroby. Według danych częstość występowania poważnych zdarzeń sercowych zmniejszyła się o 49%.

Dane ultrasonograficzne od 49 pacjentów ze zmniejszoną LVEF uzyskano podczas badania CHAPS.

A. M. Shilov *, doktor nauk medycznych, profesor
M.V. Melnik *, doktor nauk medycznych, profesor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA je. I.M. Sechenova, Moskwa
** Klinika Moskiewskiego Instytutu Cybernetyki Medycyny, Moskwa

Wpływ beta-blokerów na serce i nadciśnienie - jak to działa

Istnieje wiele różnych leków dostępnych w leczeniu chorób układu krążenia, ale beta-blokery są uważane za najbardziej skuteczne..

w większości przypadków są one stosowane w leczeniu nadciśnienia, ale mają szansę leczyć inne choroby serca. Bardzo ważne jest rozważenie indywidualnego podejścia do wyboru leku, ponieważ leki te nie są uniwersalne.

Co to są blokery adrenergiczne

Beta-blokery są popularnymi lekami stosowanymi w leczeniu patologii sercowo-naczyniowych. Wiele osób interesuje się tym, co to jest i jaka jest ich ogólna zasada działania..

Blokery adrenergiczne z grupy alfa lub beta mają na celu zneutralizowanie receptorów adrenaliny w sercu i naczyniach krwionośnych. Innymi słowy, substancje te są gotowe „wyłączyć” receptory, które w normalnym stanie reagują pewną reakcją na noradrenalinę i adrenalinę..

Dlatego właściwości blokerów adrenergicznych są całkowicie przeciwne do właściwości tych hormonów.

Mechanizm działania beta-blokerów

Beta-bloker realizuje swoje działanie poprzez blokowanie receptorów adrenergicznych B1 i B2, które odpowiadają za cechy strukturalne i funkcjonalne oraz dystrybucję w tkankach organizmu. Receptory adrenergiczne typu B1 dominują w sercu, trzustce i nerce.

Blokery beta-adrenergiczne, których mechanizm działania opiera się na blokowaniu niektórych receptorów, są związane przez receptory adrenergiczne B1 i hamują działanie adrenaliny i noradrenaliny. Blokery adrenergiczne beta 1.2 są odpowiedzialne za:

  1. Zmniejszyć tętno.
  2. Zmniejszenie siły skurczów serca.
  3. Tłumienie przewodnictwa (efekt dropropropowy).
  4. Automatyzm układu sercowo-naczyniowego (efekt batmotropowy).

Ze względu na fakt, że beta-adrenolityki blokują receptory adrenaliny, zmniejsza to zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Ze względu na ich zdolność do blokowania leki te mają właściwości antyarytmiczne..

Ponadto normalizują ciśnienie krwi, dlatego często są stosowane w leczeniu nadciśnienia. Blokowanie blokerów adrenergicznych B2 wpływa na:

  1. Zwiększone napięcie mięśni gładkich w oskrzelach.
  2. Skurcz macicy podczas ciąży.
  3. Działanie skurczowe w komórkach przewodu pokarmowego (mogą mu towarzyszyć nudności i biegunka).

Warto wziąć pod uwagę, że leki dostarczane przez grupę działają na metabolizm lipidów i węglowodanów, zwiększają syntezę glikogenu w wątrobie.

Klasyfikacja beta-blokerów

Beta-blokery przeznaczone do leczenia nadciśnienia i różnych chorób serca są klasyfikowane według następujących wskaźników:

  1. Według rodzaju ekspozycji na 1,2 blokerów adrenergicznych.
  2. Dzięki zdolności do rozpuszczania się w środowisku wodnym i lipidach.
  3. Od generacji narkotyków.
  4. Przez obecność wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej.

Selektywność jest ważnym wskaźnikiem w klasyfikacji beta-blokerów. Polega on zwłaszcza na blokowaniu tylko receptora typu B1, podczas gdy B2 nie ma żadnego efektu.

Leki o tej zdolności mają znacznie mniejszą listę skutków ubocznych i przeciwwskazań.

Selektywność oznacza również możliwość wyboru, działania na receptor w sposób selektywny. Jeśli weźmiesz beta-blokery w dużej dawce, może to prowadzić do blokowania receptorów B2, co z kolei wywoła działania niepożądane.

Blokery adrenergiczne, których klasyfikacja zostanie omówiona bardziej szczegółowo poniżej, można również wyposażyć w zdolność do wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, co znacznie zmniejsza objawy skutków ubocznych.

Leki te nie są odpowiednie dla wszystkich, ponieważ częstość akcji serca pozostaje taka sama, a w pewnych okolicznościach wręcz przeciwnie, może wzrosnąć.

Często blokery tego typu są stosowane jako część złożonej terapii chorób serca. Wszystko to należy wziąć pod uwagę przy wyborze leku..

Kardioselektywne

Beta-adrenolityki, które mogą być selektywne, a także nieselektywne, przede wszystkim różnią się między sobą możliwością selektywnego działania na receptory. Selektywne działają na receptory B1, pozostawiając nienaruszone receptory B2. Nieselektywne leki nie mają tej zdolności.

Selektywny beta-adrenergiczny środek blokujący działa głównie na receptory typu B1, ale efekt ten występuje tylko wtedy, gdy lek stosuje się w dawkach w celu zapobiegania.

Wraz ze wzrostem dawki ta funkcja selektywnych leków znika. Nawet najbardziej selektywny lek w wysokiej dawce zaczyna blokować oba receptory.

Selektywne i nieselektywne blokery są skutecznym sposobem na obniżenie ciśnienia krwi. Radzą sobie z tą funkcją identycznie, ale przy selektywnych lekach skutki uboczne są znacznie słabsze.

W obecności dodatkowych chorób (w szczególności przewlekłych) lekarze preferują leki selektywne, ponieważ łatwiej je łączyć z innymi lekami.

Leki z tej grupy obejmują Metoprolol, Bisoprolol i Atenolol. Surowo zabrania się przepisywania leków z tych grup na własną rękę, ponieważ samoleczenie może znacznie pogorszyć przebieg procesu patologicznego..

Lipofilowe

Klasyfikacja blokerów tego typu opiera się nie na selektywności, ale na ich zdolności do rozpuszczania. Blokery typu lipofilowego rozpuszczają się w tłustym środowisku, a blokery typu hydrofilowego w środowisku wodnym.

Od tego zależy również ich zdolność do wchłaniania w przewodzie pokarmowym. Hydrofilowe nie są przetwarzane przez wątrobę, dlatego wydalane są z moczem, ich wygląd pozostaje niezmieniony. Hydrofilowe blokery mają dłuższy efekt, ponieważ dłużej pozostają w ciele.

Blokery typu lipofilowego znacznie lepiej pokonują barierę między ośrodkowym układem nerwowym a układem krążenia. Ta przeszkoda pełni funkcje ochronne przed zatruciem i szkodliwymi mikroorganizmami.

Wielu lekarzy twierdzi, że blokery lipofilowe kilka razy zmniejszają śmiertelność u pacjentów z chorobą wieńcową. Ale mogą powodować działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (na przykład bezsenność, lęk lub depresja).

Hydrofilowy

Blokery tego typu rozpuszczają się w tłustym środowisku. Nie są przetwarzane przez wątrobę i są wydalane kilka razy szybciej niż lipofilowe.

Leki o działaniu sympatykomimetycznym obejmują „Atenolol” i „Nadolol”. Skutki uboczne ich podawania są słabo wyrażone, ale praktycznie nie są stosowane w leczeniu choroby niedokrwiennej serca, ponieważ preferowane są mocniejsze leki.

Warto wziąć pod uwagę, że działania niepożądane są nieobecne lub słabo wyrażone tylko wtedy, gdy nie zostanie przekroczona zalecana dawka terapeutyczna. W przeciwnym razie działania niepożądane mogą wystąpić dość silnie.

Ostatnie pokolenie

Najnowsza generacja leków najlepiej radzi sobie z chorobami układu sercowo-naczyniowego, podczas gdy takie beta-blokery rzadko powodują działania niepożądane.

Leki te mają wysoki wskaźnik selektywności, dlatego są uważane za najbezpieczniejsze dla organizmu. Im wyższy wskaźnik selektywności, tym mniej efektów ubocznych będzie wyrażanych. Ale zabranie ich bez recepty jest zabronione.

Który beta-bloker jest lepszy

Wśród leków z grupy blokerów adrenergicznych trudno jest wybrać najlepszy, ponieważ leki z tej grupy nie są uniwersalne i różnią się od siebie.

Wybór leku zależy od rodzaju i stadium choroby, wieku pacjenta i jego ogólnego stanu. Lekarze izolują najnowszą generację leków.

Ale nawet te leki są odpowiednie do leczenia nie wszystkich chorób. Prawidłowy wybór blokera adrenergicznego jest możliwy dopiero po badaniu.

Aplikacja na choroby układu sercowo-naczyniowego

Blokery adrenergiczne są stosowane głównie w leczeniu różnych chorób układu sercowo-naczyniowego. Nie ma uniwersalnego schematu leczenia i czasu trwania terapii.

Przy różnych patologiach leki i schematy dawkowania będą się różnić.

Przewlekła niewydolność serca

Pacjenci z przewlekłą niewydolnością serca (CHF) są często leczeni blokerami adrenergicznymi. Leki te poprawiają funkcjonowanie całego układu i zmniejszają obciążenie serca, a także chronią go przed działaniem toksycznym. Blokery adrenergiczne eliminują zespół arytmii.

W leczeniu niewydolności serca stosuje się głównie leki z grupy metoprololu i bucindololu, ponieważ zwiększają one gęstość mięśnia sercowego. W leczeniu metoprololem zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg, a dla butucindololu - 1,2 mg. Stopniowo zwiększając dawkę.

Zaburzenia rytmu serca

Zaburzenia rytmu serca wymagają obowiązkowego leczenia, a do tego często stosuje się adrenobloki. Uniwersalnym lekiem w tym przypadku jest Amiodaron. Może być stosowany do łagodzenia ostrego ataku i może być przyjmowany w sposób ciągły.

Ten lek stosuje się w dławicy piersiowej, zaburzeniach rytmu serca (trzepotanie przedsionków). W ostrym ataku niewydolności serca należy pilnie przyjąć 1 tabletkę tego leku. Stały przebieg administracji pomoże zapobiec dalszym atakom.

Zawał mięśnia sercowego

Blokery adrenergiczne stosuje się po zawale mięśnia sercowego, a czasem w celu zapobiegania. W większości przypadków służą one do zmniejszenia ryzyka drugiego zawału serca..

Blokery adrenergiczne po zawale mięśnia sercowego pomagają zmniejszyć ból i dyskomfort. Po zawale serca normalizują stan fizyczny i emocjonalny pacjenta..

Dawkowanie i czas trwania leczenia dobiera indywidualnie lekarz..

Choroba hipertoniczna

Blokery adrenergiczne są często stosowane w leczeniu nadciśnienia, ich działanie opiera się na spadku ciśnienia krwi.

W przypadku nadciśnienia można przepisać leki z dowolnej grupy blokerów adrenergicznych. Wynika to z faktu, że współistniejące choroby i ogólny stan pacjenta wpływają na wybór leku..

Stosowane są głównie hydrofilowe blokery adrenergiczne. Mogą być zarówno selektywne, jak i nieselektywne.

Wielu pacjentów woli selektywne blokery adrenergiczne, ale nie są one odpowiednie dla każdego rodzaju nadciśnienia. Przy zbyt wysokim ciśnieniu krwi, które często rośnie, nie dają pożądanego rezultatu.

Przeciwwskazania

Efekt uboczny jest znacznie mniej wyraźny po przyjmowaniu selektywnych blokerów adrenergicznych, ale nawet one mają przeciwwskazania. Często obejmują zaburzenia krążenia obwodowego (w przypadku leczenia tymi lekami stan ulega zaostrzeniu):

  • cukrzyca typu 1;
  • blokada typu AV;
  • astma typu oskrzelowego;
  • niskie ciśnienie krwi (istotne klinicznie);
  • przewlekła obturacyjna choroba płuc;
  • miażdżyca w naczyniach kończyn dolnych.

Jeśli istnieją przeciwwskazania, konieczne jest wybranie leku z innej grupy. Alternatywną opcję można wybrać tylko we współpracy z lekarzem.

Lista narkotyków

Wiele osób jest zainteresowanych tym, które leki należą do grupy beta-blokerów. Beta-blokery obejmują tabletki blokujące receptory adrenaliny..

Najbardziej skuteczne są leki selektywne i prawie nie wywołują skutków ubocznych. W tym przypadku obejmują one bisoprolol, propranolol. „Bisoprolol”, „karwedilol”, „propranolol” to nieselektywne leki stosowane w leczeniu wielu chorób sercowo-naczyniowych. Wszyscy pacjenci mogą łatwo tolerować te leki, ale jeśli dawka terapeutyczna zostanie przekroczona, mogą wystąpić działania niepożądane.

„Nebiwolol” to lek selektywny na serce, często stosowany w leczeniu choroby wieńcowej. Podczas przyjmowania leków z tej grupy należy ściśle przestrzegać dawkowania przepisanego przez lekarza.

Tylko specjalista może przepisać takie leki pacjentowi po przeprowadzeniu wszystkich niezbędnych procedur diagnostycznych!

Funkcje recepcji

Adrenoreceptory są stosowane w leczeniu nadciśnienia, choroby wieńcowej serca, niewydolności serca i innych chorób układu sercowo-naczyniowego. Dla skuteczności terapii bardzo ważne jest przestrzeganie wskazanej dawki, która jest indywidualna dla każdego pacjenta.

Średnio leki w tej grupie zaczynają przyjmować 5 mg dziennie, stopniowo zwiększając dawkę, jeśli to konieczne. Podczas ataku dawka może być większa o kolejne 5 mg, ale zaleca się unikanie przedawkowania.

Blokery adrenergiczne można stosować nie tylko jako terapię długoterminową, ale także w celu złagodzenia objawów ataku. W takim przypadku weź 1 tabletkę.

Drugą tabletkę można przyjąć po 20-30 minutach, a następnie, gdy atak się nie skończy. Jeśli to nie przyniesie właściwego rezultatu, musisz natychmiast wezwać karetkę pogotowia.

Wyniki

Aby zapobiec odstawieniu, jeśli kobieta jest przyjmowana przez długi czas, konieczne jest stopniowe kończenie przyjmowania, stopniowo zmniejszając przepisaną dawkę. Adrenoreceptory zmniejszają ryzyko nawrotu zawału mięśnia sercowego, dlatego należy je regularnie przyjmować zgodnie ze wszystkimi zaleceniami lekarza.

W leczeniu chorób sercowo-naczyniowych za pomocą blokerów adrenergicznych bardzo ważne jest, aby wziąć pod uwagę etap i rodzaj patologii. Od tego zależy adrenobloker, z której grupy należy wziąć..

Dopiero po postawieniu dokładnej diagnozy możesz wybrać kompleks leczenia, który obejmie blokadę adrenergiczną. Z reguły terapia trwa dość długo..

Beta-blokery: co to jest, lista najlepszych leków, przeciwwskazania i skutki uboczne

Beta-adrenolityki - rozległa grupa leków stosowanych w leczeniu nadciśnienia tętniczego, chorób serca, jako składnik leczenia tyreotoksykozy, migreny. Leki są w stanie zmienić wrażliwość adrenoreceptorów - składników strukturalnych wszystkich komórek organizmu reagujących na katecholaminy: adrenalina, norepinefryna.

Rozważ zasadę działania leków, ich klasyfikację, głównych przedstawicieli, listę wskazań, przeciwwskazania, możliwe działania niepożądane.

Historia odkrycia

Pierwszy lek z tej grupy zsyntetyzowano w 1962 r. Był to protenalol, który, jak się okazało w eksperymentach na myszach, spowodował raka, a zatem nie uzyskał zgody klinicznej. Propranolol (1968) stał się debiutującym beta-blokerem, zatwierdzonym do praktycznego zastosowania. Za rozwój tego leku i badanie receptorów beta jego twórca James Black otrzymał później Nagrodę Nobla.

Od momentu powstania propranololu do dziś naukowcy opracowali ponad 100 przedstawicieli BAB, z których około 30 lekarzy zaczęło stosować w codziennej praktyce. Prawdziwym przełomem była synteza przedstawiciela najnowszej generacji nebiwololu. Wyróżniał się od swoich krewnych zdolnością rozluźnienia naczyń krwionośnych, optymalną tolerancją, dogodnym sposobem podawania.

efekt farmakologiczny

Istnieją leki kardiospecyficzne, które oddziałują głównie z receptorami beta-1 i niespecyficzne, które reagują z receptorami o dowolnej strukturze. Mechanizm działania kardioselektywnych, nieselektywnych leków jest taki sam.

Efekty kliniczne określonych leków:

  • zmniejszyć częstotliwość, tętno. Wyjątkiem jest acebutolol, celiprolol, który może przyspieszyć rytm serca;
  • zmniejszyć zapotrzebowanie na tlen w mięśniu sercowym;
  • niższe ciśnienie krwi;
  • nieznacznie zwiększają stężenie „dobrego” cholesterolu w osoczu.

Leki niespecyficzne dodatkowo:

  • powodować zwężenie oskrzeli;
  • zapobiegać zlepianiu się płytek krwi i pojawianiu się skrzepu krwi;
  • zwiększyć ton macicy;
  • zatrzymać rozpad tkanki tłuszczowej;
  • niższe ciśnienie śródgałkowe.

Reakcja pacjentów na BAB nie jest taka sama, w zależności od wielu wskaźników. Czynniki wpływające na wrażliwość na beta-blokery:

  • wiek - wrażliwość receptorów adrenergicznych ściany naczyń na leki jest zmniejszona u noworodków, wcześniaków, osób starszych;
  • tyreotoksykoza - towarzyszy jej dwukrotny wzrost liczby receptorów beta-adrenergicznych w mięśniu sercowym;
  • wyczerpywanie się rezerw noradrenaliny, adrenaliny - stosowaniu niektórych BAB (rezerpiny) towarzyszy niedobór katecholamin, co prowadzi do nadwrażliwości na receptory
  • zmniejszona aktywność współczulna - reakcja komórek na katecholaminy jest zwiększona po chwilowym odnerwieniu współczulnym;
  • zmniejszona wrażliwość receptorów adrenergicznych - rozwija się przy długotrwałym stosowaniu leków.

Klasyfikacja beta-blokerów, generowanie leków

Istnieje kilka podejść do podziału narkotyków na grupy. Najczęstsza metoda bierze pod uwagę zdolność leków do interakcji głównie z receptorami beta-1-adrenergicznymi, które są szczególnie obfite w sercu. Na tej podstawie rozróżnij:

  • Pierwsza generacja - leki nieselektywne (propranolol) - blokują pracę receptorów obu typów. Ich zastosowaniu, oprócz oczekiwanego efektu, towarzyszy niepożądany, przede wszystkim skurcz oskrzeli.
  • Kardioselektywny 2. generacji (atenolol, bisoprolol, metoprolol) - mają niewielki wpływ na receptory beta-2-adrenergiczne. Ich działanie jest bardziej szczegółowe;
  • 3. generacji (karwedilol, nebiwolol) - mają zdolność rozszerzania światła naczyń krwionośnych. Może być kardioselektywny (nebiwolol), nieselektywny (karwedilol).

Inne opcje klasyfikacji obejmują:

  • zdolność rozpuszczania się w tłuszczach (lipofilowych), wodzie (rozpuszczalnych w wodzie);
  • czas trwania działania: ultrakrótki (używany do szybkiego pojawienia się, zakończenia), krótki (weź 2-4 razy dziennie), przedłużony (weź 1-2 razy dziennie);
  • obecność / brak wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej jest specjalnym efektem niektórych selektywnych, nieselektywnych beta-blokerów, które mogą nie tylko blokować, ale także pobudzać receptory beta-adrenergiczne. Takie leki nie zmniejszają nieznacznie / zmniejszają częstości akcji serca i mogą być przepisywane pacjentom z bradykardią. Należą do nich pindolol, oxprenolol, karteolol, alprenolol, dilewalol, acebutolol.

Różni członkowie klasy różnią się od swoich krewnych właściwościami farmakologicznymi. Nawet najnowszej generacji leki nie są uniwersalne. Dlatego pojęcie „najlepszego” jest czysto indywidualne. Optymalny lek jest wybierany przez lekarza, który bierze pod uwagę wiek pacjenta, cechy choroby, historię medyczną, obecność współistniejących patologii.

Beta-blokery: wskazania do stosowania

Beta-adrenolityki to jedna z głównych klas leków stosowanych w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Popularność wynika ze zdolności leków do normalizacji częstości akcji serca, a także niektórych innych wskaźników czynności serca (objętość udaru mózgu, indeks serca, całkowity obwodowy opór naczyniowy), na które inne leki przeciwnadciśnieniowe nie mają wpływu. Takie zaburzenia towarzyszą przebiegowi nadciśnienia u jednej trzeciej pacjentów.

Pełna lista wskazań obejmuje:

  • przewlekła niewydolność serca - leki długo działające (metoprolol, bisoprolol, karwedilol);
  • niestabilna dławica piersiowa;
  • zawał mięśnia sercowego;
  • zaburzenia rytmu serca;
  • tyreotoksykoza;
  • profilaktyka migreny.

Przepisuję leki, lekarz powinien pamiętać o cechach ich stosowania:

  • początkowa dawka leku powinna być minimalna;
  • zwiększenie dawki jest bardzo płynne, nie więcej niż 1 raz / 2 tygodnie;
  • jeśli konieczne jest długotrwałe leczenie, stosuje się najniższą skuteczną dawkę;
  • przyjmując BAB należy stale monitorować tętno, ciśnienie krwi, wagę;
  • 1-2 tygodnie po rozpoczęciu podawania, 1-2 tygodnie po określeniu optymalnej dawki konieczne jest monitorowanie parametrów biochemicznych krwi.

Beta-adrenolityki i cukrzyca

Zgodnie z zaleceniami europejskimi beta-adrenolityki dla pacjentów z cukrzycą są przepisywane jako suplementy, wyłącznie w małych dawkach. Ta zasada nie dotyczy dwóch przedstawicieli grupy o właściwościach rozszerzających naczynia krwionośne - nebiwolol, karwedilol.

Praktyka pediatryczna

BAB stosuje się w leczeniu nadciśnienia dziecięcego, któremu towarzyszy przyspieszone bicie serca. Powołanie beta-blokerów u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca jest dozwolone, z zastrzeżeniem następujących zasad:

  • Przed otrzymaniem BAB dzieci muszą przejść terapię ACE;
  • leki są przepisywane tylko pacjentom ze stabilnym stanem zdrowia;
  • początkowa dawka nie powinna przekraczać ¼ maksymalnej dawki pojedynczej.

Lista leków na nadciśnienie

W leczeniu nadciśnienia stosuje się zarówno selektywne, jak i nieselektywne beta-blokery. Poniżej znajduje się lista leków, która zawiera najpopularniejsze leki i ich nazwy handlowe..

Substancja aktywnaNazwa handlowa
Atenolol
  • Azot
  • Atenoben;
  • Atenova;
  • Tenolol.
Acebutolol
  • Acecor;
  • Sectral.
Betaksolol
  • Betak;
  • Betacore;
  • Lockren.
Bisoprolol
  • Bidop;
  • Bicard;
  • Biprolol;
  • Dorez;
  • Concor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Coronex.
Metoprolol
  • Anepro;
  • Betalok;
  • Wazokardyna;
  • Metoblok;
  • Metocor;
  • Egilok;
  • Egiloc Retard;
  • Emzok.
Nebiwolol
  • Mgławica;
  • Nebicard
  • Nebikor;
  • Non-bilet;
  • Nebilong
  • Nebiteny;
  • Nebitrend;
  • Nebitrix;
  • Nodon.
Propranolol
  • Anaprylina;
  • Inderal;
  • Obzidan.
Esmolol
  • Byblok;
  • Breviblock.

Aby uzyskać lepszy efekt, leki przeciwnadciśnieniowe różnych grup często są ze sobą łączone. Najlepszym połączeniem jest łączne stosowanie BAB z diuretykami tiazydowymi. Dzielenie się z lekami innych grup jest również możliwe, ale rzadziej badane..

Lista leków o złożonym działaniu

Substancje czynneNazwy handlowe
Atenolol + chlortalidon
  • Atenolol compositum Sandoz;
  • Tenorm;
  • Tenoretyk;
  • Tenorowy;
  • Tenorox.
Bisoprolol + hydrochlorotiazyd
  • Aritel Plus;
  • Bisangil;
  • Duet Combiso;
  • Lodoz.
Bisoprolol + amlodypina
  • Bisoprolol AML;
  • Concor AM;
  • Niperten Combi.
Pindolol + klopamid
  • Wiskaldix
Metoprolol + felodypina
  • Logimax

Najlepszym lekarstwem na wysokie ciśnienie krwi jest selektywny beta-adrenolityk trzeciej generacji o przedłużonym działaniu - nebiwolol. Zastosowanie tego leku:

  • pozwala osiągnąć bardziej znaczące obniżenie ciśnienia krwi;
  • ma mniej skutków ubocznych, nie narusza erekcji;
  • nie podnosi poziomu złego cholesterolu, glukozy;
  • chroni błony komórkowe przed działaniem niektórych szkodliwych czynników;
  • bezpieczny dla pacjentów z cukrzycą, zespołem metabolicznym;
  • poprawia ukrwienie tkanek;
  • nie powoduje skurczu oskrzeli;
  • wygodny sposób podawania (1 raz dziennie).

Przeciwwskazania

Lista przeciwwskazań zależy od rodzaju leku. Wspólne dla większości tabletów są:

  • bradykardia;
  • blokada przedsionkowo-komorowa 2-3 stopni;
  • niskie ciśnienie krwi;
  • ostra niewydolność naczyniowa;
  • zaszokować;
  • zespół chorej zatoki;
  • ciężkie przypadki astmy oskrzelowej.

Ostrożnie przepisywane są leki:

  • aktywni seksualnie młodzi mężczyźni cierpiący na nadciśnienie tętnicze;
  • Sportowcy
  • z przewlekłą pouczającą chorobą płuc;
  • Depresja
  • zwiększone stężenie lipidów w osoczu;
  • cukrzyca;
  • uszkodzenie tętnic obwodowych.

Podczas ciąży beta-blokery starają się nie używać. Ograniczają przepływ krwi do łożyska, macicy i mogą powodować zaburzenia rozwoju płodu. Jeśli jednak nie ma alternatywnego leczenia, możliwa korzyść dla organizmu matki przewyższa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u płodu, możliwe jest zastosowanie BAB.

Połącz laktację, biorąc BAB nie jest zalecane. Nadal nie wiadomo, czy substancja czynna może przenikać do mleka..

Skutki uboczne

Występują działania niepożądane ze strony serca i poza sercem. Im większa selektywność leku, tym mniej skutków ubocznych poza sercem.

SerdecznyPozasercowe
  • bradykardia;
  • niedociśnienie tętnicze;
  • blok przedsionkowo-komorowy;
  • zmniejszenie rzutu serca.
  • słabość;
  • zmęczenie;
  • zawroty głowy;
  • koszmary;
  • depresja;
  • bezsenność;
  • upośledzenie pamięci;
  • zwiększone poziomy cukru, lipidów we krwi;
  • nudności wymioty;
  • zaparcia / biegunka;
  • bębnica;
  • naruszenie erekcji;
  • Zespół Raynauda.

W połączeniu z beta-blokerami i lekami hamującymi czynność serca, powikłania sercowe są szczególnie wyraźne. Dlatego starają się nie przepisywać z klonidyną, glikozydami nasercowymi, werapamilem, amiodaronem.

Zespół odstawienia narkotyków

Zespół anulowania nazywa się reakcją na ciało w odpowiedzi na gwałtowne zaprzestanie przyjmowania jakichkolwiek leków. Przejawia się to zaostrzeniem wszystkich objawów, które zostały wyeliminowane przez stosowanie leku. Zdrowie pacjenta szybko się pogarsza, pojawiają się wcześniej nieobecne objawy charakterystyczne dla choroby. Jeśli lek ma krótki czas działania, mogą wystąpić objawy odstawienne między tabletkami.

Klinicznie objawia się to:

  • wzrost liczby, częstotliwości ataków dusznicy bolesnej;
  • przyspieszenie serca;
  • zaburzenia rytmu serca;
  • podwyższone ciśnienie krwi;
  • zawał mięśnia sercowego;
  • nagła śmierć.

Aby zapobiec rozwojowi zespołu odstawienia, opracowano algorytmy stopniowego zaprzestania przyjmowania każdego leku. Na przykład usunięcie propranololu powinno zająć 5-9 dni. W tym okresie dawka leku jest stopniowo zmniejszana.

Beta-blokery - leki z instrukcją stosowania, wskazaniami, mechanizmem działania i ceną

Osobiste doświadczenie

Każdy lekarz prawdopodobnie ma swój własny przewodnik farmakoterapeutyczny, odzwierciedlający jego osobiste doświadczenia kliniczne z narkotykami, uzależnieniami i negatywnymi postawami. Sukces stosowania leku u jednego do trzech do dziesięciu pierwszych pacjentów zapewnia uzależnienie od lekarza przez wiele lat, a dane literaturowe wzmacniają opinię o jego skuteczności. Oto lista niektórych współczesnych beta-blokerów, z którymi mam doświadczenie kliniczne..

Propranolol

Pierwszy z beta-blokerów, które zacząłem stosować w swojej praktyce. Wydaje się, że w połowie lat 70. ubiegłego wieku propranolol był prawie jedynym beta-blokerem na świecie, a na pewno jedynym w ZSRR. Lek jest nadal jednym z najczęściej przepisywanych beta-blokerów; ma więcej wskazań do stosowania w porównaniu do innych beta-blokerów. Jednak obecnie nie mogę uznać tego zastosowania za uzasadnione, ponieważ inne beta-adrenolityki mają znacznie mniej wyraźne skutki uboczne.

Propranolol może być zalecany w leczeniu choroby wieńcowej serca, jest również skuteczny w obniżaniu ciśnienia krwi w nadciśnieniu. Przepisując propranolol, istnieje ryzyko zapaści ortostatycznej

Propranolol jest przepisywany ostrożnie w niewydolności serca, z frakcją wyrzutową mniejszą niż 35%, lek jest przeciwwskazany.

Zgodnie z moimi obserwacjami propranolol jest skuteczny w leczeniu wypadania zastawki mitralnej: dawka 20–40 mg dziennie jest wystarczająca, aby zapewnić, że wypadnięcie zastawek (zwykle przednich) zniknie lub znacznie zmniejszy się od trzeciego lub czwartego stopnia do pierwszego lub zera.

Bisoprolol

Kardioochronne działanie beta-blokerów jest osiągane w dawce zapewniającej częstość akcji serca 50-60 na minutę.

Wysoce selektywna beta1-Blocker, dla którego wykazano 32% zmniejszenie śmiertelności z powodu zawału mięśnia sercowego. Dawka 10 mg bisoprololu odpowiada 100 mg atenololu, lek jest przepisywany w dziennej dawce od 5 do 20 mg. Bisoprolol można bezpiecznie przepisać w połączeniu z nadciśnieniem tętniczym (zmniejsza nadciśnienie tętnicze), chorobą wieńcową serca (zmniejsza zapotrzebowanie na tlen w mięśniu sercowym, zmniejsza częstość ataków dusznicy bolesnej) i niewydolnością serca (zmniejsza obciążenie następcze).

Metoprolol

Lek należy do beta1Kardioselektywne beta-blokery. U pacjentów z POChP metoprolol w dawce do 150 mg / dobę powoduje mniej wyraźny skurcz oskrzeli w porównaniu z równoważnymi dawkami nieselektywnych beta-blokerów. Podczas przyjmowania metoprololu skurcz oskrzeli jest skutecznie zatrzymywany przez agonistów receptorów beta2-adrenergicznych.

Metoprolol skutecznie zmniejsza częstość częstoskurczu komorowego w ostrym zawale mięśnia sercowego i ma wyraźny efekt kardioprotekcyjny, zmniejszając śmiertelność pacjentów kardiologicznych w badaniach randomizowanych o 36%.

Obecnie beta-blokery należy uznać za leki pierwszego rzutu w leczeniu choroby wieńcowej, nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca. Doskonała kompatybilność beta-blokerów z lekami moczopędnymi, blokerami kanalików wapnia, inhibitorami ACE jest oczywiście dodatkowym argumentem w ich powołaniu.

Lista blokerów

Leki blokujące receptory alfa-adrenergiczne

Do leków z grupy blokującej receptory alfa-1-adrenergiczne 1. Alfuzosyna (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosyna;
  • Chlorowodorek alfuzosyny;
  • Dalphase
  • Opóźnienie Dalfazy;
  • Dalphase SR.
  • Artesin;
  • Artesin Retard;
  • Doksazosyna;
  • Doksazosyna Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doksazosyna-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Mesylan doksazosyny;
  • Zoxon;
  • Camiren;
  • Kamiren CL;
  • Kardura
  • Kardura Neo;
  • Tonokardyna;
  • Urocard.
  • Bardzo prosty;
  • Glansyna;
  • Miktosin;
  • Omnic Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosyna;
  • Proflosyna;
  • Sonisin;
  • Tamselin;
  • Tamsulosyna;
  • Opóźnienie tamsulosyny;
  • Tamsulosyna Sandoz;
  • Tamsulosyna-OBL;
  • Tamsulosyna Teva;
  • Chlorowodorek tamsulosyny;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Taniz K;
  • Tulosin;
  • Skupić się na.

Do leków z grupy blokującej alfa-2-adrenergiczne Do leków z grupy blokującej alfa-1,2-adrenergiczne 1. Dihydroergotoksyna (mieszanina dihydroergotaminy, dihydroergokrystyny ​​i alfa-dihydroergokryptyny):

Beta-blokery - lista

Selektywne beta-blokery (beta-1-blokery, selektywne blokery, kardioselektywne blokery).1. Atenolol:

  • Atenoben;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol Agio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acre;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinar;
  • Tenormin.
  • Betak;
  • Betaksolol;
  • Betalmic EU;
  • Betoptic;
  • Betoptic C;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.
  • Aritel
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Biscard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEXVM;
  • Łąka Bisoprololu;
  • Bisoprolol prana;
  • Bisoprolol-ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Fumaran bisoprololu;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Koronalny;
  • Nadciśnienie;
  • Tyrese.
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 i Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metokardium;
  • Metocor Adipharm;
  • Metolol;
  • Metoprolol;
  • Metoprolol Acry;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organics;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Bursztynian metoprololu;
  • Winian metoprololu;
  • Serdol;
  • ;
  • Egiloc Retard;
  • Egilok C;
  • Emzok.
  • Biwoty;
  • Binelol;
  • Nebiwator;
  • Nebiwolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikapharma;
  • Nebiwolol STADA;
  • Chlorowodorek nebiwololu;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Non-bilet;
  • Nebilong
  • Niebo.

Nieselektywne beta-blokery (beta-1,2-blokery).1. Bopindolol:

  • Anaprylina;
  • Vero-Anaprilin;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • Obrażony;
  • Propranoben;
  • Propranolol;
  • Propranolol Nycomed.
  • Darob;
  • SOTAHEXAL;
  • Sotalex;
  • Sotalol;
  • Sotalol Canon;
  • Chlorowodorek sotalolu.
  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Kuzimolol;
  • Niolol;
  • Okamed;
  • Okumol;
  • Zajmuje E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolol;
  • Oftensyna;
  • TIMOGEXAL;
  • Tymol;
  • Tymolol;
  • Tymolol AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Tymolol DIA;
  • Tymolol OBIEKTYW;
  • Tymolol MEZ;
  • Tymolol pic;
  • Timolol Teva;
  • Maleinian tymololu;
  • Tymolong;
  • Timoptic;
  • Timoptic Depot.

Alfa-beta-adrenolityki (leki, które wyłączają zarówno receptory alfa, jak i beta-adrenergiczne)

1. Butyloaminohydroksypropoksyfenoksymetylometyloksadiazol:

  • Albetor;
  • Albetor Long;
  • Butyloamina hydroksypropoksyfenoksymetylometyloksadiazol;
  • Proksodolol.
  • Acridylol;
  • Bagodilol;
  • Wedikardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Karwedilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Carvedilol-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carvenal;
  • Carvetrend;
  • Karwidil;
  • Cardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Recardium;
  • Tallton.

Lista beta-blokerów

Tylko lekarz może wybrać odpowiedni lek. Przepisuje dawkę i częstotliwość przyjmowania leku. Lista znanych beta-blokerów:

1. Selektywne beta-blokery

Leki te działają selektywnie na receptory serca i naczyń krwionośnych, dlatego są stosowane tylko w kardiologii.

1.1 Bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betac, Xonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Carlon, Corbis, Cordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedicardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Recardium

Biwoty, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotens, Tenzol, Tenormin, Tyrez

1.2 Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną

Nazwa substancji czynnej

Lek zawierający go

2. Nieselektywne beta-blokery

Leki te nie mają działania selektywnego, obniżają ciśnienie tętnicze i wewnątrzgałkowe.

2.1 Bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej

Nazwa substancji czynnej

Lek zawierający go

Niolol, Timol, Timoptic, Blockarden, Levatol

2.2 Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną

3. Beta-blokery o właściwościach rozszerzających naczynia krwionośne

Aby rozwiązać problemy z wysokim ciśnieniem krwi, stosuje się blokery adrenoreceptorów o właściwościach rozszerzających naczynia krwionośne. Zwężają naczynia krwionośne i normalizują czynność serca..

3.1 Bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej

3.2 Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną

Beta-blokery - znane leki

4. BAB długo działający

Lipofilowe beta-blokery - długo działające leki działają dłużej niż analogi przeciwnadciśnieniowe, dlatego są przepisywane w mniejszej dawce i ze zmniejszoną częstością. Należą do nich metoprolol, który jest zawarty w tabletkach Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Ultra-krótko działające blokery

Kardioselektywne beta-adrenolityki - leki o bardzo krótkim działaniu mają czas pracy do pół godziny. Należą do nich esmolol, który jest zawarty w brevibloku, Esmolol.

Klasyfikacja beta-blokerów

W zależności od dominującego wpływu na beta-1 i beta-2 receptory adrenergiczne dzielą się na:

  • kardioselektywny (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardioselektywny (propranolol, nadolol, tymolol, metoprolol).

Beta-adrenolityki dzieli się farmakokinetycznie na trzy grupy, w zależności od ich zdolności do rozpuszczania się w lipidach lub wodzie..

  1. Lipofilowe beta-blokery (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Po podaniu doustnym jest szybko i prawie całkowicie (70-90%) wchłaniany w żołądku i jelitach. Preparaty z tej grupy dobrze przenikają do różnych tkanek i narządów, a także przez łożysko i barierę krew-mózg. Z reguły lipofilowe beta-adrenolityki są przepisywane w małych dawkach w przypadku ciężkiej niewydolności serca i zastoinowej niewydolności serca..
  2. Hydrofilowe beta-blokery (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). W przeciwieństwie do lipofilowych beta-blokerów, stosowane wewnętrznie są wchłaniane tylko w 30-50%, w mniejszym stopniu są metabolizowane w wątrobie i mają długi okres półtrwania. Wydalany głównie przez nerki, w związku z którymi hydrofilowe beta-adrenolityki stosuje się w małych dawkach z niewydolnością nerek.
  3. Lipo- i hydrofilowe beta-blokery lub amfifilowe blokery (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) są rozpuszczalne zarówno w lipidach, jak i wodzie, po zastosowaniu 40-60% leku jest wchłaniane wewnątrz. Zajmują pozycję pośrednią między lipo- i hydrofilowymi beta-blokerami i są równomiernie wydalane przez nerki i wątrobę. Leki są przepisywane pacjentom z umiarkowaną niewydolnością nerek i wątroby..

Klasyfikacja generacyjna beta-blokerów

  1. Kardioselektywny (Propranolol, Nadolol, Tymolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioselektywny (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebiwolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
  3. Beta-adrenolityki o właściwościach blokerów receptorów alfa-adrenergicznych (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) to leki, które mają nieodłączne mechanizmy działania hipotensyjnego obu grup blokerów.

Z kolei kardioselektywne i nie-kardioselektywne beta-adrenolityki z kolei dzieli się na leki z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną i bez niej.

  1. Kardioselektywne beta-adrenolityki bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebiwolol) wraz z działaniem przeciwnadciśnieniowym zmniejszają częstość akcji serca, dają działanie przeciwarytmiczne, nie powodują skurczu oskrzeli.
  2. Kardioselektywne beta-adrenolityki o wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (accebutolol, talinolol, celiprolol) w mniejszym stopniu zmniejszają częstość akcji serca, hamują automatyzację węzła zatokowego i przewodzenie przedsionkowo-komorowe, dają znaczące działanie przeciw dusznicy bolesnej i przeciwarytmiczne w przypadku tachykardii zatokowej, mało nadkomorowej i nadkomorowej -2 receptory adrenergiczne oskrzeli naczyń płucnych.
  3. Nie-kardioselektywne beta-adrenolityki bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (propranolol, nadolol, tymolol) mają największe działanie przeciwdławicowe, dlatego często są przepisywane pacjentom z dławicą piersiową.
  4. Nie-kardioselektywne beta-adrenolityki o wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Wisken) nie tylko blokują, ale także częściowo stymulują receptory beta-adrenergiczne. Leki z tej grupy w mniejszym stopniu zmniejszają częstość akcji serca, spowalniają przewodzenie przedsionkowo-komorowe i zmniejszają kurczliwość mięśnia sercowego. Mogą być przepisywane pacjentom z nadciśnieniem tętniczym z łagodnym zaburzeniem przewodzenia, niewydolnością serca, rzadziej tętnem.

Instrukcja użycia

Struktura

Jako składnik aktywny w takich preparatach zwykle stosuje się atenolol, propranolol, metoprolol, tymolol, bisoprolol itp..

Substancje pomocnicze mogą być różne i zależą od producenta i formy uwalniania leku. Można stosować skrobię, stearynian magnezu, wodorofosforan wapnia, barwniki itp..

Mechanizm akcji

Leki te mogą mieć różne mechanizmy. Różnica polega na użytym składniku aktywnym..

Główną rolą beta-blokerów jest zapobieganie kardiotoksycznemu działaniu katecholamin.

Ważne są również następujące mechanizmy:

  • Działanie przeciwnadciśnieniowe. Jest to związane z zatrzymywaniem tworzenia reniny i wytwarzaniem angiotensyny II. W rezultacie możliwe jest uwolnienie noradrenaliny i zmniejszenie centralnej aktywności naczynioruchowej..
  • Działanie przeciwniedokrwienne. Zmniejszenie tętna zmniejsza zapotrzebowanie na tlen.
  • Działanie antyarytmiczne. W wyniku bezpośredniego działania elektrofizjologicznego na serce możliwe jest zmniejszenie efektów współczulnych i niedokrwienia mięśnia sercowego. Ponadto za pomocą takich substancji można zapobiegać hipokaliemii wywołanej przez katecholaminy..

Niektóre leki mogą mieć właściwości przeciwutleniające, hamują proliferację naczyniowych komórek mięśni gładkich..

Wskazania do stosowania

Takie leki są zwykle przepisywane na:

  • niedokrwienie;
  • zaburzenia rytmu;
  • nadciśnienie
  • niewydolność serca;
  • Zespół odstępu QT.

W niektórych sytuacjach takie leki można również stosować w przypadku migreny, kryzysów autonomicznych, objawów odstawienia, kardiomiopatii przerostowej.

Tryb zastosowania

Przed zażyciem leku należy poinformować lekarza o ciąży. Nie bez znaczenia jest fakt planowania ciąży..

Ponadto specjalista powinien być świadomy obecności takich patologii, jak arytmia, rozedma płuc, astma, bradykardia.

Beta-adrenolityki są przyjmowane z jedzeniem lub bezpośrednio po nim. Dzięki temu możliwe jest zminimalizowanie prawdopodobnych skutków ubocznych. Czas trwania i częstotliwość przyjmowania leku powinien określać wyłącznie specjalista.

Podczas użytkowania czasami wymagane jest monitorowanie tętna. Jeśli zauważysz, że jego częstotliwość jest poniżej wymaganego wskaźnika, należy natychmiast powiadomić lekarza.

Bardzo ważne jest również regularne obserwowanie przez specjalistę, który będzie w stanie ocenić skuteczność przepisanego leczenia i jego skutki uboczne..

Nagły ból głowy w świątyniach może być objawem wielu różnych chorób, dlatego nie należy odkładać wizyty u lekarza.

Jakie są konsekwencje encefalopatii okołoporodowej, jak jej uniknąć i dlaczego rozwija się, artykuł pokaże.

Guz przysadki jest rzadkim i najczęściej łagodnym nowotworem. Możesz zobaczyć, jak ona wygląda na zdjęciu, klikając link.

Skutki uboczne

Narkotyki mają sporo skutków ubocznych:

  • Ciągłe zmęczenie.
  • Zmniejszenie tętna.
  • Zaostrzenie astmy.
  • Blok serca.
  • Trudności z wysiłkiem fizycznym.
  • Efekty toksyczne.
  • Redukcja cholesterolu LDL.
  • Zmniejszenie cukru we krwi.
  • Zagrożenie zwiększoną presją po odstawieniu leku.
  • Zawały serca.

Istnieją warunki, w których przyjmowanie takich narkotyków jest dość niebezpieczne:

  • cukrzyca;
  • depresja;
  • obturacyjna patologia płuc;
  • zaburzenia tętnic obwodowych;
  • dyslipidemia;
  • dysfunkcja węzła zatokowego bez objawów.

Przeciwwskazania

Istnieją również przeciwwskazania do korzystania z takich funduszy:

  • Astma oskrzelowa.
  • Indywidualna wrażliwość.
  • Blok przedsionkowo-komorowy drugiego lub trzeciego stopnia.
  • Bradykardia.
  • Wstrząs kardiogenny.
  • Zespół osłabienia węzła zatokowego.
  • Patologie tętnic obwodowych.
  • Niskie ciśnienie.

Interakcje z innymi lekami

Niektóre leki mogą wchodzić w interakcje z beta-blokerami i zwiększać ich działanie..

Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje:

  • Fundusze ARVI.
  • Leki na nadciśnienie.
  • Leki stosowane w leczeniu cukrzycy, w tym insulina.
  • Inhibitory MAO.

Formularz zwolnienia

Takie preparaty mogą być w postaci tabletek lub zastrzyków..

Warunki przechowywania

Leki te należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej dwudziestu pięciu stopni. Musisz to zrobić w ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci.

Nie należy stosować leków po upływie terminu ich ważności.

Jak brać narkotyki

Instrukcje dotyczące stosowania leków różnią się w zależności od konkretnego leku i substancji czynnej w kompozycji. W większości przypadków tabletki lub kapsułki są przeznaczone wyłącznie do jednorazowego użytku..

Przed rozpoczęciem leczenia dokładnie przeczytaj pełną instrukcję, dowiedz się, jaka jest dozwolona dawka pojedyncza i maksymalne dzienne stężenie. Kurs leczenia trwa średnio od 4 do 10 tygodni. Lek zaczyna być przyjmowany ze zmniejszoną dawką, stopniowo zwiększając stężenie substancji czynnej we krwi.

W urologii

Leki z tej grupy farmakologicznej są w stanie wyeliminować objawowe objawy chorób zapalnych i zwalczyć przyczynę choroby. Patologiczna proliferacja komórek zakłóca proces oddawania moczu, inne choroby często występują na tle zapalenia gruczołu krokowego lub przerostu.

Wskazania do leków w praktyce urologicznej:

  • niska prędkość podczas oddawania moczu;
  • wysokie ciśnienie podczas zamykania kanału moczowego;
  • brak otwarcia szyi pęcherza.

Leki pomagają wyeliminować ból podczas oddawania moczu, ponieważ leki mają właściwości rozszerzające naczynia krwionośne. Narkotyki wywołują efekt tylko przy długotrwałej terapii lekowej.

Leki są przepisywane na ostre lub przewlekłe zapalenie gruczołu krokowego, łagodny przerost prostaty. Efekt terapeutyczny można zobaczyć po 2 tygodniach ciągłego stosowania. Obserwuje się zmniejszenie napięcia mięśni gładkich, odpływ moczu jest znormalizowany.

Leki stosowane w urologii, ich krótki opis:

  1. Terazosin. Wskazany do eliminacji problemów z oddawaniem moczu. Pomaga rozluźnić mięśnie gładkie, co zmniejsza ból podczas wchodzenia do toalety i pomaga zwiększyć przepływ moczu.
  2. Doksazosyna. Jeden z najbardziej popularnych i skutecznych środków, które pozytywnie wpływają na funkcjonowanie prostaty. Terapia lekowa ma pozytywny wpływ na całą urodynamikę.
  3. Alfuzosyna. Zmniejsza ciśnienie w cewce moczowej, jest przepisywany w celu łagodzenia bolesnego oddawania moczu. Lek wywołuje efekt skumulowany, działanie substancji czynnej można zobaczyć po 1,5-2 tygodniach przyjmowania leku.

Schemat leczenia i określony lek jest przepisywany tylko przez lekarza prowadzącego. Czas trwania terapii zależy od diagnozy i obecności chorób obciążających w historii pacjenta. Blokery alfa-adrenergiczne są najskuteczniejszymi lekami w leczeniu patologii urologicznych.

W kardiologii

W praktyce kardiologicznej leki pomagają również w ataku nadciśnieniowym. Zaleca się wykonanie testów przed zaleceniem ciągłego podawania. Konieczne jest rozpoczęcie kursu od małych dawek substancji czynnej.

Zalecenia dotyczące stosowania w nadciśnieniu tętniczym:

  1. Stopniowy wzrost dawki. Taki środek jest konieczny, aby uniknąć reakcji indywidualnej nietolerancji składnika aktywnego i wybrać najbardziej odpowiedni lek do leczenia.
  2. Weź pierwszą pigułkę. Po zastosowaniu pierwszej dawki terapeutycznej zaleca się pacjentowi pozostanie w bezruchu przez 2-3 godziny, aby obserwować reakcję organizmu. Nadmierne dawkowanie jest dozwolone tylko za zgodą lekarza.
  3. Kontrola współistniejących chorób. W przypadku cukrzycy, miażdżycy lub innych chorób musisz monitorować poziom cukru we krwi, tętno.

Pamiętaj, aby być ostrożnym. W przypadku nieprawidłowego użycia lub znacznego przekroczenia dawki mogą wystąpić działania niepożądane.

W najgorszych przypadkach leki mogą powodować udar lub zawał mięśnia sercowego.

Kardioselektywne adrenobloki beta-1 2. generacji

Blokery adrenergiczne beta-1 celowo działają na te same receptory w sercu, co czyni je lekami o wąskim ogniskowaniu. Wydajność nie cierpi, a wręcz przeciwnie.

Początkowo uważany za bezpieczniejszy, chociaż i tak nie możesz go zabrać. Zwłaszcza w kombinacjach.

Metoprolol

Jest stosowany w większym stopniu do łagodzenia ostrych stanów związanych z zaburzeniami rytmu serca..

Skutecznie eliminuje różne odchylenia, nie tylko nadkomorowe. W niektórych przypadkach stosuje się go równolegle z Amiodaronem, który jest uważany za główny w leczeniu zaburzeń rytmu serca i należy do innej grupy..

Nie nadaje się do stałego użytku, ponieważ stosunkowo trudno jest go tolerować i wywołuje „skutki uboczne”.

Daje szybki pożądany rezultat. Korzystny efekt objawia się po godzinie lub mniej.

Biodostępność zależy również od indywidualnych cech ciała, aktualnych cech funkcjonalnych ciała pacjenta.

Bisoprolol

Kardioselektywny beta-bloker do systematycznego podawania. W przeciwieństwie do Metoprololu zaczyna działać po 12 godzinach, ale efekt utrzymuje się dłużej.

Lek nadaje się do długotrwałego stosowania, głównym rezultatem jest normalizacja poziomów ciśnienia krwi i częstości akcji serca. Zapobieganie nawrotom arytmii.

Talinolol (Cordanum)

Zasadniczo nie różni się od Metoprololu. Ma identyczne odczyty. Używany w ramach łagodzenia ostrych stanów.

Lista beta-blokerów jest niekompletna, przedstawiono tylko najczęstsze i najczęstsze nazwy leków. Istnieje wiele analogów i identycznych leków..

Wybór „na oko” prawie nigdy nie daje rezultatów, wymagana jest dokładna diagnoza.

Ale nawet w tym przypadku nie ma gwarancji, że lek zadziała. Dlatego zdecydowanie zaleca się krótkotrwałą hospitalizację w celu wyznaczenia wysokiej jakości leczenia..

Lista leków blokujących receptory alfa-adrenergiczne nadciśnienia

Na leki, reprezentujące najpopularniejsze leki blokujące receptory alfa i przepisywane przez lekarzy na nadciśnienie, specjaliści najczęściej zwracają uwagę?

  • Alfuzosyna. Lek ustalił się w schematach obejmujących zapalenie gruczołu krokowego w historii pacjenta lub obecność choroby, takiej jak przerost tkanki mięśnia sercowego.
  • Klonidyna. Silny lek przeciwnadciśnieniowy, który upuszcza OPSS. Przeciwdziała zatruciu alkaloidami somatowegetatywnymi i wycofywaniu opium. Ma działanie przeciwbólowe na ośrodkowy układ nerwowy.
  • Dopegit. Pomimo faktu, że ten lek powoduje senność, jego stosowanie w ostrej fazie skoków ciśnienia krwi jest dość skuteczne i uzasadnione.
  • Nicergolina. Jest optymalny w leczeniu nie tylko GB, ale także problemów z obwodowym przepływem krwi. Z działań niepożądanych charakterystycznych dla tego leku, zaburzenia snu.
  • PROROXANE Leczą różnice w wysokim ciśnieniu krwi ze współistniejącą miażdżycą.
  • Fentolamina Sprawdził się w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi, któremu towarzyszą procesy patologiczne zachodzące w tkankach miękkich kończyn. Prawdopodobnie najpopularniejszy nieselektywny bloker alfa. W odniesieniu do serca jest to lek nootropowy. Idealne do zatrzymania kryzysów nadciśnieniowych.
  • Urapidil. Wymaga starannego monitorowania podczas użytkowania, ponieważ jest w stanie bardzo gwałtownie obniżyć ciśnienie krwi do poziomu progowego. Chorobą współistniejącą, często decydującą o wyborze tego leku, jest impotencja: Urapidil pomaga przywrócić zdolność do erekcji.
  • Johimbina. Podobny do poprzedniego leku. Ma działania niepożądane w postaci zaburzeń oddawania moczu u mężczyzn.
  • Prazosin. Odnosi się do selektywnych blokerów. Wyróżnia się możliwością zastosowania w niewydolności serca w jej stagnacji. Niewątpliwą zaletą jest to, że lek ma wyraźną zdolność obniżania złego cholesterolu.
  • Doksazosyna. Ma zdolność do przedłużonego działania. Ważne jest, aby lek obniżał ciśnienie krwi pacjenta, nie tylko w spoczynku, ale także podczas aktywności fizycznej. Stężenie noradrenaliny tego leku pozostawia niezmienione. Adrenalina, serotonina i dopamina są praktycznie niezmienione. W stosunku do uformowanych elementów krwi ma wyraźną zdolność do wykonywania funkcji antyagregacyjnej.

W skrócie, które leki nadciśnieniowe, które są alfa-blokerami, są najczęściej stosowane w praktyce klinicznej.

Blokery beta

Przypomnijmy, że beta-blokery od dawna są dość skutecznie stosowane w terapii klinicznej w leczeniu nadciśnienia. Mają działanie przeciwnadciśnieniowe, które nie jest gorsze od tak znanych klas leków hipotensyjnych, jak inhibitory ACE, leki moczopędne, antagoniści wapnia lub antagoniści receptora angioteginzin-II..

Wraz z ich pojawieniem się rozwiązano szereg klasycznych problemów terapeutycznych w leczeniu ciśnienia krwi. Te zadania to:

  • Stabilizacja ciśnienia w granicach normy fizjologicznej;
  • Zarządzanie ryzykiem w odniesieniu do śmiertelności;
  • Ochrona narządów docelowych;
  • Leczenie współistniejących i powiązanych zaburzeń zdrowotnych.

β-blokery są reprezentowane przez trzy główne generacje.

Pierwszy obejmuje nieselektywne leki, które nie mają długiego okresu ekspozycji, ale mają również szereg niepożądanych skutków ubocznych.

Wyniki leczenia tymi lekami w chorobach takich jak:

Oto beta-blokery, które składają się na listę najczęściej stosowanych leków na nadciśnienie:

  1. Anaprilin. Nieselektywne. W stanie skurcz naczyń. Czasami jego użycie prowadzi do impotencji. Jednak ten lek ma wyraźne właściwości antyarytmiczne..
  2. Propranolol. Założyciel grupy nieselektywnych blokerów adrenergicznych i główny składnik aktywny leków pierwszej generacji takich leków. Działając na mięsień sercowy, znacznie zmniejsza pojemność minutową serca. Oprócz efektu obniżającego, wzmacnia łączny efekt stosowanych tyreostatyków (Merkazolil, nadchloran potasu i tym podobne). Normalizuje rytm serca w przypadku, gdy u pacjenta występowała częstoskurcz zatokowy w wywiadzie. Zwiększa ton oskrzeli.
  3. Tymolol Ten nieselektywny bloker w stosunku do serca ma wyraźną zdolność do leczenia jaskry..

Pojawienie się drugiej generacji blokerów β-adrenergicznych (selektywnych) pozwoliło lekarzom rozwiązać znacznie szerszy zakres problemów. Rokowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego za pomocą takich leków było nie mniej pozytywne niż w przypadku leczenia inhibitorami ACE lub antagonistami wapnia.

Ta druga generacja jest reprezentowana przez:

  1. Atenolol Lek korzystnie wypada w porównaniu z podobnymi substancjami, ponieważ ze względu na słabą zdolność przenikania przez barierę krew-mózg Atenolol nie powoduje senności. Nieco gorzej niż inne beta-adrenolityki, zapobiega zawałowi serca. Skutecznie przeciwdziała zaburzeniom rytmu serca.
  2. Metoprolol. Klasyka gatunku. Efekt terapeutyczny przyjmowania tego leku na organizm jest istotny przez około 8 godzin.
  3. Concor. Jest to prawdopodobnie jeden z najpopularniejszych beta-blokerów. Bardzo skuteczny, w tym w leczeniu współistniejącej niewydolności serca.

Trzecia generacja beta-blokerów, które mają nie tylko wyraźną selektywność, ale także dodatkowe funkcje rozszerzające naczynia, są reprezentowane przez takie leki:

  • Karwedilol. Na początkowym etapie terapii, na tle gwałtownego rozładowania ciśnienia krwi, częściej niż analogi, prowadzi to do zawrotów głowy i podobnych skutków ubocznych.
  • Bisogamma Należy pamiętać, że lek ten należy odstawić nie później niż dwa dni przed wprowadzeniem znieczulenia ogólnego.

Pamiętaj, że każdy selektywny bloker ma znaczną liczbę skutków ubocznych. Konieczne jest porównanie dyskomfortu z ich objawami, ryzyka możliwego rozwoju patologii i korzyści dla organizmu wynikających z przyjmowania takich leków.

Ze względu na powszechne występowanie choroby, takiej jak cukrzyca, wielu będzie zainteresowanych tym, jak różne generacje beta-blokerów wpływają na wrażliwość tkanek na insulinę. Blokery naczyń krwionośnych nieco wzmacniają tę właściwość organizmu, ale nieselektywne adrenobloki zmniejszają tę właściwość tkanek.

Wskazania do stosowania i ostrzeżenia

Szczegółowa charakterystyka porównawcza beta-blokerów jest zrozumiała tylko dla wąskoprofilowych kardiologów. Na tej podstawie, biorąc pod uwagę rzeczywiste wyniki w osiągniętych wskaźnikach obniżenia ciśnienia krwi i poprawy (pogorszenia) samopoczucia konkretnego pacjenta, dobiera się poszczególne dawki i ewentualnie połączone postacie beta-blokerów z innymi lekami na ciśnienie. Powinieneś być cierpliwy, ponieważ może to zająć sporo czasu, czasem około roku..

Z reguły jedna tabletka BAB jest ważna przez 24 godziny, ale istnieje lek o bardzo krótkim działaniu

Zasadniczo leki blokujące receptory β można przepisać na:

  • tachykardia, dusznica bolesna, nadciśnienie pierwotne, stabilna niewydolność serca przewlekłego przebiegu, IHD, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół UI-QT, przerost komory, wysunięcie guzków zastawki mitralnej, tętniak aorty, dziedziczna choroba Morphana;
  • wtórne nadciśnienie spowodowane ciążą, tyreotoksykozą, uszkodzeniem nerek;
  • podwyższone ciśnienie krwi przed planowanym i po operacji;
  • kryzysy naczyniowo-naczyniowe;
  • jaskra
  • uporczywe migreny;
  • wycofanie narkotyków, alkoholu lub narkotyków.

Przyjmowanie karwedilolu może prowadzić do stabilizacji blaszek miażdżycowych

Uwaga. Niedawno koszt niektórych nowych beta-blokerów był wysoki. Obecnie istnieje wiele synonimów, analogów i leków generycznych, które nie są gorsze pod względem skuteczności od dobrze opracowanych opatentowanych leków BAB, a ich cena jest dość przystępna nawet dla biednych emerytów.

Przeciwwskazania

Bezwzględnym zakazem jest wyznaczanie wszelkiego rodzaju beta-blokerów pacjentom z blokiem przedsionkowo-komorowym II-III stopnia.

Odnoszą się do obecności:

  • astma oskrzelowa;
  • przewlekła niedrożność płuc;
  • choroba cukrzycowa, której towarzyszą częste napady hipoglikemii.

Warto jednak wyjaśnić, że pod nadzorem lekarza i pod warunkiem zachowania środków ostrożności w znalezieniu i skorygowaniu bezpiecznej dawki, pacjenci z tymi chorobami mogą wybrać jeden z wielu leków 2 lub 3 pokoleń.. Jeśli w przeszłości występowała choroba cukrzycowa bez epizodów hipoglikemii lub zespołu metabolicznego, lekarze nie są zabronieni, a nawet zaleca się przepisywanie takim pacjentom karwedilolu, bisoprololu, nebiwololu i bursztynianu metoprololu

Nie naruszają metabolizmu węglowodanów, nie zmniejszają, ale raczej zwiększają wrażliwość na hormon insulinowy, a także nie hamują rozpadu tłuszczów, które zwiększają masę ciała.

Jeśli w przeszłości występowała choroba cukrzycowa bez epizodów hipoglikemii lub zespołu metabolicznego, lekarze nie są zabronieni, a nawet zaleca się przepisywanie takich pacjentów karwedilolowi, bisoprololowi, nebiwololowi i bursztynianowi metoprololu. Nie naruszają metabolizmu węglowodanów, nie zmniejszają, ale raczej zwiększają wrażliwość na hormon insulinowy, a także nie hamują rozpadu tłuszczów, które zwiększają masę ciała.

Skutki uboczne

Dość często beta-blokery powodują swędzenie skóry i zaostrzenie chorób skóry

Każdy z leków BAB ma małą listę własnych działań niepożądanych, które są dla niego unikalne..

Częściej niż inne spośród nich to:

  • rozwój ogólnej słabości;
  • zmniejszona wydajność;
  • zmęczenie;
  • suchy kaszel, ataki astmy;
  • chłodzące dłonie i stopy;
  • zaburzenia stolca;
  • łuszczyca polekowa;
  • koszmary senne.

Ważny. Wielu mężczyzn kategorycznie odmawia leczenia beta-adrenolitykami z powodu działania niepożądanego możliwego podczas przyjmowania leków pierwszej generacji - całkowitej lub częściowej impotencji (zaburzenia erekcji). Należy pamiętać, że leki nowej, 2. i 3. generacji pomagają kontrolować ciśnienie krwi, a jednocześnie pozwalają zachować potencję

Należy pamiętać, że leki nowej, 2. i 3. generacji pomagają kontrolować ciśnienie krwi, a jednocześnie pozwalają zachować potencję.

Ważne Jest, Aby Zdawać Sobie Sprawę Z Dystonią

O Nas

W drugiej połowie XX wieku. dzięki rozwojowi farmakologii arsenał leków w kardiologii znacznie się rozszerzył. Najbardziej znanymi lekami przeciwnadciśnieniowymi są β-blokery.

Podziel Się Z Przyjaciółmi