Leki przeciwzakrzepowe we krwi

1. Antykoagulanty (leki, które naruszają tworzenie fibrynowych skrzeplin):

a) bezpośrednie antykoagulanty (heparyna i jej preparaty, hirudyna, wodorowęglan sodu, koncentrat antytrombiny III) - powodują działanie in vitro i in vivo;

b) pośrednie antykoagulanty (pochodne

oksykumaryna: neodikumaryna, sincumar, pelentan itp.; pochodne indandionu - fenylina itp.)

- wywoływać efekt tylko in vivo.

HEPARIN (heparyna; w 5 ml fiolce zawierającej 5000, 10000 i 20 000 jednostek w 1 ml, „Gedeon Richter”, Węgry) - naturalny czynnik przeciwzakrzepowy wytwarzany przez komórki tuczne. Heparyna to połączona nazwa grupy liniowych anionowych polielektrolitów, które różnią się liczbą reszt kwasu siarkowego. Istnieją heparyny o wysokiej i niskiej masie cząsteczkowej (średnia masa cząsteczkowa -

Heparyna jest lekiem newgalenicznym pochodzącym z płuc i wątroby bydła. Jest najsilniejszym kwasem organicznym ze względu na pozostałości kwasu siarkowego i obecność grup karboksylowych, co daje mu bardzo silny ładunek ujemny. Dlatego w rzeczywistości dotyczy anionowych polielektrolitów. Ze względu na ujemny ładunek we krwi heparyna łączy się z dodatnio naładowanymi kompleksami, jest adsorbowana na powierzchni błon komórek śródbłonka, makrofagów, ograniczając w ten sposób agregację płytek i adhezję. Wpływ heparyny w dużej mierze zależy od stężenia antytrombiny III w osoczu.

Działanie farmakologiczne heparyny:

1) heparyna ma działanie przeciwzakrzepowe, ponieważ aktywuje antytrombinę III i nieodwracalnie hamuje czynniki krzepnięcia IXa, Xa, XIa i XIIa

2) umiarkowanie zmniejsza agregację płytek krwi;

3) heparyna zmniejsza lepkość krwi, zmniejsza przepuszczalność

pojemność naczyniowa, która ułatwia i przyspiesza przepływ krwi, zapobiega rozwojowi zastoju (jeden z czynników przyczyniających się do zakrzepicy);

4) zmniejsza zawartość cukru, lipidów i chylomikronów we krwi, ma działanie antyklerotyczne, wiąże niektóre składniki komplementu, węgiel drzewny

synteza immunoglobulin, ACTH, aldosteronu topi się, a także wiąże histaminę, serotoninę, tym samym wykazując działanie przeciwalergiczne;

5) heparyna ma działanie oszczędzające potas, przeciwzapalne, przeciwbólowe. Ponadto heparyna promuje zwiększoną produkcję moczu i zmniejsza opór naczyniowy z powodu rozszerzania się naczyń oporowych, eliminuje skurcz tętnic wieńcowych.

Wskazania do stosowania:

1) z ostrą zakrzepicą, chorobą zakrzepowo-zatorową (ostry zawał mięśnia sercowego, zakrzepica płuc, żyły nerkowe, naczynia krętniczo-kątnicze), zatorowość u kobiet w ciąży;

2) podczas pracy z obwodnicą krążeniowo-oddechową, sztuczną nerką i sercem;

3) w praktyce laboratoryjnej;

4) na oparzenia i odmrożenia (poprawa mikrokrążenia);

5) w leczeniu pacjentów w początkowych stadiach zespołu DIC (z piorunującą plamą, ciężkim zapaleniem żołądka i jelit);

6) w leczeniu pacjentów z astmą oskrzelową, reumatyzmem, a także w kompleksowym leczeniu pacjentów z kłębuszkowym zapaleniem nerek;

7) podczas hemodializy pozaustrojowej, hemosorpcji i wymuszonej diurezy;

8) z hiperaldosteronizmem;

9) jako środek przeciwalergiczny (astma oskrzelowa);

10) w kompleksie środków terapeutycznych u pacjentów z miażdżycą tętnic.

1) rozwój krwotoków, trombocytopenia (30%);

2) zawroty głowy, nudności, wymioty, anoreksja, biegunka;

3) reakcje alergiczne, hipertermia.

Aby wyeliminować powikłania (krwotoki), antidotum na heparynę (siarczan protaminy w postaci 5% roztworu) wstrzykuje się do żyły

lub POLIBREN; 1 mg siarczanu protaminy neutralizuje 85 SZTUK heparyny; wchodzić powoli).

Pewnego razu pacjentowi z ostrą zakrzepicą podaje się dożylnie średnio 10 000 jednostek. Codziennie, do 40 000 - 50 000 IU, podawane powoli. Można go podawać domięśniowo i podskórnie (w obszarze najmniejszego unaczynienia). W ostatnich latach w celu zapobiegania zakrzepicy zaleca się podawanie 5000 jm heparyny podskórnie lub śródskórnie co 6-8 godzin. Produkowana jest również maść heparynowa w probówkach po 25, 0 (2500 jednostek). Wdychanie w postaci aerozolu, jako środka przeciwalergicznego, lek podaje się za pomocą inhalatora ultradźwiękowego w ilości 500 IU / kg dziennie. Inhalacje wykonuje się 2-3 razy w tygodniu. Pojedynczą dawkę rozcieńcza się w wodzie destylowanej w stosunku 1: 4.

HIRUDIN i jego preparaty (hirudont itp.) Są produktem pijawek. Zastosowano działanie przeciwzakrzepowe i przeciwzapalne tych środków. Powołany lokalnie (maści i żele) w celu powierzchownego zapalenia żył, zakrzepicy żylnej, owrzodzeń troficznych nogi, z furunculosis, zapaleniem węzłów chłonnych, w celu poprawy gojenia się szwów po urazach i oparzeniach.

Efekt uboczny - reakcje alergiczne (wysypka, swędzenie, obrzęk Quinckego).

WODOROTLITAN SODU służy wyłącznie do przechowywania krwi. Anion kwasu cytrynowego łączy się z jonem wapnia, który wiąże aktywność tego ostatniego. Substancja jest dodawana w nadmiarze. Pacjent nie powinien być stosowany, ponieważ hydroktrynian sodu blokuje jony wapnia i pacjent ma arytmię, możliwy jest rozwój niewydolności serca i zatrzymanie akcji serca.

Czasami przepisywany doustnie w celu wyeliminowania hiperkalcemii i leczenia zatruć glikozydami nasercowymi.

Jeśli pacjent zostanie przetoczony do 500 ml krwi w puszkach, nie wymaga to żadnych dodatkowych środków. Jeśli krew jest przetaczana w objętości większej niż 500 ml, to na każde 50 ml przekraczające 500 ml objętości przetoczonej krwi dodaj 5 ml 10% roztworu chlorku wapnia.

Leki przeciwzakrzepowe o działaniu pośrednim (doustne leki przeciwzakrzepowe)

Spośród dużej liczby antykoagulantów najczęstsze są preparaty z grupy kumaryny. Istnieje wiele leków, ale neodikumaryna (pelentan), syncumar, fepromaron, fenylina, amefina, farfawina są używane częściej niż inne.

NEODICUMARIN (Neodicumarinum; w tab. 0, 05 i 0, 1), synkumar, dikumaryna, fepromaron, omefina, fenylina są pochodnymi fenylindanodionu, które są bardzo podobne w farmakodynamice. Mechanizm ich działania wynika z faktu, że są one anty-witaminami K, to znaczy działają jako antagoniści witaminy K.

Tłumiąc jego aktywność, leki te hamują syntezę prokonwertyny (czynnik VII), protrombiny (czynnik II), a także czynników krzepnięcia IX i X niezbędnych do homeostazy krzepnięcia, to znaczy do powstawania skrzepów fibryny. Leki te nie działają natychmiast, ale po 8-24 godzinach są to wolno działające środki o kumulatywnych właściwościach. Co więcej, różne leki z tej grupy mają różną prędkość i siłę, różne stopnie kumulacji. Kolejną cechą ich działania jest długi czas działania.

Leki te stosuje się tylko w środku, ponieważ są dobrze wchłaniane, a następnie z krwiobiegiem są ponownie doprowadzane do jelita, wydzielane do światła i ponownie wchłaniane (recyrkulacja). Wszystkie leki wchodzą w niestabilny związek z białkami osocza i są łatwo usuwane z nich przez inne leki. Obowiązuje tylko in vivo.

Wskazania do stosowania:

1) w celu zmniejszenia krzepnięcia krwi w celu zapobiegania i leczenia zakrzepicy, zakrzepowego zapalenia żył i choroby zakrzepowo-zatorowej (zawał mięśnia sercowego), udarów zatorowych;

2) w chirurgii w celu zapobiegania zakrzepicy w okresie pooperacyjnym.

Efekty uboczne są rzadko rejestrowane w postaci zespołu dyspeptycznego (nudności, wymioty, biegunka, utrata apetytu). Podczas farmakoterapii lekami takimi jak neodikumaryna występują powikłania w postaci krwawienia z powodu przedawkowania, przy odpowiedniej dawce, ale bez uwzględnienia interakcji leków. Na przykład przy jednoczesnym podawaniu neodikumaryny i butadionu lub salicylanów. W takim przypadku możliwe jest również krwawienie przez nienaruszoną ścianę naczynia, na przykład u pacjentów z wrzodem trawiennym. Leczenie należy prowadzić przy stałym monitorowaniu poziomu protrombiny we krwi. W przypadku krwawienia podaje się roztwór vicasolu, witaminy P, rutyny, chlorku wapnia, a także przetacza się 70-100 ml krwi dawcy.

Leczenie przeciwzakrzepowe stanowi wyzwanie dla lekarza. Konieczne jest monitorowanie wskaźnika protrombiny, który powinien wynosić 40-50. Leczenie jest ściśle indywidualne..

Istnieje wiele przeciwwskazań do stosowania tej grupy leków:

1) otwarte rany, wrzody żołądka;

3) zapalenie wątroby, marskość wątroby;

4) grożenie aborcją;

5) choroba nerek.

FIBRINOLITICS (THROMBOLITICS)

1. Działanie bezpośrednie - fibrynolizyna (plazmina).

2. Działanie pośrednie (aktywatory plazminogenu: actilis, streptokinaza, streptodekase, urokinaza).

FIBRINOLYSINE (dostępny w postaci proszku w butelkach zawierających 10, 20, 30 i 40 tysięcy jednostek) - stary lek fibrynolityczny. Pobierz go z osocza krwi dawcy. Jako enzym proteolityczny rozszczepia fibrynę, działając na powierzchnię skrzepu krwi. Eliminuje tylko skrzepliny fibrynowe w pierwszych dniach ich powstawania, rozpuszcza tylko świeże włókna fibrynowe w żyłach, prowadząc do rekanalizacji naczyń.

Produkty degradacji fibryny mają właściwości antykoagulacyjne, ponieważ hamują polimeryzację monomerów fibryny i tworzenie tromboplastyny.

Fibrynolizyna jest lekiem doraźnym przepisywanym w stanach zakrzepowo-zatorowych:

- obwodowe zamknięcie naczyń;

- zakrzepica naczyń krwionośnych mózgu, oczu;

- IHD (zawał mięśnia sercowego);

- podczas usuwania skrzepu krwi z zastawki naczyniowej.

Ten lek ma znaczące wady: - jest bardzo drogi (wykonany z oddanej krwi); - niezbyt aktywny, słabo penetruje zakrzep. Skutki uboczne związane z wprowadzeniem fibrynolizyny, obcego białka, mogą wystąpić w postaci reakcji alergicznych, a także w postaci niespecyficznych reakcji na białko (zaczerwienienie twarzy, ból wzdłuż żyły, a także za mostkiem i brzuchem) lub w postaci gorączki, pokrzywki.

Przed użyciem lek rozpuszcza się w izotonicznym roztworze w ilości 100-160 SZTUK fibrynolizyny na 1 ml rozpuszczalnika. Przygotowany roztwór wlewa się dożylnie (10-15 kropli na minutę).

Antykoagulanty: przegląd leków, stosowanie, wskazania, alternatywy

© Autor: Soldatenkov Ilya Vitalievich, lekarz ogólny, specjalnie dla SasudInfo.ru (o autorach)

Antykoagulanty - grupa leków, które hamują aktywność układu krzepnięcia krwi i zapobiegają powstawaniu zakrzepów krwi ze względu na zmniejszone tworzenie fibryny. Wpływają na biosyntezę niektórych substancji w organizmie, które zmieniają lepkość krwi i hamują proces krzepnięcia..

Antykoagulanty stosuje się w celach terapeutycznych i profilaktycznych. Są wytwarzane w różnych postaciach dawkowania: w postaci tabletek, roztworów do wstrzykiwań lub maści. Tylko specjalista może wybrać odpowiedni lek i jego dawkę. Nieodpowiednie leczenie może zaszkodzić ciału i spowodować poważne konsekwencje..

Wysoka śmiertelność z powodu chorób sercowo-naczyniowych jest spowodowana tworzeniem się skrzepów krwi: prawie co druga osoba, która zmarła z powodu nieprawidłowości serca, ujawniała zakrzepicę naczyniową podczas sekcji zwłok. Zator płucny i zakrzepica żył są najczęstszymi przyczynami śmiertelności i niepełnosprawności. W związku z tym kardiolodzy zalecają rozpoczęcie stosowania antykoagulantów natychmiast po zdiagnozowaniu chorób serca i naczyń. Ich wczesne stosowanie pomaga zapobiegać tworzeniu się skrzepów krwi, ich wzrostowi i zatykaniu naczyń krwionośnych.

Od czasów starożytnych hirudin, najsłynniejszy naturalny antykoagulant, był stosowany w medycynie ludowej. Substancja ta jest częścią śliny pijawek i ma bezpośrednie działanie przeciwzakrzepowe, działając przez dwie godziny. Obecnie pacjentom przepisuje się leki syntetyczne, a nie naturalne. Znanych jest ponad sto nazw leków przeciwzakrzepowych, co pozwala wybrać najbardziej odpowiedni, biorąc pod uwagę indywidualne cechy organizmu i możliwość ich jednoczesnego stosowania z innymi lekami.

Większość antykoagulantów nie wpływa na sam skrzep krwi, ale na aktywność układu krzepnięcia krwi. W wyniku szeregu transformacji tłumione są czynniki krzepnięcia osocza i wytwarzanie trombiny, enzymu niezbędnego do tworzenia włókien fibrynowych, które tworzą zakrzepowy zakrzep. Zakrzepica zwalnia.

Mechanizm akcji

Antykoagulanty według mechanizmu działania dzielą się na leki o działaniu bezpośrednim i pośrednim:

  • „Bezpośrednie” antykoagulanty mają bezpośredni wpływ na trombinę i obniżają jej aktywność. Leki te są inhibitorami trombiny, dezaktywatorami protrombiny i hamują proces tworzenia zakrzepu. Aby uniknąć krwawienia wewnętrznego, konieczne jest kontrolowanie wskaźników układu krzepnięcia krwi. Bezpośrednio działające antykoagulanty szybko przenikają do organizmu, dobrze wchłaniają się w przewodzie pokarmowym, docierają do krwiotwórczej drogi wątroby, wywierają wyleczony wpływ i są wydalane wraz z moczem.
  • „Pośrednie” antykoagulanty wpływają na biosyntezę enzymów bocznych układu krzepnięcia krwi. Całkowicie niszczą trombinę, a nie tylko hamują jej aktywność. Oprócz działania przeciwzakrzepowego leki z tej grupy poprawiają ukrwienie mięśnia sercowego, rozluźniają mięśnie gładkie, usuwają mocz z organizmu i działają hipocholesterolemicznie. Pośrednie leki przeciwzakrzepowe są przepisywane nie tylko w leczeniu zakrzepicy, ale także w celu jej zapobiegania. Zastosuj je wyłącznie w środku. Tabletki są stosowane przez długi czas w warunkach ambulatoryjnych. Nagłe odstawienie leku może prowadzić do wzrostu poziomu protrombiny i zakrzepicy.

Oddzielnie izolowane są leki, które hamują krzepliwość krwi, a także antykoagulanty, ale za pomocą innych mechanizmów. Należą do nich „kwas acetylosalicylowy”, „aspiryna”.

Bezpośrednio działające antykoagulanty

Heparyna

Najpopularniejszym przedstawicielem tej grupy jest heparyna i jej pochodne. Heparyna hamuje adhezję płytek krwi i przyspiesza przepływ krwi w sercu i nerkach. Jednocześnie oddziałuje z makrofagami i białkami osocza, co nie wyklucza możliwości zakrzepicy. Lek obniża ciśnienie krwi, ma działanie hipocholesterolemiczne, zwiększa przepuszczalność naczyń, hamuje proliferację komórek mięśni gładkich, wspomaga rozwój osteoporozy, hamuje odporność i zwiększa diurezę. Heparyna została najpierw wyizolowana z wątroby, która określiła jej nazwę.

Heparynę podaje się dożylnie w nagłych przypadkach i podskórnie w celach profilaktycznych. Do stosowania miejscowego stosuje się maści i żele, które zawierają heparynę i mają działanie przeciwzakrzepowe i przeciwzapalne. Preparaty z heparyną nakłada się cienką warstwą na skórę i wciera delikatnymi ruchami. Zazwyczaj zakrzepowe zapalenie żył i zakrzepica są leczone żelami Lyoton i Hepatrombin, a także maścią Heparin.

Negatywny wpływ heparyny na proces zakrzepicy i zwiększona przepuszczalność naczyń są przyczynami wysokiego ryzyka krwawienia podczas leczenia heparyną.

Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej

Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej mają wysoką biodostępność i aktywność przeciwzakrzepową, przedłużone działanie, niskie ryzyko powikłań hemoroidalnych. Biologiczne właściwości tych leków są bardziej stabilne. Ze względu na szybkie wchłanianie i długi okres eliminacji stężenie leków we krwi pozostaje stabilne. Leki z tej grupy hamują czynniki krzepnięcia krwi, hamują syntezę trombiny, mają słaby wpływ na przepuszczalność naczyń, poprawiają reologię krwi i dopływ krwi do narządów i tkanek, stabilizując ich funkcje.

Heparyny o niskiej masie cząsteczkowej rzadko powodują działania niepożądane, tym samym wypierając heparynę z praktyki terapeutycznej. Wstrzykuje się je podskórnie w boczną powierzchnię ściany brzucha..

  1. Fragmin jest klarownym lub żółtawym roztworem, który ma łagodny wpływ na adhezję płytek krwi i pierwotną hemostazę. Zabronione jest wprowadzanie domięśniowe. „Fragmin” w dużych dawkach jest przepisywany pacjentom bezpośrednio po zabiegu, szczególnie tym, którzy mają wysokie ryzyko krwawienia i rozwoju zaburzeń czynności płytek.
  2. Klivarin jest „bezpośrednim” antykoagulantem, który wpływa na większość faz krzepnięcia krwi. Lek neutralizuje enzymy układu krzepnięcia i jest stosowany do leczenia i zapobiegania zakrzepicy zatorowej..
  3. „Clexane” jest lekiem o przeciwzakrzepowym i przeciwzapalnym działaniu farmakologicznym. Przed jego powołaniem konieczne jest zniesienie wszystkich leków wpływających na hemostazę.
  4. „Fraxiparin” - roztwór o działaniu przeciwzakrzepowym i przeciwzakrzepowym. W miejscu wstrzyknięcia często powstają krwiaki podskórne lub gęste guzki, które niezależnie znikają po kilku dniach. Na początku leczenia dużymi dawkami można rozwinąć krwawienie i małopłytkowość, które zanikają podczas dalszego leczenia.
  5. Wessel Douay F to naturalny produkt uzyskiwany z błony śluzowej jelit zwierząt. Lek hamuje aktywność czynników krzepnięcia krwi, stymuluje biosyntezę prostaglandyn i obniża poziom fibrynogenu we krwi. Wessel Duet F lizuje już utworzony skrzep krwi i służy do zapobiegania zakrzepicy w tętnicach i żyłach.

Podczas stosowania leków z grupy heparyn drobnocząsteczkowych konieczne jest ścisłe przestrzeganie zaleceń i instrukcji ich stosowania.

Inhibitory trombiny

Głównym przedstawicielem tej grupy jest Hirudin. Lek oparty jest na białku, odkrytym po raz pierwszy w ślinie pijawek medycznych. Są to antykoagulanty, które działają bezpośrednio we krwi i są bezpośrednimi inhibitorami trombiny..

„Hirugen” i „Hirulog” to syntetyczne analogi „Hirudin”, które zmniejszają śmiertelność wśród osób z patologią serca. Są to nowe leki z tej grupy, które mają wiele zalet w porównaniu z pochodnymi heparyny. Ze względu na ich długotrwałe działanie przemysł farmaceutyczny opracowuje obecnie doustne postacie inhibitorów trombiny. Praktyczne zastosowanie Girugen i Girulog jest ograniczone ich wysokimi kosztami.

Lepirudyna jest rekombinowanym lekiem, który nieodwracalnie wiąże trombinę i jest stosowany do zapobiegania zakrzepicy i zatorowości. Jest to bezpośredni inhibitor trombiny, który blokuje jego aktywność zakrzepową i działa na trombinę w skrzeplinie. Zmniejsza śmiertelność z powodu ostrego zawału mięśnia sercowego i potrzebę operacji serca u pacjentów z dławicą wysiłkową.

Pośrednie antykoagulanty

Pośrednie leki przeciwzakrzepowe:

  • „Fenylel” jest antykoagulantem, który jest szybko i całkowicie wchłaniany, łatwo przenika przez barierę histoematologiczną i gromadzi się w tkankach organizmu. Według pacjentów ten lek jest uważany za jeden z najskuteczniejszych. Poprawia stan krwi i normalizuje krzepnięcie krwi. Po leczeniu ogólny stan pacjentów szybko się poprawia: skurcze i drętwienie nóg znikają. Fenilin nie jest obecnie stosowany ze względu na wysokie ryzyko niepożądanych efektów..
  • „Neodikumaryna” to narzędzie, które hamuje proces zakrzepicy. Efekt terapeutyczny neodikumaryny nie jest natychmiast widoczny, ale po akumulacji leku w organizmie. Hamuje aktywność układu krzepnięcia krwi, działa obniżająco na lipidy i zwiększa przepuszczalność naczyń. Pacjentom zaleca się ścisłe przestrzeganie czasu podania i dawki leku.
  • Najczęstszym lekiem w tej grupie jest warfaryna. Jest to antykoagulant, który blokuje syntezę czynników krzepnięcia krwi w wątrobie, zmniejsza ich stężenie w osoczu i spowalnia proces zakrzepicy. „Warfaryna” charakteryzuje się wczesnym działaniem i szybkim zaprzestaniem działań niepożądanych po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku.

Wideo: nowe antykoagulanty i warfaryna

Zastosowanie antykoagulantów

Przyjmowanie antykoagulantów jest wskazane w chorobach serca i naczyń krwionośnych:

Niekontrolowane przyjmowanie antykoagulantów może prowadzić do rozwoju powikłań krwotocznych. Aby zwiększyć ryzyko krwawienia, zamiast antykoagulantów należy stosować bezpieczniejsze leki przeciwpłytkowe..

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Leki przeciwzakrzepowe są przeciwwskazane u osób cierpiących na następujące choroby:

  • Wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy,
  • Krwawiące hemoroidy,
  • Przewlekłe zapalenie wątroby i zwłóknienie wątroby,
  • Niewydolność wątroby i nerek,
  • Kamica moczowa,
  • Plamica małopłytkowa,
  • Niedobór witaminy C i K.,
  • Zapalenie wsierdzia i zapalenie osierdzia,
  • Gruczołowa gruźlica płuc,
  • Krwotoczne zapalenie trzustki,
  • Nowotwory złośliwe,
  • Zawał mięśnia sercowego z nadciśnieniem tętniczym,
  • Tętniak śródmózgowy,
  • Białaczka,
  • Alkoholizm,
  • choroba Crohna,
  • Retinopatia krwotoczna.

Zabrania się przyjmowania antykoagulantów podczas ciąży, laktacji, miesiączki, we wczesnym okresie poporodowym, a także u osób starszych i starszych.

Skutki uboczne antykoagulantów obejmują: objawy niestrawności i zatrucia, alergie, martwicę, wysypkę, swędzenie skóry, zaburzenia czynności nerek, osteoporozę, allopecia.

Powikłaniami terapii przeciwzakrzepowej są reakcje krwotoczne w postaci krwawienia z narządów wewnętrznych: jamy ustnej, nosogardzieli, żołądka, jelit, a także krwotoki w mięśniach i stawach, pojawienie się krwi w moczu. Aby zapobiec rozwojowi niebezpiecznych konsekwencji dla zdrowia, konieczne jest monitorowanie głównych wskaźników krwi i monitorowanie ogólnego stanu pacjenta.

Leki przeciwpłytkowe

Środki przeciwpłytkowe to środki farmakologiczne, które zmniejszają krzepnięcie krwi poprzez hamowanie adhezji płytek krwi. Ich głównym celem jest zwiększenie skuteczności antykoagulantów i wraz z nimi utrudniają proces zakrzepicy. Leki przeciwpłytkowe mają również działanie przeciwdrgawkowe, rozszerzające naczynia krwionośne i przeciwskurczowe. Uderzającym przedstawicielem tej grupy jest „kwas acetylosalicylowy” lub „aspiryna”.

Lista najpopularniejszych leków przeciwpłytkowych:

  • „Aspiryna” jest najskuteczniejszym dostępnym obecnie środkiem przeciwpłytkowym w postaci tabletek i jest przeznaczona do podawania doustnego. Hamuje agregację płytek krwi, powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych i zapobiega powstawaniu zakrzepów krwi..
  • „Tiklopidyna” jest lekiem przeciwpłytkowym, który hamuje adhezję płytek krwi, poprawia mikrokrążenie i wydłuża czas krwawienia. Lek jest przepisywany w celu zapobiegania zakrzepicy i leczenia choroby niedokrwiennej serca, zawału serca i choroby naczyń mózgowych.
  • „Tirofiban” to lek zapobiegający agregacji płytek krwi, prowadzący do zakrzepicy. Lek jest zwykle stosowany w połączeniu z heparyną..
  • Dipirydamol rozszerza naczynia wieńcowe, przyspiesza przepływ wieńcowy, poprawia dopływ tlenu do mięśnia sercowego, właściwości reologiczne krwi i krążenia mózgowego, obniża ciśnienie krwi.

Antykoagulanty: lista leków

Różne choroby naczyniowe prowadzą do powstawania zakrzepów krwi. Prowadzi to do bardzo niebezpiecznych konsekwencji, ponieważ na przykład może dojść do zawału serca lub udaru mózgu. Aby rozrzedzić krew, lekarz może przepisać leki, które pomogą zmniejszyć krzepnięcie krwi. Nazywa się je antykoagulantami i są stosowane w celu zapobiegania tworzeniu się skrzepów krwi w organizmie. Pomagają blokować tworzenie fibryny. Najczęściej stosuje się je w sytuacjach, w których krzepnięcie krwi wzrasta w organizmie..

Może powstać z powodu takich problemów, jak:

  • Żylaki lub zapalenie żył;
  • Zakrzepy dolnej żyły głównej;
  • Zakrzepy żył hemoroidalnych;
  • Uderzenie;
  • Zawał mięśnia sercowego;
  • Uraz tętnic w obecności miażdżycy;
  • Choroba zakrzepowo-zatorowa;
  • Wstrząs, uraz lub posocznica mogą również prowadzić do zakrzepów krwi..

Antykoagulanty są również stosowane w celu poprawy krzepnięcia krwi. Jeśli wcześniej używałeś Aspiryny, teraz lekarze opuścili tę technikę, ponieważ istnieją znacznie bardziej skuteczne leki.

Jakie są antykoagulanty, farma. efekt

Antykoagulanty są rozcieńczalnikami krwi, a ponadto zmniejszają ryzyko innych zakrzepów, które mogą pojawić się w przyszłości. Istnieją bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty.

Bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty

Rozróżnij bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty. Te pierwsze szybko rozrzedzają krew i są usuwane z organizmu w ciągu kilku godzin. Drugi gromadzi się stopniowo, zapewniając efekt terapeutyczny w przedłużonej formie.

Ponieważ leki te zmniejszają krzepnięcie krwi, nie można samodzielnie zmniejszyć lub zwiększyć dawki, a także skrócić czas przyjmowania. Leki stosuje się zgodnie z zaleceniami lekarza..

Bezpośrednio działające antykoagulanty

Bezpośrednio działające antykoagulanty zmniejszają syntezę trombiny. Ponadto hamują tworzenie fibryny. Antykoagulanty są skierowane na wątrobę i hamują tworzenie się krzepnięcia krwi.

Bezpośrednie antykoagulanty są dobrze znane wszystkim. Są to lokalne heparyny do podawania podskórnego lub dożylnego. W innym artykule znajdziesz jeszcze więcej informacji na temat maści heparynowych.

Na przykład lokalne działanie:

Leki te są stosowane w zakrzepicy żył kończyn dolnych w leczeniu i zapobieganiu chorobie.

Mają wyższy stopień penetracji, ale mają mniejszy efekt niż leki dożylne.

Heparyny do podawania:

Zazwyczaj antykoagulanty są wybierane w celu rozwiązania niektórych problemów. Na przykład, Klivarin i Troparin są stosowane w celu zapobiegania zatorowości i zakrzepicy. Clexane i Fragmin - z dusznicą bolesną, zawałem serca, zakrzepicą żylną i innymi problemami.

W przypadku hemodializy stosuje się Fragmin. Leki przeciwzakrzepowe są stosowane na ryzyko zakrzepów krwi w dowolnych naczyniach, zarówno w tętnicach, jak i żyłach. Aktywność leku utrzymuje się przez cały dzień.

Pośrednie antykoagulanty

Pośrednie antykoagulanty są tak nazwane, ponieważ wpływają na tworzenie protrombiny w wątrobie i nie wpływają bezpośrednio na samą koagulację. Ten proces jest długi, ale efekt z tego powodu jest przedłużony.

Są one podzielone na 3 grupy:

  • Monokumaryny. Należą do nich: Warfaryna, Sinkumar, Mrakumar;
  • Dikumaryny to dikumaryna i tromexan;
  • Indandionami są fenylel, omefin, dipaksyna.

Najczęściej lekarze przepisują warfarynę. Leki te są przepisywane w dwóch przypadkach: z migotaniem przedsionków i sztucznymi zastawkami serca.

Często pacjenci pytają, jaka jest różnica między Aspiryną cardio a Warfaryną i czy można zastąpić jeden lek innym?

Eksperci twierdzą, że Aspirin cardio jest przepisywany, jeśli ryzyko udaru nie jest wysokie..

Warfaryna jest znacznie bardziej skuteczna niż aspiryna, poza tym lepiej jest przyjmować ją przez kilka miesięcy, a nawet przez całe życie.

Aspiryna powoduje korozję błony śluzowej żołądka i jest bardziej toksyczna dla wątroby..

Pośrednie antykoagulanty zmniejszają produkcję substancji wpływających na krzepnięcie, zmniejszają również wytwarzanie protrombiny w wątrobie i są antagonistami witaminy K.

Pośrednie antykoagulanty obejmują antagonistów witaminy K:

Witamina K bierze udział w procesie krzepnięcia krwi i pod wpływem warfaryny jej funkcje są upośledzone. Pomaga zapobiegać zakrzepom krwi i niedrożności naczyń. Ten lek jest często przepisywany po zawale mięśnia sercowego..

Istnieją bezpośrednie i selektywne inhibitory trombiny:

Bezpośredni:

Selektywny:

Wszelkie bezpośrednie i pośrednie antykoagulanty są przepisywane tylko przez lekarza, w przeciwnym razie istnieje wysokie ryzyko krwawienia. Pośrednie antykoagulanty stopniowo gromadzą się w organizmie.

Zastosuj je tylko doustnie. Niemożliwe jest natychmiastowe przerwanie leczenia, konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki leku. Nagłe odstawienie leku może powodować zakrzepicę. W przypadku przedawkowania tej grupy może rozpocząć się krwawienie.

Zastosowanie antykoagulantów

Kliniczne stosowanie antykoagulantów jest zalecane w przypadku następujących chorób:

  • Zawał płuc i mięśnia sercowego;
  • Udar zatorowy i zakrzepowy (z wyjątkiem krwotocznych);
  • Zakrzepowe zapalenie żył i zakrzepowe zapalenie żył;
  • Zator naczyniowy różnych narządów wewnętrznych.

Jako profilaktykę możesz go stosować z:

  • Miażdżyca tętnic wieńcowych, naczyń mózgowych i tętnic obwodowych;
  • Wady serca reumatyczne mitralne;
  • Zakrzepica żył;
  • Okres pooperacyjny w celu zapobiegania zakrzepom krwi.

Naturalne antykoagulanty

Dzięki procesowi krzepnięcia krwi samo ciało zapewniło, że skrzeplina nie wykracza poza granice dotkniętego naczynia. Jeden mililitr krwi może przyczynić się do krzepnięcia całego fibrynogenu w organizmie..

Ze względu na swój ruch krew utrzymuje stan ciekły, a także dzięki naturalnym koagulantom. Naturalne koagulanty są wytwarzane w tkankach, a następnie dostają się do krwioobiegu, gdzie zapobiega się aktywacji krzepnięcia krwi..

Te antykoagulanty obejmują:

  • Heparyna;
  • Antytrombina III;
  • Makroglobulina alfa-2.

Preparaty przeciwzakrzepowe - lista

Bezpośrednio działające antykoagulanty są szybko wchłaniane, a ich czas trwania wynosi nie więcej niż dzień przed ponownym podaniem lub podaniem.

Pośrednie antykoagulanty gromadzą się we krwi, tworząc efekt skumulowany.

Nie można ich natychmiast anulować, ponieważ może to przyczynić się do zakrzepicy. Po zażyciu stopniowo zmniejszają dawkę.

Bezpośrednie antykoagulanty o działaniu lokalnym:

  • Maść heparynowa;
  • Żel Lyoton;
  • Hepatrombina;
  • Bez Trombów

Leki przeciwzakrzepowe do podawania dożylnego lub śródskórnego:

Pośrednie antykoagulanty:

  • Girugen;
  • Girulog;
  • Argatroban;
  • Warfaryna Nycomed w zakładce;
  • Fenylek w zakładce.

Przeciwwskazania

Istnieje wiele przeciwwskazań do stosowania antykoagulantów, dlatego należy skonsultować się z lekarzem wykonalności przyjmowania funduszy.

Nie można używać z:

  • ICD;
  • Wrzód trawienny;
  • Choroby miąższowe wątroby i nerek;
  • Septyczne zapalenie wsierdzia;
  • Zwiększona przepuszczalność naczyń;
  • Ze zwiększonym ciśnieniem z zawałem mięśnia sercowego;
  • Choroby onkologiczne;
  • Białaczka;
  • Ostry tętniak serca;
  • Choroby alergiczne;
  • Krwotok skazowy;
  • Włókniaki macicy;
  • Ciąża.

Ostrożnie podczas miesiączki u kobiet. Nie zalecane dla matek karmiących..

Skutki uboczne

W przypadku przedawkowania leków pośrednich może rozpocząć się krwawienie.

W połączeniu z warfaryną z aspiryną lub innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (Simvastin, Heparin itp.) Działanie przeciwzakrzepowe jest zwiększone.

Witamina K, środki przeczyszczające lub Paracetamol osłabią działanie warfaryny..

Skutki uboczne podczas przyjmowania:

  • Alergia;
  • Gorączka, ból głowy;
  • Słabość;
  • Martwica skóry;
  • Upośledzona czynność nerek;
  • Nudności, biegunka, wymioty;
  • Swędzenie, ból brzucha;
  • Łysina.

Antykoagulanty: lista tabletek

Leki przeciwzakrzepowe to leki zaprojektowane w celu zahamowania funkcji krzepnięcia krwi i zapobiegania powstawaniu zmian trombolitycznych. W medycynie jest przepisywany na choroby płuc, serca, naczyń krwionośnych w okresie pooperacyjnym, aby zmniejszyć ryzyko powikłań.

Klasyfikacja leków i wskazań

Leki są podzielone na grupy na podstawie efektu terapeutycznego i mechanizmu wpływu na organizm. Istnieją tylko 2 rodzaje antykoagulantów: działanie bezpośrednie i pośrednie.

Bezpośrednie antykoagulanty

Mechanizm działania leków jest związany z aktywnością składników, które przyczyniają się do łączenia czerwonych krwinek, białych krwinek i płytek krwi, szybkiego przywracania integralności dotkniętych naczyń, które są uszkodzone z powodu wpływu czynnika sprawczego.

Głównym związkiem dotkniętym działającymi bezpośrednio antykoagulantami jest trombina. Składniki leków zatrzymują swoją aktywność bez zmiany zawartości. Element strukturalny krwi jest wytwarzany w normalnych ilościach, można go wykryć za pomocą analizy laboratoryjnej.

Leki ulegają szybkiemu metabolizmowi, przetwarzaniu i wydalaniu z organizmu ludzkiego. Efekt terapeutyczny nie jest długi. Mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane, w tym ciężkie krwawienie wewnętrzne. Z tego powodu leczenie bezpośrednio działającymi antykoagulantami odbywa się pod nadzorem lekarza. Tabletki są przepisywane w leczeniu następujących chorób:

    Zakrzepica Częściej diagnozowane są odpowiednie zmiany w dużych naczyniach nóg, które charakteryzują się tworzeniem zakrzepów zachodzących na światło. W początkowych stadiach choroby można zrobić z antykoagulantami, które przywracają krążenie krwi. W późniejszych etapach przepisywane są środki związane z trombolitami.

W leczeniu węzłów hemoroidalnych najlepsze leki mają postać maści i czopków, które są łatwiejsze w użyciu..

Pośrednie antykoagulanty

Różnica między bezpośrednimi i pośrednimi antykoagulantami jest aktywna. Te ostatnie mają złożony efekt, w przeciwieństwie do innej grupy leków. Środki mają wpływ na trombinę, ale nie hamują aktywności, ale całkowicie ją niszczą. Mechanizm działania takich jest również związany z wpływem na inne czynniki krzepnięcia, w tym na szybkość agregacji.

Pośrednie antykoagulanty nie tylko przyczyniają się do rozrzedzenia krwi, ale także przywracają odżywianie tkanek mięśnia sercowego, łagodzą skurcz naczyń krwionośnych, przyspieszają wydalanie soli organicznych i nadmiar cholesterolu z organizmu.

Biorąc pod uwagę złożony efekt, leki przeciwzakrzepowe mają dużą listę możliwych działań niepożądanych, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu.

Przepisuj leki w leczeniu następujących schorzeń:

  • przewlekła niewydolność serca, migotanie przedsionków;
  • ciężka zakrzepica żył głębokich kończyn dolnych, jeśli inne leki nie pomogą pozbyć się patologii;
  • zawał mięśnia sercowego;
  • zaburzenia tętnicy płucnej (w tym przypadku pośrednie leki przeciwzakrzepowe są łączone z lekami trombolitycznymi, pomimo ryzyka rozwoju niebezpiecznych powikłań w wyniku złożonego podawania).

Pośrednie leki przeciwzakrzepowe są również przepisywane w przypadku chorób leczonych lekami z grupy bezpośredniej. Różnica polega na tym, że te pierwsze są częściej stosowane w przewlekłych patologiach, a te drugie w leczeniu stanów ostrych.

Skuteczne leki

Istnieją bezpośrednio działające antykoagulanty w postaci tabletek, maści, żelu, roztworu do podawania podskórnego lub dożylnego. Składniki leków są szybko wchłaniane do krwioobiegu, efekt terapeutyczny utrzymuje się przez cały dzień. Lista bezpośrednio działających antykoagulantów i cechy podawania można umieścić w tabeli:

TytułFormularz zwolnieniaDawkowanie i częstotliwość podawaniaprzybliżona cena
Maść heparynowaMaść0,5-1 g miejscowo dwa razy dziennieOd 65 rub.
LyotonŻel3-10 cm żel miejscowo trzy razy dziennieOd 350 rub.
VenitanŻelCienka warstwa, bez wcierania, miejscowo, trzy razy dziennieOd 260 rub.
FraxiparinRozwiązaniePodskórnie lub dożylnie, biorąc pod uwagę masę ciałaOd 2100 rub.
CleksanRozwiązaniePodskórnie w dawce przepisanej przez lekarza prowadzącegoOd 570 rub.

Nazwy skutecznych pośrednich antykoagulantów znajdują się w tabeli:

GrupaTytułFormularz zwolnieniaDawkowanie i częstotliwość podawaniaprzybliżona cena
MonokumarynyWarfarynaTabletkiDawka początkowa wynosi 10 mg na dobęOd 80 rub.
MarkumarTabletkiDawka początkowa to 4-6 tabletek ze stopniowym zmniejszaniem dziennej objętościOd 3500 rub. w opakowaniu po 100 szt.
SinkumarTabletkiDawka początkowa to 4-8 tabletek ze stopniowym zmniejszaniem dziennej objętościOd 580 rub.
DikumarynyTranexamTabletkiLekarz oblicza dawkę na podstawie wskazaniaOd 250 rub.
IndandyOmefinTabletkiDawka początkowa - 0,05 g dziennieBrak danych
FenilinTabletkiPoczątkowa dawka wynosi 0,12-0,2 g w 3-4 dawkachOd 150 rub.

Istnieje inna grupa antykoagulantów - nowa generacja, w tym Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran. Leki są w fazie rozwoju. Zalety - szybki efekt terapeutyczny, mniej skutków ubocznych, brak ryzyka krwawienia wewnętrznego. Są one często przepisywane w celu zapobiegania udarowi mózgu u osób z migotaniem przedsionków..

Przeciwwskazania

Pomimo skuteczności bezpośrednich i pośrednich antykoagulantów, leki są przeciwwskazane w niektórych przypadkach:

  • w obecności wrzodziejących nowotworów w układzie pokarmowym, co stwarza ryzyko wewnętrznego krwawienia;
  • z ciężkimi patologiami nerek, w tym niewydolnością sparowanych organów;
  • z ciężkimi chorobami wątroby, na przykład przewlekłym zapaleniem wątroby i innymi, które występują z naruszeniem wydzielania żółci;
  • z niedoborem witamin związanym z witaminą K lub kwasem askorbinowym;
  • z chorobami krwi;
  • z septycznym zapaleniem wsierdzia;

W tym drugim przypadku ograniczenie jest spowodowane zwiększonym ryzykiem krwawienia wewnętrznego, a także rozwojem nieprawidłowości płodu. Dlatego, jeśli to możliwe, zaleca się zaprzestanie przyjmowania funduszy już na etapie planowania ciąży.

Zabrania się przyjmowania leków przeciwzakrzepowych po uszkodzeniu części mózgu, szczególnie mózgu. W przeciwnym razie występuje zjawisko negatywne w postaci zahamowania świadomości.

Możliwe działania niepożądane

Ryzyko wystąpienia objawów negatywnych po zażyciu antykoagulantów jest zwiększone w obecności następujących czynników:

  • wraz z rozwojem chorób, które są przeciwwskazaniami do przyjmowania funduszy (niewydolność nerek itp.);
  • podczas przyjmowania z innymi lekami, z którymi antykoagulanty są niezgodne;
  • w leczeniu pacjentów w wieku powyżej 65 lat;

Najczęstszym objawem ubocznym jest krwawienie wewnętrzne. Wśród innych negatywnych objawów:

  • objawy ze skóry, charakterystyczne dla reakcji alergicznej organizmu: wysypka, swędzenie, pieczenie, obszary z przekrwieniem itp.;
  • zmiany martwicze naskórka spowodowane zakrzepicą żył i naczyń włosowatych zlokalizowanych w podskórnej warstwie tłuszczu;
  • objawy ogólnego zatrucia: ból głowy, osłabienie, zespół gorączkowy;
  • objawy kliniczne układu pokarmowego: nudności i wymioty, ból w nadbrzuszu, powstawanie wrzodziejących nowotworów w jamie ustnej;
  • naruszenie wątroby i nerek;
  • wśród odległych objawów ubocznych (powstających po 1-2 tygodniach leczenia przeciwzakrzepowego) - mikroembolia cholesterolowa, leukopenia, agranulocytoza.

Aby zapobiec rozwojowi negatywnych reakcji przed zażyciem antykoagulantów, musisz udać się do lekarza, który przepisze odpowiednią dawkę i określi maksymalny możliwy czas leczenia.

Wady antykoagulantów i interakcji

Jedną z głównych wad bezpośredniej i pośredniej terapii przeciwzakrzepowej jest możliwość wystąpienia krwawienia wewnętrznego. Oprócz krwotoku w narządach wewnętrznych, na przykład w przewodzie pokarmowym, może to również wystąpić w warstwie podskórnej.

Kolejną wadą leków z grupy antykoagulantów jest wysoka cena. Stosunkowo tanie środki - zawierające warfarynę w kompozycji.

Pomimo przystępnej polityki cenowej funduszy z warfaryną konieczne jest regularne monitorowanie parametrów laboratoryjnych podczas leczenia.

Wadą jest częste występowanie określonych działań niepożądanych. Na przykład leki zawierające heparynę powodują małopłytkowość, a produkty na bazie warfaryny powodują martwicę tkanek skóry i inne patologie naskórka.

Wadą terapii przeciwzakrzepowej jest niemożność połączenia z niektórymi lekami ze względu na rozwój określonych reakcji. Zmniejszony efekt terapeutyczny przy złożonym podawaniu:

  • z barbituranami, karbamazepiną, gryzeofulwiną, glutetimidem;
  • preparaty estrogenowe, hormonalne środki antykoncepcyjne;
  • chlorowodorek glinu, cholestyramina, kolestypol;
  • napoje alkoholowe (dla przewlekłego alkoholizmu).

Zwiększone ryzyko krwawienia wewnętrznego i naskórka przy złożonym stosowaniu:

  • z kwasem acetylosalicylowym, tiklopidyną, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, cefalosporynami, penicylinami, fenylobutazonem, sulfinpirazonem;
  • antymetabolity, chinidyna, chinina, salicylany;
  • glukokortykoidy.

Poprawa efektu terapeutycznego przy złożonym podawaniu:

  • z doustnymi antybiotykami, sulfonamidami;
  • z acetaminofenem, hydratem chloralu, kwasem etakrylowym, mikonazolem;
  • z omeprazolem, ko-trimoksazolem, etanolem, metronidazolem, ofloksacyną, statynami;
  • ze sterydami anabolicznymi, szczepionką przeciw grypie, tetracyklinami, hormonami tarczycy, witaminą E..

Jeśli nie można wykluczyć złożonego przyjmowania niezgodnych leków, ważne jest ciągłe monitorowanie stanu pacjenta (sprawdzanie szybkości krzepnięcia krwi, wykrywanie osadu w moczu, określanie poziomu protrombiny itp.).

Przedawkowanie i leczenie

Odpowiednie badania i obserwacje wykazały, że sto pojedynczych dawek produktów opartych na warfarynie w dużych dawkach nie powoduje poważnych negatywnych reakcji. Przedawkowaniu antykoagulantów z inną substancją czynną lub wielokrotnemu przekroczeniu zalecanej dawki warfaryny towarzyszą następujące objawy:

  • pojawienie się krwotoku podskórnego (zasinienie);
  • obecność krwi w moczu i kale;
  • zwiększona objętość krwi menstruacyjnej u kobiet;
  • tworzenie rozległych krwiaków w odcinku szyjnym kręgosłupa, co pomaga uciskać drogi oddechowe;
  • krwotoki wewnątrzczaszkowe.

Przed wchłonięciem aktywnych składników do krwi należy wywołać wymioty, wypijając dużą ilość płynu i naciskając na korzeń języka. Aby usunąć lek z jelit, ofiara otrzymuje dowolny sorbent, na przykład węgiel aktywny.

Pierwsza pomoc jest zalecana w ciągu pierwszych 2 godzin po przyjęciu zwiększonej dawki leku, ponieważ późniejsze działania będą nieskuteczne.

Dalsze działania rehabilitacyjne są przeprowadzane w warunkach stacjonarnych. W przypadku upośledzenia hemodynamiki lub hipoksemii wykonuje się transfuzję krwi.

Leki przeciwzakrzepowe są przepisywane w leczeniu wielu chorób, które występują wraz ze wzrostem lepkości krwi. Aby osiągnąć maksymalny efekt terapeutyczny przed pobraniem funduszy, należy wyeliminować przeciwwskazania i ustalić dzienną stawkę biorąc pod uwagę pierwotną patologię.

Podziel się z przyjaciółmi

Wykonaj dobrą robotę, to nie potrwa długo

Leki przeciwzakrzepowe we krwi

Są najczęstszą grupą rodentycydów, których substancjami czynnymi są pochodne 1-3-indandionu i 4-hydroksykumaryny.

Zadowolony:

Obecnie antykoagulanty we krwi są najpopularniejszymi lekami wśród całej gamy rodentycydów. Ze względu na skład chemiczny należą do pochodnych kumaryny i indandionu. Według liczby dawek powodujących śmierć dzieli się je na 1. i 2. generację. [9] [19] [2]

Antykoagulanty drugiej generacji, jak również antykoagulanty pierwszej generacji, mają ten sam mechanizm działania i kumulatywne właściwości. Są skuteczne zarówno w przypadku pojedynczej, jak i wielokrotnej konsumpcji przynęty przez gryzonie. Śmierć gryzoni następuje w ciągu 3-5 dni, co jest szybsze niż w przypadku antykoagulantów pierwszej generacji.

Spośród rodentycydów przeciwzakrzepowych brodifacum stanowi największe zagrożenie dla środowiska. [2] [16] [14]

Korzyści z antykoagulantów:

  • działać powoli, nie powodując ostrego bólu
  • nie wywoływać reakcji unikania;
  • stężenie trucizny w przynęcie jest zredukowane do progu wrażliwości smaku, w którym gryzonie praktycznie go nie czują. Nie powoduje to, że są ostrożni i jedzą ponownie zatrutą przynętę w tych samych ilościach, aż do śmierci. [2] [14]

Śmiertelne dawki rodentycydów

Dane porównawcze LDpięćdziesiąt niektóre rodentycydy.

Do opracowania tabeli wykorzystano następujące dane: [22] [20] [5] [7] [6] [1] [19]

Fabuła

Rodentycydy z przeszłości

Do połowy lat 40. ubiegłego wieku do zwalczania gryzoni stosowano ściśle trujące trucizny z najróżniejszych klas związków chemicznych, a ich właściwości oceniano głównie na podstawie śmiertelnej dawki w żołądku dla szarego szczura. Fosforan cynku i Krysid (alfa-naftylotiokarbamid) okazały się najbardziej odpowiednie do stosowania w deratyzacji. [10]

W wyniku ich szybkiego działania na ciało liczba gryzoni gwałtownie spada. Jednak trucizny są bardzo toksyczne dla ciepłokrwistych zwierząt i ptaków, u zwierząt powstaje reakcja ochronno-odruchowa, która przejawia się w odmowie ponownego spożycia przynęty. Te niedociągnięcia z góry określiły pojawienie się nowych rodentycydów przeciwkrzepliwych. [8]

Pojawienie się antykoagulantów

Historia tworzenia leków przeciwzakrzepowych wynika z faktu, że w Ameryce Północnej odkryto nową chorobę bydła w latach dwudziestych XX wieku. Powstał podczas karmienia zepsutym sianem koniczynowym i składał się z poważnych krwotoków wewnętrznych, które często prowadziły do ​​śmierci zwierząt. Okazało się, że wraz z uszkodzeniem takiego siana powstaje toksyczna substancja dikumarol, która ma właściwość rozrzedzania krwi i drastycznego zmniejszenia jej krzepliwości, tak że nawet niewielka rana powoduje ciągłe krwawienie, aw rezultacie dużą utratę krwi. [trzynaście]

Na podstawie tych obserwacji stworzono szereg antykoagulantów krwi, których strukturalną podstawą jest jądro kumaryny. [trzynaście]

Szkodniki

Antykoagulanty we krwi blokują tworzenie płytek krwi i zakłócają krzepnięcie krwi. Substancje te mają zdolność gromadzenia się w ciele, co prowadzi do nieodwracalnych zmian fizjologicznych i biologicznych, a następnie śmierci zwierzęcia.

Po spożyciu w dawkach nieśmiercionośnych, ale wiele razy, antykoagulanty hamują syntezę protrombiny, trombotroniny i innych czynników krzepnięcia w wątrobie, powodując krwotok w narządach wewnętrznych i gryzonie giną w ciągu 3 do 14 dni.

Mechanizm działania tych rodentycydów polega na hamowaniu K.1-reduktaza, która zapobiega tworzeniu się aktywnej formy witaminy K.1, niezbędne do syntezy czynników krzepnięcia. [4] [19] [15]

Antykoagulanty pierwszej generacji są najskuteczniejsze przeciwko szczurom, antykoagulanty drugiej generacji są prawie tak samo skuteczne przeciwko szczurom, myszom i nornicom. [10]

Odporność na antykoagulanty

W Wielkiej Brytanii antykoagulanty zaczęto stosować od 1950 r., Aw 1953 r. (Według innych źródeł w 1958 r.) [21] odporność na warfarynę szarych szczurów odkryto po raz pierwszy na farmie w zachodniej Szkocji. [8]

Wkrótce po odkryciu odpornych szczurów w Szkocji pojawiły się doniesienia o ich obecności w 1962 r. W Danii, w 1966 r. W Holandii i Gujanie, w latach 70. w Niemczech, Belgii, USA i głównie na wsi. [8]

Szary szczur

Szary szczur jest pierwszym gatunkiem gryzoni, który ma oporność na warfarynę. [23]

W 1972 roku pojawili się w 12 regionach Wielkiej Brytanii. Jedna z odpornych populacji mieszkających w jednym z regionów Walii została bardzo dobrze zbadana. Odporne szczury pojawiły się tam po raz pierwszy w 1959 roku. Terytorium ich siedliska stopniowo powiększało się z prędkością trzech mil rocznie. Jest to zwykle tempo rozwoju szczurów na nowym terytorium. Dalsze stosowanie trucizny wpłynęło na dystrybucję, podobnie jak presja selekcyjna, która nadal wpływała na populację jeszcze przez kilka lat..

Zastosowanie trucizny nieoczekiwanie zmieniło siedlisko tych szczurów, co doprowadziło do zmiany selektywnej wartości genów. Od nich proces krzepnięcia krwi i ich obecność w formie homozygotycznej stały się śmiertelne. Mutanty z dominującymi opornymi allelami genowymi znajdowały się w lepszej pozycji. Zestaw genetyczny populacji zmienił się w nowych warunkach. [21]

Odkrycie w Europie w 1958 r. Odporności szarego szczura, a następnie myszy domowej na warfarynę, stymulowało tworzenie leków przeciwzakrzepowych drugiej generacji, które mają ostrzejsze właściwości i są skuteczne nawet po jednorazowym wejściu do organizmu gryzonia. Ich aktywne stosowanie do tłumienia odpornych populacji szczurów i myszy nie rozwiązało całkowicie problemu, ponieważ okazało się, że oporność może również wystąpić u tych rodentycydów. Odporność na leki przeciwzakrzepowe może rozwinąć się w ciągu 5-10 lat po ich ciągłym stosowaniu. [piętnaście]

Na terytorium naszego kraju populacje gryzoni odporne na antykoagulanty nie zostały oficjalnie zarejestrowane, ale mimo to istnieje podobny trend i wymaga on specjalnych badań. [8] [14]

Pokonywanie zrównoważonego rozwoju

Analiza literatury krajowej i zagranicznej na temat oporności szczurów na antykoagulanty wykazała, że ​​większość badaczy jest skłonna rozważyć sposoby przezwyciężenia oporności populacji szczurów na antykoagulanty w 3 kierunkach:

  • wykorzystanie synergetyków,
  • stosowanie chemosterillantów,
  • naprzemienne stosowanie antykoagulantów z ostrymi truciznami. [8]

Podanie

W praktyce zwalczania szkodliwych gryzoni należy kierować się:

  • W rolnictwie i prywatnych działkach gospodarstwa domowego - państwowy katalog pestycydów i agrochemikaliów zatwierdzony do użytku w Federacji Rosyjskiej, opublikowany przez Ministerstwo Rolnictwa Rosji; [3]
  • Do celów dezynsekcji medycznej, sanitarnej i domowej - wykaz leków dopuszczonych przez Rospotrebnadzor (do użytku medycznego).

Pamiętaj, że dokumenty te są regularnie aktualizowane. [dziewiętnaście]

Właściwości i cechy toksykologiczne

Rodentycydy mogą być niebezpieczne dla wszystkich ciepłokrwistych zwierząt, w tym ludzi, dlatego są szczególnie ostrożne przy podejmowaniu decyzji o możliwości zastosowania niektórych substancji toksycznych przeciwko gryzoniom. [dziewiętnaście]

Dla wszystkich antykoagulantów o działaniu pośrednim charakterystyczna jest kumulatywność. [dziewiętnaście]

Objawy zatrucia

Przewaga bezpieczeństwa antykoagulantów dla ludzi i zwierząt domowych jest ogólnie rozpoznawana i tłumaczy się powolnym działaniem takich leków i istnieniem antidotum (witamin z grupy „K”). Podczas gdy zatrucia personelu fosforem cynku z powodu naruszeń bezpieczeństwa miały miejsce prawie wszędzie, nie było takiego problemu z wprowadzeniem antykoagulantów, ponieważ zatrucie tymi lekami jest możliwe tylko w wyniku jedzenia przynęt gryzoniobójczych, podczas gdy zatrucie fosforem może wystąpić nawet w wyniku obecności ludzi w tym samym pokoju z tymi lekami, nie wspominając o bezpośrednim zatruciu. [osiemnaście]

Niemniej jednak doświadczenie w stosowaniu rodentycydów przeciwzakrzepowych pokazuje, że zatrucie zwierząt domowych występuje, gdy przynęty są dostępne dla zwierząt domowych. [osiemnaście]

Klasy zagrożeń

Antykoagulanty we krwi są substancjami wysoce toksycznymi i należą do klas zagrożenia 1 i 2.

Podczas pisania artykułu wykorzystano również następujące źródła: [11] [12]

Ważne Jest, Aby Zdawać Sobie Sprawę Z Dystonią

O Nas

Wskaźnik aminotransferazy asparaginianowej lub w skrócie AST, AST, AsAT (wszystkie skróty są identyczne i oznaczają jedną koncepcję) jest jednym z kilku enzymów biorących udział w codziennej syntezie i metabolizmie aminokwasów zawartych w komórkach błonowych i tkankach.