Antykoagulanty i ich zastosowanie w medycynie

Antykoagulanty to antykoagulanty, które zapobiegają tworzeniu się skrzepów we krwi. Utrzymują krew w stanie ciekłym i zapewniają jej płynność przy zachowaniu integralności naczyniowej. Są one podzielone na naturalne antykoagulanty i syntetyczne. Te pierwsze są wytwarzane w ciele, te drugie są wytwarzane sztucznie i stosowane w medycynie jako leki.

Naturalny

Mogą być fizjologiczne i patologiczne. Fizjologiczne leki przeciwzakrzepowe są zwykle obecne w osoczu. Patologiczne pojawiają się we krwi z niektórymi chorobami.

Fizjologiczne leki przeciwzakrzepowe dzielą się na pierwotne i wtórne. Pierwotne są syntetyzowane przez organizm niezależnie i stale znajdują się we krwi. Wtórne powstają podczas rozszczepiania czynników krzepnięcia podczas tworzenia fibryny i jej rozpuszczania.

Pierwotne naturalne antykoagulanty

Zazwyczaj są one podzielone na grupy:

  1. Antytromboplastyny.
  2. Antytrombina.
  3. Inhibitory samoorganizacji fibryny.

Wraz ze spadkiem poziomu pierwotnych fizjologicznych antykoagulantów we krwi istnieje ryzyko zakrzepicy.

Ta grupa substancji obejmuje:

  • Heparyna. Jest to polisacharyd syntetyzowany w komórkach tucznych. Znaczące ilości znajdują się w płucach i wątrobie. W dużych dawkach zaburza proces krzepnięcia krwi na wszystkich etapach, hamuje szereg funkcji płytek krwi.
  • Antytrombina III. Jest syntetyzowany w wątrobie, odnosi się do alfa-glikoprotein. Zmniejsza aktywność trombiny i niektórych aktywowanych czynników krzepnięcia, ale nie wpływa na czynniki nieaktywne. Aktywność przeciwzakrzepowa w osoczu wynosi 75% zapewniana przez antytrombinę III.
  • Białko C. Jest syntetyzowane przez komórki miąższu wątroby i jest nieaktywne we krwi. Aktywność trombiny jest zmniejszona.
  • Białko S. Jest syntetyzowane przez komórki śródbłonka i miąższ wątroby (hepatocyty), w zależności od witaminy K.
  • Alfa-makroglobulina.
  • Antytromboplastyny.
  • Inhibitor kontaktowy.
  • Inhibitor lipidów.
  • Inhibitor dopełniacza-I.

Wtórne fizjologiczne antykoagulanty

Jak już wspomniano, powstają w procesie krzepnięcia krwi i rozpuszczania skrzepów fibryny podczas rozpadu niektórych czynników krzepnięcia, które z powodu degradacji tracą swoje właściwości krzepnięcia i nabywają antykoagulację. Obejmują one:

  • Antytrombina I.
  • Antytrombina IX.
  • Meta-czynniki XIa i Va.
  • Febrinopeptydy.
  • Antykoagulant Auto-II.
  • Antytromboplastyny.
  • PDF - produkty powstające podczas rozszczepiania (degradacji) fibryny pod wpływem plazmin.

Patologiczne antykoagulanty

W niektórych chorobach specyficzne przeciwciała mogą tworzyć się i gromadzić we krwi, które zakłócają krzepnięcie krwi. Można je wytwarzać przeciwko dowolnym czynnikom krzepnięcia, ale najczęściej powstają inhibitory czynników VIII i IX. W niektórych chorobach autoimmunologicznych we krwi pojawiają się patologiczne białka o działaniu antytrombiny lub hamujące czynniki krzepnięcia II, V, Xa.

Preparaty przeciwzakrzepowe

Sztuczne antykoagulanty, których opracowano wiele, są niezbędnymi lekami we współczesnej medycynie.

Wskazania do stosowania

Wskazania do przyjmowania doustnych antykoagulantów to:

  • zawał mięśnia sercowego;
  • zawał płucny;
  • niewydolność serca;
  • zakrzepowe zapalenie żył nóg;
  • zakrzepica żył i tętnic;
  • zapalenie krwi;
  • udary zakrzepowe i zatorowe;
  • zatorowe zmiany naczyniowe;
  • przewlekły tętniak;
  • zaburzenia rytmu;
  • sztuczne zastawki serca;
  • zapobieganie miażdżycy naczyń mózgu, serca, tętnic obwodowych;
  • wady mitralne serca;
  • choroba zakrzepowo-zatorowa po porodzie;
  • zapobieganie zakrzepicy po operacji.

Klasyfikacja antykoagulantów

Leki z tej grupy są podzielone na bezpośrednie i pośrednie w zależności od szybkości i mechanizmu działania, a także od czasu trwania efektu. Bezpośrednio wpływa bezpośrednio na czynniki krzepnięcia krwi i hamuje ich aktywność. Pośrednio działają pośrednio: spowalniają syntezę czynników w wątrobie. Dostępne w tabletkach, w roztworach do wstrzykiwań, w postaci maści.

Bezpośredni

Leki z tej grupy działają bezpośrednio na czynniki krzepnięcia, dlatego nazywane są lekami szybko działającymi. Zapobiegają tworzeniu włókien fibrynowych, zapobiegają tworzeniu się skrzepów krwi i zatrzymują wzrost już istniejących. Są one podzielone na kilka grup:

  • heparyny;
  • hirudyna;
  • heparyna drobnocząsteczkowa;
  • wodorowęglan sodu;
  • danaparoid, lepirudyna.

Heparyna
Jest to najbardziej znany i popularny antykoagulant bezpośredniego działania. Podaje się go dożylnie, podskórnie i domięśniowo, a także stosuje się go jako miejscowy lek w postaci maści. Leki heparynowe obejmują:

  • Nadroparyna;
  • Adreparyna;
  • Parnaparyna;
  • Cyzaparyna;
  • Dalteparyna;
  • Reviparin;
  • Enoksaparyna.

Lokalne heparyny wyróżniają się niską przepuszczalnością tkanki i niezbyt wysoką wydajnością. Są stosowane w leczeniu żylaków nóg, hemoroidów i siniaków. Następujące środki z heparyną są najbardziej znane i często stosowane:

  • Żel Lyoton;
  • Maść heparynowa;
  • Żel bez trombu;
  • Venolife;
  • Hepatrombina;
  • Troxevasin NEO.

Heparyny do podawania dożylnego i podskórnego stanowią dużą grupę leków, które są wybierane indywidualnie i nie są zastępowane podczas leczenia, ponieważ nie są równoważne w działaniu. Aktywność tych leków osiąga maksimum po około trzech godzinach, a działanie trwa jeden dzień. Te heparyny zmniejszają aktywność czynników tkankowych i plazmatycznych, blokują trombinę, zapobiegają tworzeniu się włókien fibrynowych i zapobiegają adhezji płytek krwi..

W leczeniu zakrzepicy żył głębokich zwykle przepisuje się zawał serca, zator płucny, dusznicę bolesną, nadroparynę, enoksaparynę, deltaparynę.

W celu zapobiegania zakrzepicy i zakrzepicy zaleca się heparynę i rewiparynę..

Hydrocytrat sodu
Ten antykoagulant stosuje się w praktyce laboratoryjnej. Aby zapobiec krzepnięciu krwi, dodaje się go do probówek. Jest stosowany do konserwacji krwi i składników.

Pośredni

Ograniczają produkcję niektórych czynników krzepnięcia w wątrobie (VIII, IX, X, protrombina), spowalniają tworzenie białek S i C oraz blokują produkcję witaminy K.

Obejmują one:

  1. Pochodne Indan-1,3-dione. Przedstawiciel - Fenilin. Ten doustny antykoagulant jest dostępny w postaci tabletek. Jego działanie rozpoczyna się 8 godzin po podaniu, osiąga maksymalną wydajność w ciągu jednego dnia. Podczas przyjmowania konieczne jest kontrolowanie wskaźnika protrombiny i sprawdzenie moczu pod kątem obecności krwi.
  2. Kumaryna. W środowisku naturalnym kumaryna występuje w roślinach (bizon, słodka koniczyna) w postaci cukrów. Po raz pierwszy w leczeniu zakrzepicy zastosowano pochodną dikumaryny, wyizolowaną z koniczyny w latach dwudziestych XX wieku..

Pośrednie antykoagulanty obejmują następujące leki:

Warfaryny nie należy pić z niektórymi chorobami nerek i wątroby, małopłytkowością, z ostrym krwawieniem i skłonnością do krwawień, podczas ciąży, z niedoborem laktazy, wrodzonym brakiem białek C i S, DIC, jeśli zaburzone jest wchłanianie galaktozy i glukozy.

Skutki uboczne obejmują ból brzucha, wymioty, biegunkę, nudności, krwawienie, kamicę moczową, zapalenie nerek, allopecię i alergie. Może pojawić się wysypka skórna, swędzenie, wyprysk, zapalenie naczyń..

Główną wadą warfaryny jest wysokie ryzyko krwawienia (z przewodu pokarmowego, nosa i innych).

Doustne doustne antykoagulanty (PLA)

Nowoczesne antykoagulanty są niezbędne w leczeniu wielu chorób, takich jak zawały serca, zakrzepica, zaburzenia rytmu serca, niedokrwienie i wiele innych. Niestety leki, które okazały się skuteczne, mają wiele skutków ubocznych. Ale rozwój się nie kończy, a nowe doustne antykoagulanty pojawiają się okresowo na rynku farmaceutycznym. PLA ma zarówno zalety, jak i wady. Naukowcy szukają uniwersalnych lekarstw na różne choroby. Opracowywane są leki dla dzieci, a także dla pacjentów, dla których są obecnie przeciwwskazane.

Nowe antykoagulanty mają następujące zalety:

  • kiedy są przyjmowane, ryzyko krwawienia jest zmniejszone;
  • działanie leku występuje w ciągu 2 godzin i szybko ustaje;
  • leki mogą przyjmować pacjenci, u których warfaryna jest przeciwwskazana;
  • wpływ innych spożywanych środków i żywności jest zmniejszony;
  • hamowanie trombiny i czynnika związanego z trombiną jest odwracalne.

Nowe leki mają również wady:

  • wiele testów dla każdego narzędzia;
  • musisz regularnie pić, a przyjmowanie starych leków można pominąć ze względu na długoterminowy efekt;
  • nietolerancja przez niektórych pacjentów, którzy nie mieli skutków ubocznych podczas przyjmowania starych tabletek;
  • ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.

Jeśli chodzi o pośrednie antykoagulanty, nie różniły się jeszcze radykalnie od warfaryny, dikumaryny, sinkumaru.

Nowe leki Apiksaban, Rivaroxaban, Dabigatran mogą być alternatywą dla migotania przedsionków. Ich główną zaletą jest to, że podczas ich przyjmowania nie jest konieczne ciągłe oddawanie krwi i nie wchodzą w interakcje z innymi lekami. Jednocześnie leki te są również skuteczne i mogą zapobiegać udarowi z zaburzeniami rytmu serca. Jeśli chodzi o ryzyko krwawienia, jest ono takie samo lub niższe.

Co musisz wiedzieć

Pacjenci, którym przepisano doustne leki przeciwzakrzepowe, powinni wiedzieć, że mają wiele przeciwwskazań i działań niepożądanych. Podczas przyjmowania tych leków należy przestrzegać diety i wykonać dodatkowe badania krwi. Ważne jest, aby obliczyć dzienną dawkę witaminy K, ponieważ antykoagulanty zakłócają jej metabolizm; regularnie monitorować taki wskaźnik laboratoryjny jak INR (lub IPT). Pacjent musi znać pierwsze objawy krwawienia wewnętrznego, aby uzyskać pomoc na czas i zmienić lek.

Leki przeciwpłytkowe

Leki z tej grupy również przyczyniają się do rozrzedzania krwi i zapobiegają zakrzepom, ale ich mechanizm działania jest inny. Dezagregatory zmniejszają krzepnięcie krwi ze względu na zdolność do hamowania adhezji płytek krwi. Są przepisywane w celu zwiększenia działania antykoagulantów. Ponadto mają działanie przeciwskurczowe i rozszerzające naczynia krwionośne. Najpopularniejsze leki przeciwpłytkowe:

  • Aspiryna jest najbardziej znaną z tej grupy. Jest uważany za bardzo skuteczny środek rozszerzający naczynia krwionośne, rozrzedzający krew i zapobiegający tworzeniu się skrzepów krwi..
  • Tirofiban - zapobiega przyleganiu płytek krwi.
  • Tiklopidyna - wskazana w niedokrwieniu serca, atakach serca, w zapobieganiu zakrzepicy.
  • Dipirydamol jest lekiem rozszerzającym naczynia krwionośne.
  • Zapalenie opon mózgowych - blokuje adhezję płytek krwi.

Nowa generacja leków obejmuje lek Brilint z substancją czynną tikagrelor. Jest odwracalnym antagonistą receptora P2U..

Naturalne rozcieńczalniki krwi

Zwolennicy leczenia metodami alternatywnymi stosuje się w celu zapobiegania zakrzepicy traw z efektem rozrzedzania krwi. Lista takich roślin jest dość długa:

  • kasztanowiec;
  • Kora wierzby;
  • morwa;
  • koniczyna;
  • piołun;
  • meadowsweet meadowsweet:
  • Czerwona koniczyna;
  • korzeń lukrecji;
  • unikanie piwonii;
  • cykoria i inne.

Przed leczeniem ziołami wskazane jest skonsultowanie się z lekarzem: nie wszystkie rośliny mogą być przydatne.

Wniosek

Antykoagulanty są niezbędnymi lekami w leczeniu patologii sercowo-naczyniowych. Nie możesz sam ich wziąć. Mają wiele przeciwwskazań i skutków ubocznych, a niekontrolowane przyjmowanie tych leków może prowadzić do krwawienia, w tym krwawienia ukrytego. Przepisuj je i określ dawkę powinien być lekarz, który jest w stanie wziąć pod uwagę wszystkie cechy przebiegu choroby i możliwe ryzyko. Podczas leczenia konieczne jest regularne monitorowanie laboratoryjne..

Ważne jest, aby nie mylić leków przeciwzakrzepowych i przeciwpłytkowych ze środkami trombolitycznymi. Główna różnica polega na tym, że ten pierwszy nie może zniszczyć zakrzepu, a jedynie zapobiec lub spowolnić jego rozwój. Środki trombolityczne to leki wewnątrznaczyniowe, które rozpuszczają skrzepy krwi.

Antykoagulanty: Lista leków

Antykoagulanty są lekami mającymi na celu tłumienie aktywności układu krwionośnego, który odpowiada za jego krzepliwość. Antykoagulanty przyczyniają się do tego, że fibryna będzie wytwarzana w małych ilościach, zapobiegając w ten sposób tworzeniu się skrzepów krwi. Antykoagulanty hamują krzepnięcie krwi, zmieniając jej lepkość.

Leki związane z lekami przeciwzakrzepowymi są przepisywane zarówno do celów terapeutycznych, jak i profilaktycznych. Są one dostępne w postaci tabletek, maści i roztworów do podawania dożylnego i domięśniowego. Lekarz przepisuje leki przeciwzakrzepowe, wybierając dawkę niezbędną dla pacjenta. Jeśli schemat terapeutyczny nie zostanie poprawnie skompilowany, może poważnie zaszkodzić ciału. Konsekwencje są bardzo poważne, a nawet śmiertelne..

Choroby sercowo-naczyniowe są na pierwszym miejscu wśród patologicznych przyczyn prowadzących do śmierci wśród populacji ludzkiej. Często skrzepy krwi prowadzą do śmierci osoby cierpiącej na patologię serca. Niemal co druga osoba podczas sekcji zwłok pokazuje skrzep krwi w naczyniach. Ponadto zatorowość płucna i zakrzepica żylna mogą prowadzić do poważnych komplikacji zdrowotnych i powodować niepełnosprawność. Dlatego po odkryciu jednej lub drugiej patologii układu sercowo-naczyniowego lekarze przepisują pacjentom leki przeciwzakrzepowe. Jeśli zaczniesz leczenie na czas, będziesz w stanie zapobiec tworzeniu się zakrzepowych mas w naczyniach, ich blokowaniu i innych poważnych powikłaniach choroby.

Naturalnym antykoagulantem znanym wielu ludziom jest hirudyna. Substancja ta jest zawarta w ślinie pijawek. Jest ważny przez 2 godziny. Współczesna farmakologia oferuje pacjentom syntetyczne antykoagulanty, których w tej chwili jest ponad 100 produktów. Tak szeroki wybór leków pozwala wybrać najbardziej skuteczny i skuteczny lek w każdym przypadku..

Najczęściej antykoagulanty nie wpływają na sam skrzep krwi, ale na układ krzepnięcia krwi, obniżając jego aktywność, co pozwala tłumić czynniki osocza krwi, które powodują krzepnięcie, a także zapobiega wytwarzaniu trombiny. Bez tego enzymu włókna fibryny tworzące skrzep krwi nie mogą rosnąć. W ten sposób można spowolnić proces powstawania zakrzepu..

Jak działają antykoagulanty??

W zależności od mechanizmu działania antykoagulanty dzielą się na bezpośrednie i pośrednie:

Bezpośrednie antykoagulanty zmniejszają aktywność samej trombiny, dezaktywując protrombinę, a tym samym hamując tworzenie się skrzepów krwi. Jednak ich spożycie wiąże się z ryzykiem wystąpienia krwawienia wewnętrznego, dlatego konieczne jest kontrolowanie parametrów układu krzepnięcia krwi. Bezpośrednie leki przeciwzakrzepowe są dobrze wchłaniane w jelitach, docierają do wątroby przez krew, rozprzestrzeniają się po całym ciele, a następnie są wydalane przez nerki.

Pośrednie antykoagulanty wpływają na enzymy odpowiedzialne za procesy krzepnięcia krwi. Całkowicie eliminują trombinę, ale nie hamują jej aktywności. Ponadto leki te poprawiają mięsień sercowy, przyczyniają się do rozluźnienia mięśni gładkich, pozwalają na usunięcie moczu i nadmiaru cholesterolu z organizmu. W związku z takimi efektami terapeutycznymi pośrednie antykoagulanty są przepisywane nie tylko w leczeniu zakrzepicy, ale także w celu jej zapobiegania. Leki te są wskazane do podawania doustnego. Przy ostrym odrzuceniu ich stosowania obserwuje się wzrost poziomu trombiny, co wywołuje zakrzepicę.

Istnieją również leki wpływające na krzepnięcie krwi, ale działają one nieco inaczej. Leki te obejmują kwas acetylosalicylowy itp..

Bezpośrednie antykoagulanty

Heparyna. Ten lek jest najczęstszym działającym bezpośrednio antykoagulantem. Nie mniej popularne są leki na nim oparte. Heparyna nie pozwala na zlepianie się płytek krwi, zwiększa przepływ krwi do nerek i mięśnia sercowego. Nie należy jednak wykluczać możliwości tworzenia się skrzepów krwi podczas podawania heparyny, ponieważ oddziałuje ona z białkami osocza i makrofagami.

Przyjmowanie leku może obniżyć ciśnienie krwi, ma działanie przeciwmiażdżycowe, zwiększa przepuszczalność ściany naczyniowej i uniemożliwia komórkom mięśni gładkich prowadzenie procesów proliferacyjnych. Heparyna ma również depresyjny wpływ na układ odpornościowy, zwiększa diurezę i rozwój osteoporozy. Substancja ta została najpierw uzyskana z wątroby, jak wynika z jej nazwy..

Jeśli lek stosuje się w celu zapobiegania zakrzepicy, wówczas podaje się go podskórnie. W nagłych przypadkach heparyna jest podawana dożylnie. Możesz również użyć żeli i maści, które zawierają heparynę. Mają działanie przeciwzakrzepowe, przyczyniają się do zmniejszenia reakcji zapalnej. Nakłada się na skórę cienką warstwą, delikatnie pocierając.

Lyoton, Hepatrombin, maść heparynowa - są to trzy główne leki stosowane w miejscowym leczeniu zakrzepicy i zakrzepowego zapalenia żył.

Jednak podczas stosowania leków opartych na heparynie należy pamiętać, że zwiększa się ryzyko krwawienia, ponieważ proces zakrzepicy jest zahamowany, a przepuszczalność ściany naczyń wzrasta.

Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej. Leki, zwane heparynami o niskiej masie cząsteczkowej, charakteryzują się wysoką biodostępnością i wystarczającą aktywnością przeciw zakrzepom krwi. Trwają dłużej niż zwykłe heparyny, a ryzyko krwawienia jest mniejsze.

Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej są szybko wchłaniane i przechowywane we krwi przez długi czas. Zakłócają produkcję trombiny, ale nie powodują nadmiernej przepuszczalności ściany naczynia. Stosowanie leków z tej grupy umożliwia poprawę płynności krwi, zwiększenie dopływu krwi do narządów wewnętrznych i normalizację ich działania.

Zastosowanie heparyn drobnocząsteczkowych nie wiąże się z wysokim ryzykiem powikłań, dlatego wypierają konwencjonalną heparynę z nowoczesnej praktyki medycznej. Leki wstrzykuje się pod skórę w boczną powierzchnię ściany brzucha..

Przedstawicielami heparyn drobnocząsteczkowych są:

Fragmin. Lek jest dostępny w postaci roztworu, który słabo wpływa na pierwotną hemostazę i procesy adhezji płytek krwi. Lek podaje się tylko dożylnie, stosowanie domięśniowe jest zabronione. Jest przepisywany pacjentom we wczesnym okresie pooperacyjnym, pod warunkiem, że istnieje ryzyko wystąpienia krwawienia lub wyraźnych zaburzeń czynności płytek.

Klivarin. Jest to lek, który jest bezpośrednim antykoagulantem. Nie pozwala krzepnąć krwi, zapobiegając w ten sposób rozwojowi choroby zakrzepowo-zatorowej.

Cleksan. Ten lek zapobiega tworzeniu się skrzepów krwi, a także pomaga złagodzić reakcję zapalną. Nie łączy się go z innymi lekami wpływającymi na hemostazę..

Fraxiparin. Ten lek zapobiega krzepnięciu krwi i promuje resorpcję skrzepów krwi. Po jego wprowadzeniu w miejscu wstrzyknięcia tworzą się siniaki i guzki. Po kilku dniach rozpuszczają się same. Jeśli na początkowym etapie leczenia pacjentowi podano zbyt dużą dawkę, może to wywołać rozwój krwawienia i małopłytkowości, ale w przyszłości te działania niepożądane zostaną wyeliminowane.

Vesel Douay F. Ten lek ma naturalne podłoże, ponieważ jest uzyskiwany z błony śluzowej jelit zwierząt. Służy do obniżenia poziomu fibrynogenu we krwi w celu resorpcji mas zakrzepowych. W celach profilaktycznych stosuje się go, jeśli istnieje ryzyko zakrzepów w żyłach i tętnicach..

Preparaty związane z heparynami o niskiej masie cząsteczkowej wymagają ścisłego przestrzegania instrukcji. Ich niezależne mianowanie i wykorzystanie jest niedopuszczalne.

Inhibitory trombiny. Inhibitory trombiny obejmują lek Hirudin. Zawiera składnik obecny w ślinie pijawek. Lek zaczyna działać we krwi, bezpośrednio hamując produkcję trombiny.

Istnieją również leki zawierające syntetyczne białko podobne do tego, które zostało wyizolowane ze śliny pijawek. Leki te nazywane są Girugen i Girulog. Są to nowe leki, które mają kilka zalet w stosunku do heparyn. Trwają dłużej, więc naukowcy są dziś zaangażowani w tworzenie tych leków w postaci tabletek. W praktyce Girugen jest rzadko stosowany, ponieważ lek ma wysoki koszt.

Lepirudyna jest lekiem stosowanym w celu zapobiegania zakrzepicy i zatorowości. Hamuje produkcję trombiny, odnosi się do bezpośrednich antykoagulantów. Dzięki zastosowaniu lepirudyny możliwe jest zmniejszenie ryzyka rozwoju zawału mięśnia sercowego, a także odmowa interwencji chirurgicznej u pacjentów z dławicą wysiłkową.

Pośrednie antykoagulanty

Pośrednie antykoagulanty obejmują leki takie jak:

Fenylel. Lek ten jest dobrze wchłaniany i rozprowadzany w ciele, szybko przenika wszystkie bariery histoematologiczne i koncentruje się we właściwym miejscu. Fenylina jest uważana za jeden z najskuteczniejszych leków z grupy pośrednich antykoagulantów. Jego zastosowanie pozwala poprawić właściwości reologiczne krwi, aby znormalizować jej zdolność do krzepnięcia. Leczenie przeprowadzone przez Fenilin pozwala wyeliminować drgawki, poprawić ogólne samopoczucie pacjenta. Jednak lek jest rzadko przepisywany, ponieważ jego stosowanie wiąże się z ryzykiem wystąpienia wielu działań niepożądanych..

Neodikumaryna Ten lek zaburza tworzenie się skrzepów krwi. Efekt terapeutyczny rozwija się, gdy lek gromadzi się w ciele. Jego zastosowanie pozwala zmniejszyć krzepliwość krwi, zwiększyć przepuszczalność ściany naczynia. Musisz zażywać lek ściśle w określonym czasie, nie naruszając schematu dawkowania.

Warfaryna. Jest to najczęściej stosowany antykoagulant, który zapobiega rozwojowi czynników krzepnięcia w wątrobie, a tym samym zapobiega krzepnięciu płytek krwi. Warfaryna ma szybki efekt leczniczy. Gdy lek zostanie ukończony, jego działania niepożądane również zostaną szybko zatrzymane.

Gdy przepisywane są leki przeciwzakrzepowe?

Leki przeciwzakrzepowe są przepisywane w następujących przypadkach:

Uderzenie na tle zatorowości lub zablokowania naczyń krwionośnych przez masy zakrzepowe.

Antykoagulanty: główne leki

Powikłania spowodowane zakrzepicą naczyniową są główną przyczyną śmierci w chorobach sercowo-naczyniowych. Dlatego we współczesnej kardiologii wielką wagę przywiązuje się do zapobiegania zakrzepicy i zatorowości (blokowaniu) naczyń krwionośnych. Krzepnięcie krwi w najprostszej postaci można traktować jako interakcję dwóch układów: płytek krwi (komórek odpowiedzialnych za tworzenie skrzepu krwi) i białek osocza, czynników krzepnięcia, które wytwarzają fibrynę, rozpuszczonych w osoczu krwi. Powstały zakrzep składa się z konglomeratu płytek krwi zaplątanych w nici fibrynowe.

Aby zapobiec tworzeniu się skrzepów krwi, stosuje się dwie grupy leków: leki przeciwpłytkowe i antykoagulanty. Leki przeciwpłytkowe zapobiegają tworzeniu się skrzepów płytek krwi. Antykoagulanty blokują reakcje enzymatyczne prowadzące do tworzenia fibryny.

W naszym artykule rozważymy główne grupy antykoagulantów, wskazania i przeciwwskazania do ich stosowania, skutki uboczne.

Klasyfikacja

W zależności od miejsca zastosowania wyróżnia się antykoagulanty o działaniu bezpośrednim i pośrednim. Bezpośrednio działające antykoagulanty hamują syntezę trombiny, hamują tworzenie fibryny z fibrynogenu we krwi. Pośrednie antykoagulanty hamują tworzenie się czynników krzepnięcia krwi w wątrobie.

Bezpośrednie koagulanty: heparyna i jej pochodne, bezpośrednie inhibitory trombiny, a także selektywne inhibitory czynnika Xa (jednego z czynników krzepnięcia). Pośrednie antykoagulanty obejmują antagonistów witaminy K..

  1. Antagoniści witaminy K:
    • Fenindion (fenylelum);
    • Warfaryna (warfarex);
    • Acenocumarol (Sincumar).
  2. Heparyna i jej pochodne:
    • Heparyna;
    • Antytrombina III;
    • Dalteparyna (fragmentina);
    • Enoksaparyna (Anfibra, Hemapaxane, Clexane, Enixum);
    • Nadroparyna (fraksiparyna);
    • Parnaparyna (fluxum);
    • Sulodeksyd (angioflux, Wessel duet f);
    • Bemiparin (tsibor).
  3. Bezpośrednie inhibitory trombiny:
    • Biwalirudyna (angiox);
    • Eteksylan dabigatranu (Pradax).
  4. Selektywne inhibitory czynnika Xa:
    • Apixaban (elikvis);
    • Fondaparynuks (arikstra);
    • Rivaroxaban (Xarelto).

Antagoniści witaminy K.

Pośrednie leki przeciwzakrzepowe są podstawą zapobiegania powikłaniom zakrzepowym. Ich formy tabletek można przyjmować przez długi czas w warunkach ambulatoryjnych. Udowodniono, że stosowanie pośrednich antykoagulantów zmniejsza częstość powikłań zakrzepowo-zatorowych (zawał serca, udar) z migotaniem przedsionków i obecnością sztucznej zastawki serca.

Fenylina nie jest obecnie stosowana ze względu na wysokie ryzyko niepożądanych efektów. Sinkumar ma długi okres działania i gromadzi się w organizmie, dlatego stosuje się go rzadko ze względu na trudności w monitorowaniu terapii. Najczęstszym lekiem antagonistycznym wobec witaminy K jest warfaryna..

Warfaryna różni się od innych pośrednich leków przeciwzakrzepowych wczesnym działaniem (10 do 12 godzin po podaniu) i szybkim zaprzestaniem działań niepożądanych po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku.

Mechanizm działania jest związany z antagonizmem tego leku i witaminy K. Witamina K bierze udział w syntezie niektórych czynników krzepnięcia. Pod wpływem warfaryny proces ten zostaje zakłócony..

Warfaryna jest przepisywana w celu zapobiegania tworzeniu się i wzrostowi zakrzepów żylnych. Stosuje się go w długotrwałym leczeniu migotania przedsionków i obecności skrzepliny wewnątrzsercowej. W tych warunkach ryzyko zawałów serca i udarów związanych z zablokowaniem naczyń krwionośnych przez odłączone cząsteczki zakrzepu krwi jest znacznie zwiększone. Stosowanie warfaryny pomaga zapobiegać tym poważnym powikłaniom. Ten lek jest często stosowany po zawale mięśnia sercowego, aby zapobiec nawrotom katastrofy wieńcowej..

Po protezach zastawek serca warfaryna jest wymagana przez co najmniej kilka lat po operacji. Jest to jedyny antykoagulant stosowany w celu zapobiegania zakrzepom krwi w sztucznych zastawkach serca. Ciągłe przyjmowanie tego leku jest konieczne w przypadku niektórych trombofilii, w szczególności zespołu antyfosfolipidowego.

Warfaryna jest przepisywana w przypadku kardiomiopatii rozstrzeniowych i przerostowych. Chorobom tym towarzyszy ekspansja jam serca i / lub przerost jego ścian, co stwarza warunki do powstawania zakrzepów wewnątrzsercowych.

Podczas leczenia warfaryną należy ocenić jej skuteczność i bezpieczeństwo poprzez monitorowanie INR - znormalizowanego związku międzynarodowego. Wskaźnik ten oceniany jest co 4 do 8 tygodni od przyjęcia. Podczas leczenia wartość INR powinna wynosić 2,0 - 3,0. Utrzymanie normalnej wartości tego wskaźnika jest bardzo ważne z jednej strony w zapobieganiu krwawieniom, a z drugiej strony w zwiększeniu krzepnięcia krwi.

Niektóre pokarmy i zioła zwiększają działanie warfaryny i zwiększają ryzyko krwawienia. Są to żurawina, grejpfrut, czosnek, korzeń imbiru, ananas, kurkuma i inne. Osłabiają działanie przeciwzakrzepowe substancji leczniczej zawartej w liściach kapusty, brukselce, kapuście chińskiej, burakach, pietruszce, szpinaku, sałacie. Pacjenci przyjmujący warfarynę nie mogą zrezygnować z tych produktów, ale przyjmują je regularnie w małych ilościach, aby zapobiec gwałtownym wahaniom leku we krwi.

Działania niepożądane obejmują krwawienie, niedokrwistość, miejscową zakrzepicę i krwiaki. Aktywność układu nerwowego może być upośledzona wraz z rozwojem zmęczenia, bólu głowy, zaburzeń smaku. Czasami występują nudności i wymioty, ból brzucha, biegunka, zaburzenia czynności wątroby. W niektórych przypadkach skóra jest dotknięta, pojawiają się fioletowe zabarwienie palców, parestezje, zapalenie naczyń i chłód kończyn. Być może rozwój reakcji alergicznej w postaci swędzenia skóry, pokrzywki, obrzęku naczynioruchowego.

Warfaryna jest przeciwwskazana w ciąży. Nie należy go przepisywać w przypadku jakichkolwiek stanów związanych z zagrożeniem krwawieniem (uraz, operacja, wrzodziejące zmiany narządów wewnętrznych i skóry). Nie używaj go do tętniaków, zapalenia osierdzia, zakaźnego zapalenia wsierdzia, ciężkiego nadciśnienia. Przeciwwskazaniem jest niemożność odpowiedniej kontroli laboratoryjnej z powodu niedostępności laboratorium lub osobowości pacjenta (alkoholizm, dezorganizacja, starcze psychozy itp.).

Heparyna

Jednym z głównych czynników zapobiegających krzepnięciu krwi jest antytrombina III. Niefrakcjonowana heparyna wiąże się z nią we krwi i kilkakrotnie zwiększa aktywność swoich cząsteczek. W rezultacie reakcje mające na celu tworzenie zakrzepów w naczyniach krwionośnych są tłumione..

Heparyna jest stosowana od ponad 30 lat. Wcześniej podawano go podskórnie. Obecnie uważa się, że niefrakcjonowaną heparynę należy podawać dożylnie, co ułatwia monitorowanie bezpieczeństwa i skuteczności terapii. Do stosowania podskórnego zaleca się heparyny drobnocząsteczkowe, które omówimy poniżej.

Heparyna jest najczęściej stosowana w celu zapobiegania powikłaniom zakrzepowo-zatorowym w ostrym zawale mięśnia sercowego, w tym podczas trombolizy.

Monitorowanie laboratoryjne obejmuje określenie czasu częściowego krzepnięcia aktywowanej tromboplastyny. Na tle leczenia heparyną po 24 - 72 godzinach powinno być 1,5 - 2 razy więcej niż początkowe. Konieczne jest również kontrolowanie liczby płytek krwi we krwi, aby nie przegapić rozwoju małopłytkowości. Zazwyczaj leczenie heparyną trwa od 3 do 5 dni ze stopniowym zmniejszaniem dawki i dalszym odstawieniem.

Heparyna może powodować zespół krwotoczny (krwawienie) i małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi we krwi). Przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach prawdopodobny jest rozwój łysienia (łysienia), osteoporozy, hipoaldosteronizmu. W niektórych przypadkach występują reakcje alergiczne, a także wzrost poziomu aminotransferazy alaninowej we krwi.

Heparyna jest przeciwwskazana w zespole krwotocznym i małopłytkowości, wrzodzie żołądka i wrzodzie dwunastnicy, krwawieniu z dróg moczowych, zapaleniu osierdzia i ostrym tętniaku serca.

Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej

Dalteparyna, enoksaparyna, nadroparyna, parnaparyna, sulodeksyd, bemiparyna są otrzymywane z niefrakcjonowanej heparyny. Od tego ostatniego różnią się mniejszym rozmiarem cząsteczki. Zwiększa to bezpieczeństwo narkotyków. Działanie staje się dłuższe i bardziej przewidywalne, więc stosowanie heparyn drobnocząsteczkowych nie wymaga monitorowania laboratoryjnego. Można to przeprowadzić za pomocą stałych dawek - strzykawek.

Zaletą heparyn drobnocząsteczkowych jest ich skuteczność przy podawaniu podskórnym. Ponadto mają znacznie mniejsze ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Dlatego pochodne heparyny wypierają obecnie heparynę z praktyki klinicznej..

Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej stosuje się w celu zapobiegania powikłaniom zakrzepowo-zatorowym podczas operacji i zakrzepicy żył głębokich. Są stosowane u pacjentów leżących w łóżku i mających wysokie ryzyko takich powikłań. Ponadto leki te są szeroko przepisywane na niestabilną dusznicę bolesną i zawał mięśnia sercowego..

Przeciwwskazania i działania niepożądane w tej grupie są takie same jak w przypadku heparyny. Jednak nasilenie i częstotliwość działań niepożądanych jest znacznie mniejsza.

Bezpośrednie inhibitory trombiny

Bezpośrednie inhibitory trombiny, jak sama nazwa wskazuje, bezpośrednio inaktywują trombinę. Jednocześnie hamują aktywność płytek krwi. Stosowanie tych leków nie wymaga kontroli laboratoryjnej.

Biwalirudyna jest podawana dożylnie w ostrym zawale mięśnia sercowego w celu zapobiegania powikłaniom zakrzepowo-zatorowym. W Rosji ten lek nie jest jeszcze stosowany..

Dabigatran (pradax) to tabletkowany lek zmniejszający ryzyko zakrzepicy. W przeciwieństwie do warfaryny, nie wchodzi w interakcje z jedzeniem. Trwają badania nad tym lekiem o stałej postaci migotania przedsionków. Lek został zatwierdzony do stosowania w Rosji.

Selektywne inhibitory czynnika Xa

Fondaparynuks wiąże się z antytrombiną III. Taki kompleks intensywnie inaktywuje czynnik X, zmniejszając intensywność zakrzepicy. Jest przepisywany podskórnie w ostrym zespole wieńcowym i zakrzepicy żylnej, w tym płucnej chorobie zakrzepowo-zatorowej. Lek nie powoduje małopłytkowości i nie prowadzi do osteoporozy. Monitorowanie bezpieczeństwa laboratoryjnego nie jest wymagane..

Fondaparynuks i biwalirudyna są szczególnie wskazane u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem krwawienia. Zmniejszając częstotliwość zakrzepów w tej grupie pacjentów, leki te znacznie poprawiają rokowanie choroby.

Fondaparynuks jest zalecany do stosowania w ostrym zawale mięśnia sercowego. Nie można go stosować tylko z angioplastyką, ponieważ zwiększa się ryzyko zakrzepów na cewnikach.

Badania kliniczne inhibitorów czynnika Xa w postaci tabletek.

Najczęstsze działania niepożądane obejmują niedokrwistość, krwawienie, ból brzucha, ból głowy, swędzenie skóry, zwiększoną aktywność transaminaz.

Przeciwwskazania - aktywne krwawienie, ciężka niewydolność nerek, nietolerancja składników leku i zakaźne zapalenie wsierdzia.

Lista leków przeciwzakrzepowych: działanie bezpośrednie i pośrednie

W terapii farmakologicznej antykoagulanty są stosowane jako środki przeciwzakrzepowe. W chorobach bezpośrednio lub pośrednio związanych z zakrzepicą można je przypisać żywotności. Lista leków przeciwzakrzepowych obejmuje leki bezpośrednie i pośrednie.

Przypisywanie podczas leczenia:

  • Ostra zakrzepica żylna i tętnicza.
  • Patologie związane z uwalnianiem dużej liczby substancji tromboplastycznych z tkanek.
  • Po poprzednich operacjach w celu zapobiegania zakrzepom.
  • Jako środek zapobiegawczy w przypadku chorób serca.

Jakie leki są antykoagulantami? Leki te mają zdolność rozrzedzania krwi i są również nazywane antykoagulantami. Są one podzielone na dwie grupy: działanie bezpośrednie i pośrednie.

Mechanizm akcji

Antykoagulanty według mechanizmu działania dzielą się na leki o działaniu bezpośrednim i pośrednim:

„Bezpośrednie” antykoagulanty mają bezpośredni wpływ na trombinę i obniżają jej aktywność. Leki te są inhibitorami trombiny, dezaktywatorami protrombiny i hamują proces tworzenia zakrzepu. Aby uniknąć krwawienia wewnętrznego, konieczne jest kontrolowanie wskaźników układu krzepnięcia krwi. Bezpośrednio działające antykoagulanty szybko przenikają do organizmu, dobrze wchłaniają się w przewodzie pokarmowym, docierają do krwiotwórczej drogi wątroby, wywierają wyleczony wpływ i są wydalane wraz z moczem.

  • „Pośrednie” antykoagulanty wpływają na biosyntezę enzymów bocznych układu krzepnięcia krwi. Całkowicie niszczą trombinę, a nie tylko hamują jej aktywność. Oprócz działania przeciwzakrzepowego leki z tej grupy poprawiają ukrwienie mięśnia sercowego, rozluźniają mięśnie gładkie, usuwają mocz z organizmu i działają hipocholesterolemicznie. Pośrednie leki przeciwzakrzepowe są przepisywane nie tylko w leczeniu zakrzepicy, ale także w celu jej zapobiegania. Zastosuj je wyłącznie w środku. Tabletki są stosowane przez długi czas w warunkach ambulatoryjnych. Nagłe odstawienie leku może prowadzić do wzrostu poziomu protrombiny i zakrzepicy.
  • Oddzielnie izolowane są leki, które hamują krzepliwość krwi, a także antykoagulanty, ale za pomocą innych mechanizmów. Należą do nich „kwas acetylosalicylowy”, „aspiryna”.

    Klasyfikacja

    Korzyści z naturalnych antykoagulantów, które są syntetyzowane przez organizm i dominują w wystarczającym stężeniu do kontrolowania lepkości krwi, są oczywiste. Jednak naturalne inhibitory krzepnięcia mogą być podatne na wiele patologicznych procesów, dlatego konieczne jest wprowadzenie syntetycznych antykoagulantów do złożonego schematu leczenia. Przed ustaleniem listy leków pacjent musi skonsultować się z lekarzem, wykluczając potencjalne komplikacje zdrowotne.

    Bezpośrednio działające antykoagulanty

    Lista takich leków ma na celu zahamowanie aktywności trombiny, zmniejszenie syntezy fibryny i normalne funkcjonowanie wątroby. Są to heparyny o działaniu miejscowym, podskórne lub dożylne, niezbędne w leczeniu żylaków kończyn dolnych. Aktywne składniki są produktywnie wchłaniane do krążenia ogólnoustrojowego, działają przez cały dzień, bardziej skuteczne przy podawaniu podskórnym niż przy podawaniu doustnym. Wśród heparyn drobnocząsteczkowych lekarze wyróżniają następującą listę leków przeznaczonych do podawania heparyn miejscowo, dożylnie lub doustnie:

    • Fraxiparin;
    • Żel Lyoton;
    • Cleksan;
    • Maść heparynowa;
    • Fragmin;
    • Hepatrombina;
    • Wodorotrat sodu (heparyna jest podawana dożylnie);
    • Klivarin.

    Pośrednie antykoagulanty

    Są to leki długo działające, które działają bezpośrednio na krzepnięcie krwi. Pośrednie antykoagulanty przyczyniają się do tworzenia protrombiny w wątrobie i zawierają witaminy w składzie chemicznym. Na przykład warfaryna jest przepisywana do migotania przedsionków i sztucznych zastawek serca, podczas gdy zalecane dawki aspiryny są mniej wydajne w praktyce. Lista leków jest reprezentowana przez następującą klasyfikację serii kumaryn:

    • monokumaryny: Warfaryna, Sincumar, Mrakumar;
    • Indandy: fenylel, omefin, dipaksyna;
    • Dikumaryny: Dikumaryna, Tromexan.

    Aby szybko znormalizować krzepnięcie krwi i zapobiec zakrzepicy naczyniowej po zawale mięśnia sercowego lub udarze, lekarze zdecydowanie zalecają doustne antykoagulanty o składzie chemicznym witaminy K. Zalecają również ten rodzaj leku dla innych patologii układu sercowo-naczyniowego, które są podatne na przewlekły przepływ i nawrót. W przypadku braku rozległej choroby nerek należy podkreślić następującą listę doustnych antykoagulantów:

    Antykoagulanty PLA

    Jest to nowa generacja doustnych i pozajelitowych antykoagulantów, w rozwój których zaangażowani są nowocześni naukowcy. Wśród zalet tego celu wyróżnia się szybki efekt, pełne bezpieczeństwo ryzyka krwawienia i odwracalne hamowanie trombiny. Istnieją jednak wady takich doustnych antykoagulantów, a oto ich lista: krwawienie z przewodu pokarmowego, obecność działań niepożądanych i przeciwwskazań. Ponadto, aby zapewnić długi efekt terapeutyczny, inhibitory trombiny należy przyjmować przez długi czas bez naruszenia zalecanych dawek dziennych.

    Leki są uniwersalne, ale działanie w dotkniętym ciele jest bardziej selektywne, tymczasowe, wymaga długotrwałego stosowania. Aby znormalizować krzepnięcie krwi bez poważnych powikłań, zaleca się wziąć jedną z zastrzeżonej listy doustnych antykoagulantów nowej generacji:

    Bezpośrednio działające antykoagulanty

    Heparyna

    Najpopularniejszym przedstawicielem tej grupy jest heparyna i jej pochodne. Heparyna hamuje adhezję płytek krwi i przyspiesza przepływ krwi w sercu i nerkach. Jednocześnie oddziałuje z makrofagami i białkami osocza, co nie wyklucza możliwości zakrzepicy. Lek obniża ciśnienie krwi, ma działanie hipocholesterolemiczne, zwiększa przepuszczalność naczyń, hamuje proliferację komórek mięśni gładkich, wspomaga rozwój osteoporozy, hamuje odporność i zwiększa diurezę. Heparyna została najpierw wyizolowana z wątroby, która określiła jej nazwę.

    Heparynę podaje się dożylnie w nagłych przypadkach i podskórnie w celach profilaktycznych. Do stosowania miejscowego stosuje się maści i żele, które zawierają heparynę i mają działanie przeciwzakrzepowe i przeciwzapalne. Preparaty z heparyną nakłada się cienką warstwą na skórę i wciera delikatnymi ruchami. Zazwyczaj zakrzepowe zapalenie żył i zakrzepica są leczone żelami Lyoton i Hepatrombin, a także maścią Heparin.

    Negatywny wpływ heparyny na proces zakrzepicy i zwiększona przepuszczalność naczyń są przyczynami wysokiego ryzyka krwawienia podczas leczenia heparyną.

    Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej

    Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej mają wysoką biodostępność i aktywność przeciwzakrzepową, przedłużone działanie, niskie ryzyko powikłań hemoroidalnych. Biologiczne właściwości tych leków są bardziej stabilne. Ze względu na szybkie wchłanianie i długi okres eliminacji stężenie leków we krwi pozostaje stabilne. Leki z tej grupy hamują czynniki krzepnięcia krwi, hamują syntezę trombiny, mają słaby wpływ na przepuszczalność naczyń, poprawiają reologię krwi i dopływ krwi do narządów i tkanek, stabilizując ich funkcje.

    Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej rzadko powodują działania niepożądane, tym samym wypierając heparynę z praktyki terapeutycznej. Wstrzykuje się je podskórnie w boczną powierzchnię ściany brzucha..

    1. Fragmin jest klarownym lub żółtawym roztworem, który ma łagodny wpływ na adhezję płytek krwi i pierwotną hemostazę. Zabronione jest wprowadzanie domięśniowe. „Fragmin” w dużych dawkach jest przepisywany pacjentom bezpośrednio po zabiegu, szczególnie tym, którzy mają wysokie ryzyko krwawienia i rozwoju zaburzeń czynności płytek.
    2. Klivarin jest „bezpośrednim” antykoagulantem, który wpływa na większość faz krzepnięcia krwi. Lek neutralizuje enzymy układu krzepnięcia i jest stosowany do leczenia i zapobiegania zakrzepicy zatorowej..
    3. „Clexane” jest lekiem o przeciwzakrzepowym i przeciwzapalnym działaniu farmakologicznym. Przed jego powołaniem konieczne jest zniesienie wszystkich leków wpływających na hemostazę.
    4. „Fraxiparin” - roztwór o działaniu przeciwzakrzepowym i przeciwzakrzepowym. W miejscu wstrzyknięcia często powstają krwiaki podskórne lub gęste guzki, które niezależnie znikają po kilku dniach. Na początku leczenia dużymi dawkami można rozwinąć krwawienie i małopłytkowość, które zanikają podczas dalszego leczenia.
    5. Wessel Douay F to naturalny produkt uzyskiwany z błony śluzowej jelit zwierząt. Lek hamuje aktywność czynników krzepnięcia krwi, stymuluje biosyntezę prostaglandyn i obniża poziom fibrynogenu we krwi. Wessel Duet F lizuje już utworzony skrzep krwi i służy do zapobiegania zakrzepicy w tętnicach i żyłach.

    Podczas stosowania leków z grupy heparyn drobnocząsteczkowych konieczne jest ścisłe przestrzeganie zaleceń i instrukcji ich stosowania.

    Inhibitory trombiny

    Głównym przedstawicielem tej grupy jest Hirudin. Lek oparty jest na białku, odkrytym po raz pierwszy w ślinie pijawek medycznych. Są to antykoagulanty, które działają bezpośrednio we krwi i są bezpośrednimi inhibitorami trombiny..

    „Hirugen” i „Hirulog” to syntetyczne analogi „Hirudin”, które zmniejszają śmiertelność wśród osób z patologią serca. Są to nowe leki z tej grupy, które mają wiele zalet w porównaniu z pochodnymi heparyny. Ze względu na ich długotrwałe działanie przemysł farmaceutyczny opracowuje obecnie doustne postacie inhibitorów trombiny. Praktyczne zastosowanie Girugen i Girulog jest ograniczone ich wysokimi kosztami.

    Lepirudyna jest rekombinowanym lekiem, który nieodwracalnie wiąże trombinę i jest stosowany do zapobiegania zakrzepicy i zatorowości. Jest to bezpośredni inhibitor trombiny, który blokuje jego aktywność zakrzepową i działa na trombinę w skrzeplinie. Zmniejsza śmiertelność z powodu ostrego zawału mięśnia sercowego i potrzebę operacji serca u pacjentów z dławicą wysiłkową.

    Leki przeciwkrzepliwe nowej generacji

    Cechą leków jest to, że nie można stale monitorować wskaźnika krzepnięcia (INR). Sądząc po tej właściwości, nowe leki przewyższają Warfarin pod względem łatwości użycia. Jednak wysoka cena leków ogranicza ich dostępność, co jest znaczną wadą.

    Lista leków przeciwkrzepliwych nowej generacji obejmuje:

    1. Xarelto (Niemcy). Aktywnym składnikiem leków jest rywaroksaban. Badania kliniczne potwierdziły wysoką skuteczność tego narzędzia. Łatwy w użyciu. Nie wiąże pacjentów z ciągłymi testami.

    • Karta kosztów. 15 mg 28 szt. - 2700 rub.

    2. Eliquis (USA). Główny składnik aktywny apiksaban przywraca drożność żyły. Służy do zapobiegania udarowi sercowo-zatorowemu. Nie wymaga systematycznego monitorowania hemostazy.

    • Cena tabletek 5 mg 60 sztuk - 2400 r.

    3. Pradaxa (Austria). Głównym składnikiem leku jest eteksylan dabigatranu. Jest przepisywany w przypadku żylnej i układowej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym uszkodzenia tętnicy płucnej po ciężkich urazach i skomplikowanych operacjach.

    Dobrze tolerowany. Podczas terapii lekowej lekarze mają niskie ryzyko krwawienia.

    • Kapsułki 110 mg 30 szt. - 1750 rubli.

    Pośrednie antykoagulanty

    Pośrednie leki przeciwzakrzepowe:

    • „Fenylel” jest antykoagulantem, który jest szybko i całkowicie wchłaniany, łatwo przenika przez barierę histoematologiczną i gromadzi się w tkankach organizmu. Według pacjentów ten lek jest uważany za jeden z najskuteczniejszych. Poprawia stan krwi i normalizuje krzepnięcie krwi. Po leczeniu ogólny stan pacjentów szybko się poprawia: skurcze i drętwienie nóg znikają. Fenilin nie jest obecnie stosowany ze względu na wysokie ryzyko niepożądanych efektów..
    • „Neodikumaryna” to narzędzie, które hamuje proces zakrzepicy. Efekt terapeutyczny neodikumaryny nie jest natychmiast widoczny, ale po akumulacji leku w organizmie. Hamuje aktywność układu krzepnięcia krwi, działa obniżająco na lipidy i zwiększa przepuszczalność naczyń. Pacjentom zaleca się ścisłe przestrzeganie czasu podania i dawki leku.
    • Najczęstszym lekiem w tej grupie jest warfaryna. Jest to antykoagulant, który blokuje syntezę czynników krzepnięcia krwi w wątrobie, zmniejsza ich stężenie w osoczu i spowalnia proces zakrzepicy. „Warfaryna” charakteryzuje się wczesnym działaniem i szybkim zaprzestaniem działań niepożądanych po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku.

    Wideo: nowe antykoagulanty i warfaryna

    Naturalny

    Mogą być fizjologiczne i patologiczne. Fizjologiczne leki przeciwzakrzepowe są zwykle obecne w osoczu. Patologiczne pojawiają się we krwi z niektórymi chorobami.

    Fizjologiczne leki przeciwzakrzepowe dzielą się na pierwotne i wtórne. Pierwotne są syntetyzowane przez organizm niezależnie i stale znajdują się we krwi. Wtórne powstają podczas rozszczepiania czynników krzepnięcia podczas tworzenia fibryny i jej rozpuszczania.

    Pierwotne naturalne antykoagulanty

    Zazwyczaj są one podzielone na grupy:

    1. Antytromboplastyny.
    2. Antytrombina.
    3. Inhibitory samoorganizacji fibryny.

    Wraz ze spadkiem poziomu pierwotnych fizjologicznych antykoagulantów we krwi istnieje ryzyko zakrzepicy.

    Ta grupa substancji obejmuje:

    • Heparyna. Jest to polisacharyd syntetyzowany w komórkach tucznych. Znaczące ilości znajdują się w płucach i wątrobie. W dużych dawkach zaburza proces krzepnięcia krwi na wszystkich etapach, hamuje szereg funkcji płytek krwi.
    • Antytrombina III. Jest syntetyzowany w wątrobie, odnosi się do alfa-glikoprotein. Zmniejsza aktywność trombiny i niektórych aktywowanych czynników krzepnięcia, ale nie wpływa na czynniki nieaktywne. Aktywność przeciwzakrzepowa w osoczu wynosi 75% zapewniana przez antytrombinę III.
    • Białko C. Jest syntetyzowane przez komórki miąższu wątroby i jest nieaktywne we krwi. Aktywność trombiny jest zmniejszona.
    • Białko S. Jest syntetyzowane przez komórki śródbłonka i miąższ wątroby (hepatocyty), w zależności od witaminy K.
    • Alfa-makroglobulina.
    • Antytromboplastyny.
    • Inhibitor kontaktowy.
    • Inhibitor lipidów.
    • Inhibitor dopełniacza-I.

    Wtórne fizjologiczne antykoagulanty

    A także radzę przeczytać: Leki na rozrzedzenie krwi

    Jak już wspomniano, powstają w procesie krzepnięcia krwi i rozpuszczania skrzepów fibryny podczas rozpadu niektórych czynników krzepnięcia, które z powodu degradacji tracą swoje właściwości krzepnięcia i nabywają antykoagulację. Obejmują one:

    • Antytrombina I.
    • Antytrombina IX.
    • Meta-czynniki XIa i Va.
    • Febrinopeptydy.
    • Antykoagulant Auto-II.
    • Antytromboplastyny.
    • PDF - produkty powstające podczas rozszczepiania (degradacji) fibryny pod wpływem plazmin.

    Patologiczne antykoagulanty

    W niektórych chorobach specyficzne przeciwciała mogą tworzyć się i gromadzić we krwi, które zakłócają krzepnięcie krwi. Można je wytwarzać przeciwko dowolnym czynnikom krzepnięcia, ale najczęściej powstają inhibitory czynników VIII i IX. W niektórych chorobach autoimmunologicznych we krwi pojawiają się patologiczne białka o działaniu antytrombiny lub hamujące czynniki krzepnięcia II, V, Xa.

    Możesz przeczytać więcej o patologicznym antykoagulancie tocznia w tym artykule..

    Zastosowanie antykoagulantów

    Przyjmowanie antykoagulantów jest wskazane w chorobach serca i naczyń krwionośnych:

    1. Udar zakrzepowy i zatorowy,
    2. Miażdżyca,
    3. Choroba reumatyczna serca,
    4. Zakrzepowe zapalenie żył,
    5. Ostra zakrzepica,
    6. Mitralna choroba serca,
    7. Tętniak aorty,
    8. Żylaki,
    9. Choroba niedokrwienna serca,
    10. DIC,
    11. Tel,
    12. Migotanie przedsionków,
    13. Zakrzepowe zapalenie obrzęków i zapalenie wsierdzia.

    Niekontrolowane przyjmowanie antykoagulantów może prowadzić do rozwoju powikłań krwotocznych. Aby zwiększyć ryzyko krwawienia, zamiast antykoagulantów należy stosować bezpieczniejsze leki przeciwpłytkowe..

    Kiedy są przepisywane leki?

    Leki przeciwzakrzepowe są przepisywane w następujących przypadkach:

    • Uderzenie na tle zatorowości lub zablokowania naczyń krwionośnych przez masy zakrzepowe.
    • Miażdżycowa choroba naczyniowa.
    • Choroba reumatyczna serca.
    • Zakrzepowe zapalenie żył.
    • Choroba zastawki mitralnej.
    • Ostra zakrzepica.
    • Żylaki.
    • Tętniak aorty.
    • Choroba niedokrwienna serca.
    • Zatorowość płucna.
    • DIC.
    • Zapalenie zakrzepowe i zapalenie wsierdzia obliterans.
    • Migotanie przedsionków.

    Jeśli dana osoba przyjmuje antykoagulanty bez nadzoru medycznego, niesie to ryzyko rozwoju poważnych powikłań, aż do krwotoków w mózgu. Jeśli pacjent ma predyspozycje do krwawienia, wówczas do jego leczenia należy stosować leki przeciwpłytkowe, które różnią się łagodnym działaniem na organizm i nie powodują takich powikłań.

    SZCZEGÓŁY: Makijaż dla kobiety w wieku 50 lat krok po kroku, jak prawidłowo zrobić kobietę w wieku powyżej 50 lat, aby wyglądać młodziej. Odpowiedni makijaż na dzień i na wieczór dla młodszych oczu

    Jakie leki są stosowane w terapii przeciwzakrzepowej?

    Przeciwwskazania i skutki uboczne

    Leki przeciwzakrzepowe są przeciwwskazane u osób cierpiących na następujące choroby:

    • Wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy,
    • Krwawiące hemoroidy,
    • Przewlekłe zapalenie wątroby i zwłóknienie wątroby,
    • Niewydolność wątroby i nerek,
    • Kamica moczowa,
    • Plamica małopłytkowa,
    • Niedobór witaminy C i K.,
    • Zapalenie wsierdzia i zapalenie osierdzia,
    • Gruczołowa gruźlica płuc,
    • Krwotoczne zapalenie trzustki,
    • Nowotwory złośliwe,
    • Zawał mięśnia sercowego z nadciśnieniem tętniczym,
    • Tętniak śródmózgowy,
    • Białaczka,
    • Alkoholizm,
    • choroba Crohna,
    • Retinopatia krwotoczna.

    Zabrania się przyjmowania antykoagulantów podczas ciąży, laktacji, miesiączki, we wczesnym okresie poporodowym, a także u osób starszych i starszych.

    Skutki uboczne antykoagulantów obejmują: objawy niestrawności i zatrucia, alergie, martwicę, wysypkę, swędzenie skóry, zaburzenia czynności nerek, osteoporozę, allopecia.

    Powikłaniami terapii przeciwzakrzepowej są reakcje krwotoczne w postaci krwawienia z narządów wewnętrznych: jamy ustnej, nosogardzieli, żołądka, jelit, a także krwotoki w mięśniach i stawach, pojawienie się krwi w moczu. Aby zapobiec rozwojowi niebezpiecznych konsekwencji dla zdrowia, konieczne jest monitorowanie głównych wskaźników krwi i monitorowanie ogólnego stanu pacjenta.

    Oligopeptydy

    Leki działające bezpośrednio na centrum aktywacji trombiny są uważane za silne specyficzne inhibitory układu tworzenia zakrzepu. Substancje czynne leków niezależnie łączą się z czynnikami krzepnięcia, zmieniając ich konformację.

    Są to Inogatran, Hirudin, Efegatran, Tromstop i inne. Stosowany w celu zapobiegania rozwojowi zawałów serca z dławicą piersiową, z żylakami, w celu zapobiegania zakrzepicy zatorowej, ponownej niedrożności za pomocą plastiku naczyniowego.

    Leki przeciwpłytkowe

    Środki przeciwpłytkowe to środki farmakologiczne, które zmniejszają krzepnięcie krwi poprzez hamowanie adhezji płytek krwi. Ich głównym celem jest zwiększenie skuteczności antykoagulantów i wraz z nimi utrudniają proces zakrzepicy. Leki przeciwpłytkowe mają również działanie przeciwdrgawkowe, rozszerzające naczynia krwionośne i przeciwskurczowe. Uderzającym przedstawicielem tej grupy jest „kwas acetylosalicylowy” lub „aspiryna”.

    Lista najpopularniejszych leków przeciwpłytkowych:

    • „Aspiryna” jest najskuteczniejszym dostępnym obecnie środkiem przeciwpłytkowym w postaci tabletek i jest przeznaczona do podawania doustnego. Hamuje agregację płytek krwi, powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych i zapobiega powstawaniu zakrzepów krwi..
    • „Tiklopidyna” jest lekiem przeciwpłytkowym, który hamuje adhezję płytek krwi, poprawia mikrokrążenie i wydłuża czas krwawienia. Lek jest przepisywany w celu zapobiegania zakrzepicy i leczenia choroby niedokrwiennej serca, zawału serca i choroby naczyń mózgowych.
    • „Tirofiban” to lek zapobiegający agregacji płytek krwi, prowadzący do zakrzepicy. Lek jest zwykle stosowany w połączeniu z heparyną..
    • Dipirydamol rozszerza naczynia wieńcowe, przyspiesza przepływ wieńcowy, poprawia dopływ tlenu do mięśnia sercowego, właściwości reologiczne krwi i krążenia mózgowego, obniża ciśnienie krwi.

    Pochodne kumaryny

    Kumaryna jest substancją występującą w roślinach i może być wytwarzana syntetycznie w warunkach laboratoryjnych. Początkowo po usunięciu lek był używany jako trucizna do walki z gryzoniami. Dopiero po upływie czasu lek zaczął być stosowany do zwalczania nadmiernej zakrzepicy.

    Pośrednie leki przeciwzakrzepowe - leki na bazie kumaryny - reprezentowane są przez następujące leki:

    • Warfaryna (jej analogami są Marevan, Sodium warfarin, Warfarex).
    • „Acenocumarol” (analog - „Sincumar”).
    • „Neodicumarin” (analog - „octan etylobiscum”).

    Naturalne rozcieńczalniki krwi

    Zwolennicy leczenia metodami alternatywnymi stosuje się w celu zapobiegania zakrzepicy traw z efektem rozrzedzania krwi. Lista takich roślin jest dość długa:

    • kasztanowiec;
    • Kora wierzby;
    • morwa;
    • koniczyna;
    • piołun;
    • meadowsweet meadowsweet:
    • Czerwona koniczyna;
    • korzeń lukrecji;
    • unikanie piwonii;
    • cykoria i inne.

    Przed leczeniem ziołami wskazane jest skonsultowanie się z lekarzem: nie wszystkie rośliny mogą być przydatne.


    Koniczyna czerwona stosowana jest w medycynie ludowej jako środek poprawiający przepływ krwi

    Leki przeciwzakrzepowe, takie jak cytrynian sodu, salicylan sodu, kwas acetylosalicylowy również zmniejszają krzepliwość krwi..

    W jakich przypadkach przepisywane są leki przeciwzakrzepowe?

    Bezpośrednie i pośrednie leki przeciwzakrzepowe są stosowane w celu zapobiegania rozwojowi choroby zakrzepowo-zatorowej, ostrej zakrzepicy żylnej, w przypadku mechanicznej protetyki zastawek serca i rozwoju migotania przedsionków.

    Główne choroby, w przypadku których przepisywane są antykoagulanty o działaniu bezpośrednim i pośrednim, dzielą się na następujące grupy:

    1. Zakrzepica tętnicza:
        zawał mięśnia sercowego;
    2. zatorowość płucna;
    3. udar z objawami niedokrwienia;
    4. urazowe uszkodzenie tętnic na tle miażdżycy.
    5. Rozsiane wykrzepianie wewnątrznaczyniowe:
        warunki szoku;
    6. urazowe obrażenia;
    7. rozwój sepsy.
    8. Ostra zakrzepica żył:
        zakrzepica na tle żylaków;
    9. zakrzepica hemoroidalnych splotów żylnych;
    10. tworzenie się skrzepów w dolnej żyle głównej.

    Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej

    Dalteparyna, enoksaparyna, nadroparyna, parnaparyna, sulodeksyd, bemiparyna są otrzymywane z niefrakcjonowanej heparyny. Od tego ostatniego różnią się mniejszym rozmiarem cząsteczki. Zwiększa to bezpieczeństwo narkotyków. Działanie staje się dłuższe i bardziej przewidywalne, więc stosowanie heparyn drobnocząsteczkowych nie wymaga monitorowania laboratoryjnego. Można to przeprowadzić za pomocą stałych dawek - strzykawek.

    Zaletą heparyn drobnocząsteczkowych jest ich skuteczność przy podawaniu podskórnym. Ponadto mają znacznie mniejsze ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Dlatego pochodne heparyny wypierają obecnie heparynę z praktyki klinicznej..

    Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej stosuje się w celu zapobiegania powikłaniom zakrzepowo-zatorowym podczas operacji i zakrzepicy żył głębokich. Są stosowane u pacjentów leżących w łóżku i mających wysokie ryzyko takich powikłań. Ponadto leki te są szeroko przepisywane na niestabilną dusznicę bolesną i zawał mięśnia sercowego..

    Przeciwwskazania i działania niepożądane w tej grupie są takie same jak w przypadku heparyny. Jednak nasilenie i częstotliwość działań niepożądanych jest znacznie mniejsza.

    Bezpośrednie inhibitory trombiny

    Bezpośrednie inhibitory trombiny, jak sama nazwa wskazuje, bezpośrednio inaktywują trombinę. Jednocześnie hamują aktywność płytek krwi. Stosowanie tych leków nie wymaga kontroli laboratoryjnej.

    Biwalirudyna jest podawana dożylnie w ostrym zawale mięśnia sercowego w celu zapobiegania powikłaniom zakrzepowo-zatorowym. W Rosji ten lek nie jest jeszcze stosowany..

    Dabigatran (pradax) to tabletkowany lek zmniejszający ryzyko zakrzepicy. W przeciwieństwie do warfaryny, nie wchodzi w interakcje z jedzeniem. Trwają badania nad tym lekiem o stałej postaci migotania przedsionków. Lek został zatwierdzony do stosowania w Rosji.

    Przygotowania na indandion

    Po przeprowadzeniu dużej liczby badań naukowcy odkryli, że nie warto stosować w terapii leków opartych na tej substancji czynnej. Leki miały znaczną liczbę skutków ubocznych w postaci reakcji alergicznych. Skuteczność wpływu na układ przeciwzakrzepowy również nie wykazała stabilnych wyników..

    Ta grupa leków obejmuje leki: „Fenindion”, „Diphenindion”, „Anisindion”. Postanowiono zatrzymać główny wybór w drugiej grupie leków przeciwpłytkowych i pochodnych indandionu w tej chwili stosuje się tylko „fenylel”.

    Lek ma niski koszt, jest dostępny w postaci tabletek. Ważne przez 10 godzin i bardzo ważne jest utrzymanie niezbędnego czasu trwania terapii. Efekt występuje tylko 24 godziny po pierwszej dawce. Wykorzystanie funduszy odbywa się pod kontrolą stanu pacjenta przy użyciu laboratoryjnych parametrów krwi (koagulogram, testy ogólne, biochemia).

    Schemat stosowania „fenylelu”

    1. Pierwszy dzień - 1 tabletka 4 razy.
    2. Drugi dzień - 1 tabletka 3 razy.
    3. Reszta terapii - 1 tabletka dziennie.

    Nie zaleca się przyjmowania leku jednocześnie z lekami obniżającymi poziom glukozy w organizmie.

    Przeciwwskazania [edycja | edytuj kod]

    Choroby trawienne i kamicy nerkowej, choroby wątroby, choroby z tendencją do krwawień, ciąża.

    Wzrost współczynnika krzepnięcia krwi dramatycznie zwiększa ryzyko zakrzepicy. Pacjenci w każdym wieku mają do czynienia z tym problemem. Antykoagulanty pomagają sobie z tym poradzić i zapobiegają rozwojowi zakrzepowego zapalenia żył. Istnieje kilka rodzajów tych leków, więc spotkanie odbywa się indywidualnie przez lekarza.

    Ważne Jest, Aby Zdawać Sobie Sprawę Z Dystonią

    O Nas

    Gdy przychodzimy do kosmetologa lub do kliniki medycyny estetycznej, chcemy nie tylko zmian zewnętrznych. Dążymy do wewnętrznej transformacji. Patrząc na siebie w lustrze, uśmiechając się do świata, spotykając ludzi, chcemy promieniować pięknem i pewnością siebie.